Cours 2

Question 1

Quels sont les 2 facteurs par lesquels la quantité d’un médicament peut varier?

Answer 1

1. Transporteurs
2. Métabolisme

Question 2

Qu’arrive-t-il à la quantité absorbée d’un médicament si on diminue le métabolisme?

Answer 2

Le nombre d’enzyme présentes pour dégrader le médicament est diminué, donc la quantité de médicament présente dans l’organisme est plus grande, ce qui augmente l’absorption.

Question 3

Quel est le rôle de l’enzyme CYP450?

Answer 3

C’est une enzyme nécessaire au métabolisme.

Question 4

Qu’est-ce que l’effet de premier passage?

Answer 4

C’est la perte de médicament par métabolisme ou transport avant son arrivée dans la circulation systémique.

Question 5

Quelles peuvent être les conséquences de l’effet de premier passage?

Answer 5

Diminution des concentrations sanguines du médicament et de son effet.

Question 6

Quels sont les 3 endroits où le médicament subit un effet de premier passage s’il est administré par voie orale?

Answer 6

1. Intestinal
2. Hépatique
3. Pulmonaire

Question 7

Quelles peuvent être les voies alternatives pour l’administration d’un médicament afin qu’il subisse le moins d’effet de premier passage possible? (6)

Answer 7

1. Muqueuses nasopharyngées
2. Sublinguale
3. Inhalation
4. Intraveineux
5. Sous-cutanée
6. Intra rectale

Question 8

Qu’est-ce que la biodisponibilité?

Answer 8

C’est la fraction ou pourcentage d’un médicament qui après son administration, atteint la circulation systémique.

Question 9

Comment est calculée la biodisponibilité?

Answer 9

Biodisponibilité = SSC (oral)/ SSC (injecté) * 100

Question 10

Quels sont les effets de la réduction du premier passage? (4)

Answer 10

1. Augmentation de la biodisponibilité
2. Augmentation des concentrations sériques
3. Favorise l’apparition de toxicité
4. Mécanismes de réduction

Question 11

Quels sont les avantages de la libération prolongée d’un médicament?

Answer 11

Évite les administrations multiples, ce qui diminue la fréquence d’administration

Question 12

Qu’est-ce que la distribution d’un médicament?

Answer 12

Elle est mesurée en supposant que le médicament se distribue dans les tissus de l’organisme de façon homogène comme s’il s’agissait d’un récipient d’eau.

Question 13

De quoi dépend la distribution d’un médicament?

Answer 13

Vd = D / Cp
= Dose administrée et concentration plasmatique

Question 14

Le médicament peut se trouver sous 3 formes dans l’organisme?

Answer 14

1. En grandes concentrations dans le sang
2. Dans le sang et certains organes, donc les concentrations sanguines sont diminuées
3. Dans le sang, de multiples organes et tissus, donc très peu de médicament reste dans le sang et les concentrations sont très petites.

Question 15

Qu’est-ce que le volume apparent?

Answer 15

C’est une constante de proportionnalité entre une quantité administrée et une concentration sanguine trouvée.

Question 16

Quels sont les 4 paramètres qui dictent le volume de distribution d’un médicament?

Answer 16

1. Caractéristiques physicochimiques
2. Liaison aux protéines plasmatiques
3. Liaison aux protéines tissulaires
4. Perfusion tissulaire

Question 17

Quels sont les 3 propriétés physicochimiques qui influencent le volume de distribution?

Answer 17

1. Poids moléculaire
2. Liposolubilité
3. Rapport ionisé sur non ionisé à pH 7,4

Question 18

Quelles sont les 4 protéines circulantes?

Answer 18

1. Albumine (lie les médicaments acides)
2. Alpha-1-glycoprotéine (lie les médicaments basiques)
3. Globulines
4. Lipoprotéines

Question 19

Quels sont les caractéristiques de la liaison aux protéines plasmatiques?

Answer 19

• Albumine : présente plusieurs sites de liaison
• Aux doses thérapeutiques. les sites de liaison ne sont pas saturés
• Les sites de liaison peuvent lier différents médicaments (compétitions)

Question 20

Que se passe-t-il lorsque Kp > Kt?

Answer 20

Les quantités de complexes MT sont petites et le volume de distribution est petit.

Question 21

Que se passe-t-il lorsque Kp < Kt?

Answer 21

Les quantités de complexes MT sont grandes et le volume de distribution est grand.

Question 22

Quels sont les 2 types de territoires lorsqu’on parle de perfusion tissulaire?

Answer 22

• Territoire à équilibre rapide
• Territoire à équilibre lent

Question 23

Qu’est-ce que le territoire à équilibre rapide?

Answer 23

• Représente 10% du poids corporel
• Reçoit 70% du débit cardiaque

Question 24

Qu’est-ce que le territoire à équilibre lent?

Answer 24

• Représente 90% du poids corporel
• Reçoit 30% du débit cardiaque

Question 25

Quelles sont les répercussions si le V2’ augmente?

Answer 25

• Cmax diminue
• Tmax augmente
• pente diminue
• SSC inchangé

Question 26

Quelles sont les répercussions si le V2” diminue?

Answer 26

• Cmax augmente
• Tmax diminue
• pente augmente
• SSC inchangé

Question 27

Quels sont les 3 facteurs qui modifie le volume de distribution?

Answer 27

1. Modifications de la liaison aux protéines plasmatiques
2. Modifications de V2 (territoire à équilibre lent)
3. Interactions médicamenteuses qui peuvent affecter les transporteurs membranaires

Question 28

Quels sont les facteurs qui modifie la liaison aux protéines plasmatiques?

Answer 28

• Diminution d’albumine
• Pathologies
• Interaction médicamenteuses