Cours 12 - Inhibitions et inductions Flashcards
Nommez les trois façons dont les réactions de biotransformation peuvent influencer l’activité pharmacologique d’un médicament.
- Inactivation
- Activation
- Potentialisation
Lorsque la biotransformation inactive un médicament, on dit que c’est une voie d’__________.
élimination
Comment appelle-t-on un médicament qui est activé par biotransformation?
pro-médicament
Qu’est-ce que l’effet de potentialisation en biotransformation?
Lorsqu’un médicament possède déjà une activité pharmacologique et que son (ou ses) métabolite (s) possèdent également une activité pharmacologique (actif).
Lors d’un effet de potentialisation, le métabolite actif possède-t-il une activité pharmacologique égale, supérieure ou inférieure à la molécule mère?
CA DÉPEND.
Le métabolite peut avoir la même activité ou une activité différente.
Comment nomme-t-on le processus au cours duquel le métabolite formé est moins toxique que la molécule mère?
Processus de détoxication
Lors d’un processus de détoxication, le métabolite formé est-il “MOINS toxique” ou “PAS toxique”?
Moins toxique
Comment nomme-t-on le processus au cours duquel le métabolite formé est plus toxique que la molécule mère?
Réactivation / augmentation de la toxicité
Quelle est la caractéristique principale qui permet à un médicament d’être métabolisé?
Il doit être liposoluble
Bien que les réactions de biotransformations modifient toutes les propriétés physicochimiques d’un médicament, lesquelles (2) ont le plus d’importance dans la pharmacocinétique du médicament?
- Pka
2. Solubilité
Complète la phrase.
Généralement, lors d’une biotransformation, la modification du pKa est faite de façon à promouvoir l’_______ de la molécule à un pH physiologique.
l’ionisation
Dans la majorité des cas, les métabolites formés sont-ils plus ou moins polaires que le médicament?
Pourquoi?
- plus polaires (donc moins liposolubles)
- Ceci favorise l’excrétion urinaire du métabolite
Complète la phrase.
Après les réactions de phase II, les métabolites sont habituellement _________.
Inactifs
Au niveau de quel organelle de la cellule trouve-t-on la majorité des enzymes responsables des biotransformations médicamenteuses?
Réticulum endoplasmique lisse
Vrai ou faux?
La lumière du REL est liposoluble tandis que sa membrane est hydrosoluble, ce qui permet aux molécules liposolubles de voyager directement vers les CYP450.
Faux.
La lumière est HYDROSOLUBLE et la membrane est LIPOSOLUBLE, ce qui permet aux molécules liposolubles de voyager directement vers les CYP450 qui sont intégrés dans la membrane.
Pourquoi est-ce que les molécules liposolubles qui sont biotransformées sont ensuite rejetées dans la lumière du REL ou dans le cytoplasme?
Car en les biotransformant, les deviennent hydrosolubles et la lumière du REL et le cytoplasme sont hydrosolubles
Quel atome constitue le site actif, sur lequel sont situés le(s) site(s) de fixation, du CYP450?
Fer
Comment-ce que l’atome central du CYP450 permet de catalyser l’oxydation ou la réduction du substrat?
Le fer a la capacité de perdre ou gagner des électrons
Nommez les partenaires REDOX des CYP450?. (2)
- P450 oxydoréductase (POR)
2. Cytochrome b5