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Devenir du médicament dans l'organisme - examen 2 > Cours 14 - Facteurs influençant la pharmacocinétique > Flashcards

Cours 14 - Facteurs influençant la pharmacocinétique Flashcards

1
Q

Nommez les 2 tests biochimiques qui ont pour but d’évaluer la fonction hépatique.

A
  1. Albumine sérique

2. Aminotransférase

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2
Q

Quels sont les facteurs qui influencent la fonction hépatique? (11)

(si tu ne te souviens pas de quelle façon ces facteurs influencent la fonction hépatique, vas lire les pages 9-11)

A
  1. Hormones thyroïdiennes
  2. Hormones hypophysaires
  3. Hormones pancréatiques
  4. Hormones gonadiques
  5. Glucurocorticoïdes
  6. Genre
  7. Ethnie
  8. Variation circadienne
  9. États inflammatoires
  10. Âge
  11. Diète
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3
Q

Pourquoi est-ce que l’insuffisance hépatique diminue la liaison aux protéines plasmatiques?

A

Car:

  • Diminution des protéines liantes, surtout l’albumine
  • La constante d’affinité est plus faible
  • Il y a déplacement par des substances endogènes
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4
Q

Choix de réponse.

En insuffisance hépatique, qu’arrive-t-il à la biodisponibilité d’un médicament à clairance intrinsèque élevée?

a. diminution de la biodisponibilité
b. augmentation de la biodisponibilité

A

b. augmentation de la biodisponibilité

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5
Q

De quelle façon la clairance rénale est-elle modifiée lors d’insuffisance hépatique?

Pourquoi dit-on que ce changement dans la clairance est souvent masqué?

A

La clairance rénale diminue.

C’est souvent masqué par une augmentation de la fraction libre des Rx

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6
Q

En insuffisance hépatique, quels sont les facteurs (3) qui peuvent fausser l’estimation de la fonction rénale par la créatinine sérique?

A
  1. Présence d’ascites et diminution de la masse musculaire
  2. Diminution de la conversion de la créatine et créatinine
  3. Proportion de sécrétion tubulaire de céatinine est plus grande lorsque la filtation glomérulaire se détériore.
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7
Q

Lors d’une hépatite chronique (sans cirrhose), la diminution de l’élimination des médicaments justifie-t-elle un ajustement de dose?

A

Non, la diminution d’élimination en hépatite chronique n’est pas suffisante pour nécessiter une diminution de dose

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8
Q

Les changements dans la disposition des médicaments sont-ils plus ou moins importants en hépatite aiguë qu’en hépatite chronique?

A

Moins importants en hépatite aiguë qu’en hépatite chronique

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9
Q

Quelles réactions de métabolisme sont les plus affectées par une hépatite?

A

Les réactions de phase I

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10
Q

Qu’est-ce qu’une cholestase?

Ce symptôme est-il propre à une seule maladie?

A

C’est une stase de la bile dans les voies biliaires, ainsi le flot de cette dernière est diminué. C’est donc un obstacle à l’évacuation de la bile.

C’est un symptôme de plusieurs maladies.

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11
Q

Quel dommage est engendré par une cholestase?

A

Des dommages hépatocellulaires (diminue la quantité de CYP450 au foie)

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12
Q

Vrai ou faux?

La sévérité d’une cirrhose n’a pas de lien avec le niveau de diminution du métabolisme.

A

Faux. Il existe un corrélation entre la sévérité et le niveau de diminution du métabolisme.

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13
Q

Pour quels médicaments (E faible ou E élevé) une diminution de la dose est-elle particulièrement recommandée en lors d’une cirrhose?

A

E élevé surtout

E faible selon le jugement clinique

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14
Q

À partir de quel âge considérons-nous une personne comme “âgée”?

A

65 ans

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15
Q

Quel effet a le vieillissement sur l’absorption des médicaments à travers les membranes intestinales?

A

Aucun. L’absorption ne semble pas diminuée.

sauf pour 3 médicaments spécifiques qu’on ne doit pas retenir

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16
Q

Quel est l’impact possible de la diminution de la sécrétion gastrique en vieillissant sur l’absorption des acides faibles?

A

Comme il y a une diminution des sécrétions gastriques, le pH gastrique augmente. Les acides faibles serait donc plus ionisés. Comme c’est la forme non-ionisée qui peut être absorbée, l’absorption des acides faibles SERAIT diminuée.

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17
Q

On dit que les agents qui diminuent la motilité intestinale retardent l’absorption des Rx. Quels sont ces agents? (4)

A
  1. Antimuscariniques
  2. Antihistaminiques
  3. Antidépresseurs trycicliques
  4. Opioïdes
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18
Q

Quelle est la cause de la diminution de l’absorption transdermique chez les âgés?

A

Diminution du débit sanguin

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19
Q

Pourquoi doit-on éviter les injections IM chez les âgés?

A

Elles ont une absorption erratique

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20
Q

Quelle condition spécifique (chez les âgés) peut causer une toxicité liée à une augmentation des concentrations libres d’un médicament suite à une très grande diminution des concentrations d’albumine?

A

Les patients âgés dénutris avec une maladie en phase avancée (cancer)

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21
Q

Vrai ou faux?

L’augmentation des concentrations libres d’un Rx peut engendrer une élimination plus importante.

A

Vrai

22
Q

Vrai ou faux?

Chez la personne âgée, comme la masse du foie est diminuée de 35% et que le débit sanguin hépatique est diminué d’environ 40%, on peut conclure que la fonction hépatique des âgées est diminuée.

A

Faux.

Bien que ces données soient vrai, les tests cliniques de la fonction hépatiques ne semblent pas changés chez la personne âgée.

23
Q

Quel type de médicament, entre un Rx à E faible et un Rx à un élevé, pourrait présenter plus de modifications de son métabolisme rapidement chez la personne âgée et pourquoi?

A

E élevé, car
CLh = Dsh x Eh,
lorsque E est élevé. Ainsi, il dépend du débit sanguin (et non E faible). Comme le débit sanguin hépatique est diminué chez les âgées, les modifications métaboliques seront plus fréquentes et rapides pour un médicament à E élevé.

24
Q

Vrai ou faux?
Les variations interindividuelles dans la clairance métabolique sont moins importantes que les changements dus au vieillissement.

A

Faux, elles sont plus importantes.

25
Q

Quelles réactions métaboliques ne sont pas affectées par le vieillissement?

A

Réaction de conjugaison de phase II

26
Q

Quel est l’impact du vieillissement sur la clairance des Rx éliminés par le rein?

Quel lien peut on faire entre ce changement et l’apparition d’effets indésirables chez les aînés?

A

Leur clairance est diminuée.

Comme la clairance est diminuée, les concentrations plasmatiques sont plus élevées, ce qui peut causer des E2 ou de la toxicité

27
Q

Vrai ou faux?

Il n’est pas impossible de voir une dose pédiatrique plus élevée qu’une dose adulte.

Pourquoi?

A

Vrai.

C’est possible, car ils ont un débit sanguin plus grand donc une plus grande élimination.

28
Q

Quels changements pharmacocinétiques peuvent être observés chez une femme enceinte, par rapport aux paramètres suivants:

  1. Vd
  2. Albumine sérique
  3. TFG
  4. clairance métabolique
A
  1. Vd = augmente
  2. Albumine sérique = diminue
  3. TFG = augmente
  4. clairance métabolique = diminution
29
Q

Qu’est-ce que l’ontogénie?

A

C’est l’histoire du développement, de la conception à la maturité

30
Q

Complète la phrase.

L’acidité gastrique semble plus _____ chez les enfants que chez les adultes.

A

Faible

31
Q

Complète la phrase.

Les nouveau-nés ont ____% de la quantité d’acide biliaire de l’adulte.

A

50%

32
Q

Vrai ou faux?

Le nouveau-né a une motilité intestinale et une fréquence de cette motilité semblable à l’adulte.

A

Faux.

Ils ont une motilité sembable, mais la fréquence de cette motilité est inféreure chez le nouveau-né.

33
Q

Pourquoi l’absorption IM chez le nouveau-né est-elle erratique? (4)

A
  1. Masse muscu plus faible.
  2. Diminution débit sanguin.
  3. Contractions musculaires inefficaces.
  4. Oxygénation diminuér.
34
Q

Complète la phrase.

Le % en eau (masse maigre) est plus _____ chez les enfants que chez les adultes.

A

Élevé

35
Q

Complète la phrase.

Le taux d’alpha-glycoprotéine est _____ aux valeurs de l’adulte chez le nouveau né et se normalise avec les valeurs adultes vers l’âge de ______.

A

inférieur

1 an

36
Q

Quel est l’impact des protéines foetales (alpha-fétoprotéines) sur le Vd des Rx liposolubles?

A

Augmente le Vd

37
Q

Où se situe le pH sanguin d’un nouveau-né comparé à celui d’un adulte?

A

Plus bas

38
Q

Pourquoi est-ce que la bilirubine entre parfois en compétition pour le site de liaison de l’albumine chez un nouveau-né?

A

Car le taux de bilirubine est augmenté chez le nouveau-né

39
Q

Qualifiez (basse ou élevée) l’activité des CYP450 suivants chez un nouveau-né:

  1. 1A2
  2. 2C9
  3. 2D6
  4. 3A4
  5. 3A7
A
  1. 1A2 = basse
  2. 2C9 = très basse
  3. 2D6 = activité survient à 2 semaines mais basse
  4. 3A4 = basse
  5. 3A7 = prédominante (supérieure)
40
Q

Comment décrit-on l’élimination rénale chez l’enfant?

A

Ayant une “prédominance glomérulaire”

41
Q

Entre la filtration glomérulaire et la sécrétion tubulaire, laquelle des deux mature plus rapidement?

A

Filtration glomérulaire

42
Q

Qu’est-ce qui explique l’agumentation de l’absorption orale des Rx chez le nouveau-né?

A

Le temps de transit retardé dans l’intestin grêle.

43
Q

Nommez les différentes classifications de l’obésité de l’OMS en fonction de l’IMC.

A

– Surpoids: ≥ 25

– Préobèse: 25,00–29,99

– Obèse classe I : 30,00–34,99

– Obèse classe II: 35,00–39,99

– Obèse Classe III ou morbide ou massive: ≥40,00

– Super-Obèse: ≥ 50

– Super-super-obèse: ≥ 50

44
Q

Pourquoi est-ce qu’un patient en post-chirurgie bariatrique doit prendre beaucoup de vitamines?

A

Car il ne les absorbe plus assez, puisqu’on a coupé une partie du duodénum

45
Q

Pourquoi est-ce que la distribution des médicaments est significativement changée chez les patients obèses?

A

Car il y a une augmentation de leur débit cardiaque, du volume sanguin, de la masse des organes, du poids maigre et de la masse des tissus adipeux

46
Q

Le Vd chez les obèses est très variables et dépendant surtout de la _______ des médicaments.

A

liposolubulité

47
Q

Comment est-ce que l’obésité affecte l’albumine?

A

L’obésité n’altère pas l’albumine

48
Q

Pourquoi est-ce que les patients obèses voient parfois leurs concentrations libres de médicaments augmentées?

A

Car, même si l’albumine n’est pas altérée, l’augmentation de la concentration sanguine d’acides gras cause une compétition au site de liaison de l’albumine

49
Q

Quel est l’impact de l’obésité sur les CYP450 suivants?

  1. 1A2
  2. 2B6
  3. 2C9
  4. 2C19
  5. 2D6
  6. 2E1
  7. 3A4
A
  1. CYP1A2: données non concluantes
  2. CYP2B6: activité diminuée (peut-être)
  3. CYP2C9: données non concluantes
  4. CYP2C19: données non concluantes
  5. CYP2D6: données non concluantes
  6. CYP2E1: activité augmentée
  7. CYP3A4: activité diminuée
50
Q

Quel est l’impact de l’obésité sur:

  1. La glucuronidation?
  2. La sulfatation?
  3. L’acétylation?
A
  1. Glucuronidation: activité augmentée
  2. Sulfatation: activité augmentée
  3. Acétylation: activité non affectée
51
Q

La filtration glomérulaire est ______ chez les patients obèses et ______ significativement suite à une chirurgie bariatrique (perte de poids).

A
  1. augmentée

2. diminue

Devenir du médicament dans l'organisme - examen 2 (2 decks)

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