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pharmacologie > cours 1 > Flashcards

cours 1 Flashcards

1
Q

un poison peut être utilisé comme un médicament, l’effet est dans la … ?

A

l’effet est dans la dose

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Q

TOUS les médicaments sont des poisons, cela dépend de .. ?

A

dépend de la dose

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3
Q

quel est le principe de base de l’homéopathie ?

A

une personne atteinte d’une affection peut etre traitée au moyen d’une substance produisant chez une personne sainte des symptômes semblables à ceux de l’affection considérée

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4
Q

dilutions infinitésimales ?

A

dans certaines dilutions homéopathiques, l’excipient ne contient plus une seule molécule du remède dilué et ne peut donc pas agir chimiquement, c’est pourquoi l’homéopathie n’est pas efficace

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5
Q

un placébo ?

effet placébo ?

A

un placébo est un traitement qui n’a aucun agent actif

effet placébo c’est l’effet bénéfique que donne le placébo, si la personne y croit ça va marcher.

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6
Q

exemple d’un produit placébo ?

A

le betaine qui réduit le body fat percentage

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7
Q

quels sont les types de placébos ?

A
  • placébo pur: le médicament est remplacé par une substance inerte qui change rien du tout (ex: sucre)
  • placébo impur: le médicament est remplacé par une substance inactive contre la condition (possède une valeur clinique, mais pas celle prescrite pour la condition, donc pour une autre condition par exemple (ex: des vitamines) )
  • placébo actif: le médicament est remplacé par un autre type de médicament afin de produire de faibles effets secondaires
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8
Q

est ce que les effets placébo persistent même après que la personne sait qu’elle prend du placébo ?

A

oui

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9
Q

quels sont les 3 types de dénomination des médicaments ?

A
  • dénomination scientifique: formule chimique
  • dénomination commune internationale (DCI): nom proposé par l’OMS
  • dénomination commerciale: nom proposé par une pharmacie (Tylenol, Aspirin)
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10
Q

quelle est la durée d’un brevet ?

A

est entre 20 et 22 ans

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11
Q

quels sont les principaux facteurs de classement des médicaments ?

A
  • actions pharmacothérapeutiques: relié à ce pourquoi ils sont prescrits (ex: antiviraux)
  • actions pharmacologiques: relié au mécanisme actif au niveau physiologique (ex: vasodilatateur)
  • actions moléculaires: relié au mécanisme actif au niveau moléculaire (ex: agoniste bêta-adrénergique) relaxe les muscles des bronches)
  • autres facteurs: alcaloïdes
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12
Q

pharmocodynamie ?

A

c’est l’étude des mécanismes par lesquels une molécule produit un effet sur un organisme

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13
Q

comment un médicament peut altérer la fonction cellulaire cible ?

A
  • en modifiant l’environnement de la cellule

- en produisant des changements physiques, sans interagir directement avec la cellule

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14
Q

les protéines activées (les cibles protéiques) par les médicaments (Rx) sont souvent les :

A
  • récepteurs
  • enzymes
  • molécules de transport
  • canaux ioniques
  • ions métalliques
  • acides nucléiques
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15
Q

les récepteurs sont reliés à une variété de composants cellulaires appelés ..

A

transduction

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16
Q

explique ce que chaque cible protéique fait suite à l’action des médicaments ?

A

-les récepteurs:
agonistes: activation/inhibition d’enzymes-modulation d’un canal ionique-transcription de l’ADN
antagonistes:vont bloquer les effets des agonistes
-les enzymes:
inhibiteurs:inhibition de la réaction normale
faux substrat: production d’un métabolite anormal
promédicament: médicament actif produit à partir d’un pro-médicament inactif
-les transporteurs:
anti-porteur: échange ionique transmembranaire après fixation d’un modulateur activant
symporteur:ions vont exit après fixation d’un modulateur activant
-les canaux ioniques:
bloquants: blocage de la perméabilité
modulateurs: augmentation ou diminution de l’ouverture

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17
Q

quelle est la différence entre les transporteurs et canaux ?

A
  • les transporteurs changent de conformation en brulant de l’ATP pour pomper quelque chose contre son gradient de concentration
  • les canaux ne changent pas de conformation et laissent passer les ions selon leur gradient de concentration (diffusion) et leur ouverture peut être modulée par un ligand
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18
Q

quelle est la différence entre anti-porteurs et symporteurs

A

anti porteurs:

symporteurs: transport unidirectionnel

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19
Q

quelles sont les 4 super familles des récepteurs ? et un exemple pour chaque

A
  • récepteur lié à l’ADN: récepteurs des stéroïdes
  • récepteur-enzyme: récepteurs de l’insuline
  • récepteur couplé à la protéine G: récepteur de la sérotonine
  • récepteur canal ionique: récepteur de l’acétylcholine
20
Q

explique la transduction par récepteur de canaux ioniques ?

A

c’est souvent le cas pour les neurotransmetteurs
A-en réponse à un influx électrique, les vésicules d’acétylcholine vont se fusionner avec la membrane et libérer l’Ach dans l’espace synaptique
B-L’acétylcholine va fusionner avec 2 sous-unités Alpha des muscles, provoquant l’ouverture du canal ionique

21
Q

explique le mécanisme de récepteurs enzymatiques ?

A

souvent il peut y avoir une réponse rapide (activation d’enzyme)
et une réponse lente (transcription)

22
Q

explique le mécanisme du récepteur couplé à la protéine G ?

A

la plus large des familles des protéines membraneuse
(50% des médicaments modernes et 25% des top 200 des meilleurs médicaments vendus visent les récepteurs couplés à la protéine G)

23
Q

messager secondaire? ex?

A

change la protéine kinase inactive en active et déclenche une réponse cellulaire en cascade. ex:l’AMP cyclique, GMP cyclique, Inositol triphosphate, diacylglycerol et le calcium

24
Q

liaison irréversible ou covalente ?

A

deux atomes mettent en commun leur électrons dans une réaction chimique dégageant ou absorbant de l’énergie

25
Q

liaison réversible?

A

c’est une liaison hydrogène, ionique, de van der Waals, hydrophobe

26
Q

agoniste compétitif se lie ou ? et son activité intrinsèque ?

A

se lie au même site qu’un ligand naturel et son activité intrinsèque est de 1 si complet (réponse maximale), entre 0-1 si partiel

27
Q

antagoniste compétitif se lie ou ? et son activité intrinsèque ?

A

se lie au même site qu’un ligand naturel et son activité intrinsèque est de 0 donc n’entraîne pas de réponse cellulaire

28
Q

antagoniste non compétitif ? son activité intrinsèque ?

A

s’il se lie avec un autre site que le ligand naturel/médiateur, il va y avoir une diminution de l’affinité du récepteur pour le médiateur. activité intrinsèque=0

29
Q

c’est quoi un agoniste inverse ?activité intrinsèque?

A

un Rx qui entraîne une réponse opposée à celle du médiateur. activité intrinsèque entre 0et-1

30
Q

inhibiteur?

A

va diminuer la vitesse de réaction d’une réaction catalysée par une enzyme
empêche la fixation du susbtrat
déforme l’enzyme pour la rendre inactive

31
Q

donne deux exemples des activateurs/cofacteurs/catalyseurs?

A

vitamines et ions métalliques (sont requis pour l’activité d’une enzyme)

32
Q

principe actif d’un Rx ?

A

c’est la molécule qui va interagir avec la cible

33
Q

l’excipient du Rx?

A

la molécule qui va être ajoutée afin d’améliorer l’absorption, la conservation, le goût, etc

34
Q

affinité?

A

c’est la force d’attraction entre un ligand et un récepteur

35
Q

stéréospécificité?

A

activité préférentielle d’un des deux isomères (important pour la synthèse)

36
Q

plus la valeur du Kd est faible, plus ..

A

plus l’affinité du ligand pour le récepteur est élevée

37
Q

c’est quoi la constante Kd?

A

c’est la concentration de ligand nécessaire à l’occupation de 50% des récepteurs à l’équilibre

38
Q

que représente la courbe dose-réponse?

A

la relation entre la réponse d’un organisme et la concentration d’un médicament

39
Q

quelle représentation de loi est usuelle ?

A

semi-log

40
Q

les antagonistes compétitifs déplacent la courbe dose-réponse d’un médicament vers ?

A

vers la droite sans changer de forme

41
Q

pk ça pousse la courbe vers la droite?

A

car l’agoniste a besoin de plus de concentration pour béat l’antagoniste, car les deux compétitionnent pour la même place/site

42
Q

antagoniste pas compétitif?

A

ne competition ne pas avec l, agoniste pour la même place mais se lie à un autre site pour baisser l’affinité quand même du ligand en déformant le récepteur et empêcher ainsi l’activation du récepteur

43
Q

que fait l’antagoniste non compétitif sur la courbe ?

A

tasse la courbe vers la droite, mais en plus abaisse le seuil maximal, car on ne peut pas le déplacer en rajoutant de l’agoniste

44
Q

l’allongement du temps d’exposition permet ..

A

permet à plus de molécules antagonistes de se lier au récepteur, bloquant ainsi irréversiblement le site de liaison de l’agoniste

45
Q

si la dose est augmentée, quel est l’effet secondaire ?

A

hypersensibilité

46
Q

quel est l’exemple d’un effet à long terme d’un médicament?

A

thalidomide

47
Q

quel est l’effet secondaire d’un sevrage (arrêt) d’un médicament?

A

morphine

pharmacologie (3 decks)

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