cours 2 Flashcards
la voie perlinguale/sublinguale (entérale) ? joues et langue/sous la langue
- l’absorption est immédiate et le Rx va dans les vaisseaux sanguins
- le 1er passage hépatique est évité
- elle évite en plus les enzymes digestives, l’acidité de l’estomac et le mélange avec le bol alimentaire
la voie orale (entérale) ?
- le 1er passage hépatique (passe par le foie d’abord)
- passe dans le tube digestif (avec les enzymes et l’acidité qui entrent en jeu)
- pour passer dans les vaisseaux sanguins, la drogue doit diffuser à travers l’épithélium de la muqueuse digestive
le trajet d’un médicament administré par voie orale?
médicament-tube digestif-foie-coeur ventricule droit-poumons-coeur ventricule gauche-tissus-ou-air expiré-retourne au foie-ou-rein-urine-COEUR VENTRICULE DROIT
quels sont les principaux filtres sanguins ?
les principaux filtres sanguins sont les reins
les .. et le .. sont parmi les tissus les plus irrigués du corps
les reins et le fois sont parmi les tissus les plus irrigués du corps
l’élimination digestive définitive est par ..
est par les selles, mais elle est non définitive, car les médicaments sécrétés peuvent être réabsorbés tout au long du tube digestif
l’élimination pulmonaire des médicaments ?
l’élimination pulmonaire ne concerne qu’un faible nombre de médicaments. c’est pour les produits volatils comme certains anesthésiques généraux, l’halothane, et antiseptiques pulmonaires comme l’eucalyptol, l’alcool et solvants volatils (comme l’ether, benzène, texane et trichloréthylène)
l’élimination lactée des médicaments ?
ne constitue qu’une voie accessoire d’élimination et peut constituer un danger pour le nouveau-né, mais tkt prcq le pourcentage de dose dans le lait est inférieur à 1 %
l’élimination sudorale?
c’est à travers la sueur et ça peut contenir des traces de substances comme l’iode, le brome, l’acide acétylsalicylique, l’éthanol, sulfamides, et divers oligo-éléments
I,Br,A,E,S,O
la voie orale:
La biodisponibilité de certains médicaments lorsqu’ils sont pris pendant les repas peut être soit: réduite, inchangée, ou augmentée.
donne un exemple pour chaque ?
- réduite:tétracycline, alcool
- inchangée:amoxiciline
- augmentée: propanolol, l’augmentation de sa biodisponibilité provient d’une diminution
quelles sont les différentes élimination des médicaments?
- élimination digestive
- pulmonaire
- sudorale
- lactée
l, administration d’un hypoglycémiant s’effectue .. quand ?
s’effectue avant le repas, comme ça, ça va diminuer la glycémie quand on va manger
les anti-inflammatoire non stéroïdes vont être pris … quand ?
pris pendant le repas pour réduire l’irritation gastrique qu’ils provoquent
l’arrivée du bol alimentaire dans la cavité gastrique … le pH gastrique, ce qui a pour effet de … l’absorption des acides faibles
l’arrivée du bol alimentaire dans la cavité gastrique augmente le pH gastrique, ce qui a pour effet de diminuer l’absorption des acides faibles
l’ingestion d’aliments … le débit sanguin hépatique, elle … par ce fait l’effet de premier passage hépatique et … la biodisponibilité de certains médicaments particulièrement sensibles à ce 1er passage qui sont …
l’ingestion d’aliments augmente le débit sanguin hépatique, elle diminue par ce fait l’effet de premier passage hépatique et augmente la biodisponibilité de certains médicaments particulièrement sensibles à ce 1er passage qui sont le propranolol, métroprolol et labétolol. Les LOL
la voie rectale ?
le suppositoire est destiné à rester dans le rectum
avantages de la voie rectale ?
- la drogue passe très rapidement dans les voies sanguines
- on évite les enzymes digestives et son pH acide
- c’est pratique pour les bébés ou lors d’une gastro
les inconvénients de la voie rectale ?
- on n’évite pas le 1er passage hépatique
- peut être irritant
la voie cutano-muqueuse ?
application sur la peau, comme les pommades, crèmes, lotions, timbre dermique, etc…
les avantages de la voie cutano-muqueuse ?
- on évite beaucoup d’effets secondaires
- on peut avoir un effet local, comme on peut avoir un effet globale avec les hormones par exemple.
les inconvénients de la voie cutano–muqueuse ?
-trop lent à voir l’effet, car passe à travers la peau
la voie parentérale (voies injectables) ?
- voie intra-veineuse
- voie intra-musculaire
- voie sous-cutanée
- voie intra-artérielle (rare)
- voie sous-arachnoïde (par l’épidurale, au spinal corde ou méninges du cerveau)
les avantages de la voie parentérale?
- l’effet est très rapide
- on évite le premier passage hépatique
- on traite le malade inconscient ou non-coopérant
- on peut injecter des médicaments qui seraient irritant pour le tube digestif.
les désavantages de la voie parentérale?
- peut être douloureuse
- nécessite un personnel spécialisé
quelles sont les différentes voies d’administration des Rx?
- la voie orale
- la voie rectale
- la voie parentérale
- la voie cutano-muqueuse
le passage transcellulaire ?
le passage transcellulaire d’une cellule à une autre peut être facilité par les gap jonctions (jonctions communicantes) dans certains tissus. passe à travers une cellule
le passage para-cellulaire d’une molécule dépend essentiellement de .. ?
le passage para-cellulaire d’une molécule dépend essentiellement de la grosseur de la molécule, de sa flexibilité, et de ses propretés tissulaires, pour passer entre deux cellules
le filtre poreux?
certains épithéliums tels que le glomérule rénal, sont percés de pores et peuvent faire passer des molécules ayant 68 kDa de poids, mais même ceux à qui le poids s’approche de cette valeur ont un peu de difficulté à passer
diffusion passive à travers une bicouche lipidique ?
seules les molécules non-polaires qui ne sont pas chargées et qui n’aiment pas l’eau (hydrophobes) (ex:EtOH, MeOH), les molécules gazeuses (ex:NO) et les petites molécules de faible polarité qui peuvent faire ce genre de transport passif
diffusion passive nécessite ou pas de l’énergie ?
non
l’équation avec la constante de diffusion K
V=K.S. (C2-C1)
les molécules toujours ionisées, quel que soit le pH TRAVERSENT OU PAS TRAVERSENT la bicouche lipidique par diffusion passive
ne traversent pas la bicouche
les molécules polaires, neutres, non-ionisées, quelque soit le pH TRAVERSENT OU PAS la bicouche lipidique. donne des exemples
traversent la bicouche lipidique, (ex:EtOH,MeOH)
les molécules dont l’ionisation dépend du pH TRAVERSENT OU PAS TRAVERSENT
- à l’état neutre, elles traversent
- à l’état ionisée, elle ne traversent pas
les médicaments acides se dissocient en milieu .. et les basiques se dissocient en milieu .. pour se transformer en molécules ..
les médicaments acides se dissocient en milieu basique et les basiques se dissocient en milieu acide, les deux pour se transformer en molécules ionisées
le pKa représente ..
représente le pH auquel une molécule va se dissocier à 50%
les acides faibles vont être très fortement … au niveau de ..
les acides faibles vont être très fortement absorbés au niveau de l’estomac
a quel pKa
-les acides
-les bases
vont s’ioniser
- pour les acides: à pKa élevé (ex 9.4)
- pour les bases: à pKa faible (ex 3.3)
transport actif indirect
canaux ioniques
temps de demi-vie ?
temps nécessaire au truc pour diminuer sa concentration dans le plasma de moitié
qu’est ce que la biodisponibilité?
pourcentage du médicament administré qui parvient dans le sang
biodisponibilité de l’intraveineuse ?
100%
le volume apparent de distribution Vd? obtenue comment?
c’est le volume fictif dans lequel sera distribué le médicament. obtenue en divisant la dose par la concentration du sang
la clairance?
c’est la fraction (A/B) d’un volume théorique totalement épuré (OÙ Y A PLUS DE MÉDICAMENT)
LA CLAIRANCE DÉPEND DE QUOI?
la clairance dépend:
-du temps de demi-vie
et du
-Vd
le plateau est obtenue après combien de demi-vies?
4-5
les bases auront un .. volume apparent de distribution, car ..
les bases auront un grand volume apparent de distribution, car ils sont faiblement transférés dans le sang
La fixation d’un Rx à une protéine a généralement pour effet de .. sa durée de demie-vie plasmatique.
La fixation d’un Rx à une protéine a généralement pour effet d’augmenter sa durée de demie-vie plasmatique.
l, albumine fixe les médicaments ACIDES OU BASIQUES ?
acides
L’a1-glycoprotéine acide fixe les médicaments ACIDES OU BASIQUES ?
basiques
les molécules liposolubles et les gaz pénètrent FACILEMENT OU DIFFICILEMENT dans le cerveau par diffusion passive ?
facilement
la bradykinine … fait quoi?
la bradykinine ditencie les jonctions serrées intercellulaires pour faciliter le passage à travers la barrière hémato-encéphalique
quel est le principal rôle de la biotransformation ?
est de favoriser l’élimination des Rx
quelles sont les phases de la biotransformation? (en bref, juste les mentionner)
- phase 1:oxydation
- phase 2:conjugaison
phase 1, oxydation?
par le cytochrome P-450
phase 2, la conjugaison la plus commune ?
l’acide glucuronique
cytochrome P-450 ?
nécessite la présence de cytochrome P-450 réductase qui va réduire 2 électrons à une flavoprotéine
dans la conjugaison:
l’acétylation et la méthylation ne vont pas rendre le composé plus soluble, mais généralement ..
l’acétylation et la méthylation ne vont pas rendre le composé plus soluble, mais généralement moins toxique ou réactif.
réaction de conjugaison d’un médicament qui conduisent à la production de métabolites actifs :
- morphine en morphine-6- (plus longue durée d’effet)
- minoxidil (promédicament) en sulfate minoxidil (Principe actif)
- procainamide (anti-arythmique type 1) en N-acétyl-procainamide (anti-arythmique type 3)
l, élimination des médicaments se fait majoritairement par ..
par l’urine
