Cours 1 : pharmacodynamique Flashcards
Qu’est-ce que la pharmacodynamique?
Étude de l’interaction physiologique et biochimique des molécules de médicaments avec les récepteurs cellulaires dans les tissus cibles
Qu’est-ce qu’un récepteur?
Protéines à la surface des cellules ou dans les cellules
Qu’est-ce qu’un ligand?
molécule qui se lie à un récepteur avec une certaine sélectivité (NT, hormones, drogues)
Quels sont les 2 principaux types de récepteurs?
Le premier type de récepteur est activé quand il se lie à une substance ou NT sur la surface de la membrane et…
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Comment les récepteurs ont ils une spécificité pour les ligands?
En raison de leurs formes (stéréochimie)
Qu’est-ce que la stéréochimie?
Domaine de la chimie qui étudie la structure spatiale des molécules, ainsi que ses conséquences sur leurs propriétés physico-chimiques.
Qu’est-ce qu’un agoniste?
Molécule qui à l’affinité la plus élevée par rapport au récepteur (meilleure configuration moléculaire) et qui se fixe facilement au récepteur et produit un effet biologique important
Qu’est-ce qu’un antagoniste?
Molécule qui se fixe aussi au récepteur, mais ne produit aucun effet cellulaire et ne laissent pas d’autres molécules (ligands actifs) se fixer
Qu’est-ce qu’un agoniste partiel?
Agoniste qui a une efficacité intermédiaire
Qu’est-ce qu’un agoniste inverse?
Agoniste qui initie une action biologique opposée à celle produite par un agoniste
Qu’est-ce qu’un antagonistes compétitifs?
Médicaments qui font concurrence aux agonistes pour se lier aux récepteurs, mais qui ne provoquent pas d’effets intracellulaires, ce qui réduit l’effet de l’agoniste (ex: naloxone)
Qu’est-ce qu’un antagoniste non-compétitif?
Antagonistes qui réduisent l’effet de l’agoniste autrement que par la compétition
Qu’est-ce qu’un antagoniste irréversible ou insurmontable?
C’est un antagoniste qui ne peut pas être compensé par l’augmentation du taux sanguin du médicament. Il se lie au récepteur de façon permanante, ce qui finit par tuer le récepteur
Comment les médicaments peuvent-ils agir en tant qu’agonistes?
Ils peuvent améliorer la fonction synaptique en augmentant la synthèse ou la libération de NT, ce qui prolonge l’action du NT au sein de la synapse. L’inverse est aussi possible
Qu’est-ce que la régulation à la hausse?
Augmentation du nombre de récepteurs
Qu’est-ce que la régulation à la baisse?
Réduction du nombre de récepteurs en raison de l’absence de ligands ou de l’activation chronique
sous-types de récepteurs
Récepteurs présentant des caractéristiques différentes selon leur emplacement.
Qu’est-ce que les courbes dose-réponse décrivent?
L’ampleur de l’effet (réponse) produit par une concentration donnée de médicament (dose
Qu’est-ce que la dose seuil?
La plus petite dose produisant un effet mesurable (dépend de l’effet désiré)
Qu’est-ce que la DE50?
Dose efficace à 50% : dose produisant la moitié de l’effet maximal
Qu’est ce que la réponse maximale suppose?
Que tous les récepteurs sont occupés
Qu’est-ce que la TD50?
Dose toxique à 50% : dose à laquelle 50% de la population subit un effet toxique
Qu’est-ce que l’indice thérapeutique (TI)? À quoi sert-il?
TI = TD50/ED50, l’indice thérapeutique permet de comparer le TD50 et le ED50 afin de déterminer les doses appropriées pour prévenir les effets toxiques
