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YZ-pharmacologie > Cours 1 - Pharmacocinétique 1 - Absorption (complet) > Flashcards

Cours 1 - Pharmacocinétique 1 - Absorption (complet) Flashcards

1
Q

Quels sont les trois noms que peut avoir un médicament?

A

Chimique : donne des infos sur la structure, très rarement utilisé en clinique
(ex. N-Acétyl-para-aminophénol)

Générique : donné par l’OMS, est le même dans tous les pays
(ex. acétaminophène)

Commercial : appartient à une compagnie, est une marque déposée
(ex. Tylénol, Tempra, etc.)

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2
Q

Quelles sont les 3 cibles biologiques des médicaments

A

1) Récepteurs

2) Transporteurs

3) Enzyme

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3
Q

Qu’est-ce que l’index thérapeutique?

A

L’intervalle de doses permettant d’obtenir uniquement les effets désirés. Peut être étroit ou large

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4
Q

Schématiser et expliquer une courbe de dose-réponse; doit contenir les effets indésirables, la dose efficace (DE) et l’index thérapeutique

A

Correction diapos 21 à 23 PDF cours 1

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5
Q

Schématiser et expliquer une courbe concentration plasmatique-temps; doit contenir et expliquer tous les paramètres pharmacocinétiques (Cmax/min, SSC, t1/2, tmax)

A

Correction diapo 25 PDF cours 1

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6
Q

Comparer la cinétique d’ordre 0 et d’ordre 1, donner un exemple

A

Ordre 1 (ou linéaire) : les vitesses d’absorption/élimination changent proportionnellement à la dose.
Ex : voir diapo 28 PDF cours 1

Ordre 0 (ou non linéaire) : les vitesses d’absorption/élimination changent non proportionnellement à la dose. On a atteint les vitesses maximales.
Ex : voir diapo 28 PDF cours 1

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7
Q

Quand est-ce qu’une cinétique passe d’ordre 1 à ordre 0?

A

Lorsque tous les transporteurs de la substance étudiée sont saturés, donc que la vitesse d’absorption (Va) et d’élimination (Vel) est maximale.

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8
Q

Tracer un graphique log concentration plasmatique - temps et représenter les deux ordres cinétiques ainsi que le seuil de saturation

A

Correction diapo 31 PDF cours 1

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9
Q

Vrai/Faux : la réponse à un médicament sera toujours la même pour tous les individus

A

Faux, il y a une variabilité dans la réponse, elle sera forte chez certains, faible chez d’autres

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10
Q

Quelles sont les origines pharmacodynamiques et cinétiques de la variabilité des réponses?

A

NE PAS TOUT CONNAÎTRE, SLM IDÉE GÉNÉRALE

Pharmacodynamiques :
- Changements physiologiques
- Modifications pathologiques
- Différences génétiques
- Interactions médicamenteuses

Pharmacocinétiques :
- Vitesses d’absorption/élimination variables
- Poids et âge
- Solubilité du médicament
- Quantité absorbée

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11
Q

Vrai/Faux : la majorité des médicaments sont absorbés via l’intestin grêle

A

Vrai, très peu le sont dans l’estomac

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12
Q

Sous quelles forme doivent être les médicaments pour pouvoir diffuser passivement dans l’intestin?

A

Forme non ionisée, la proportion de cette forme est faible et nécessite le bon pH.

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13
Q

Pourquoi la diffusion passive et le pH sont-ils négligeables dans l’absorption dans l’intestin?

A

Parce que la majorité du médicament est absorbé activement, donc ne nécessite pas la forme non ionisé du médicament, et donc le pH spécifique

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14
Q

À quoi correspond Cmax en terme de cinétique?

A

Au moment ou Vel = Va

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15
Q

Montrer et expliquer les relations de proportionnalité entre Va et la dose, et Vel et la concentration plasmatique

A

Correction diapo 53 PDF cours 1

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16
Q

Qu’advient-il des autres paramètres pharmacocinétiques si on augmente ka?

A
  • Vmax augmente, parce que la capacité d’absorption est augmentée
  • Cmax augmente, parce qu’on augmente Va, donc on absorbe bcp plus rapidement qu’on élimine
  • Tmax diminue, parce qu’on augmente Va, donc il faut moins de temps pour atteindre Cmax
  • Pente de déclin reste constante
  • SSC reste constante parce qu’on ne change pas la dose
  • Emax augmente, parce que Cmax augmente, donc on a une plus grande quantité de médicament dans le plasma pouvant faire effet à Tmax.

Tableau complet diapo 56 PDF cours 1

17
Q

Qu’advient-il des autres paramètres pharmacocinétiques si on diminue FD (fraction de dose absorbée)?

A
  • Vmax reste basale, parce qu’on ne change pas l’affinité des transporteur pour le médicament ou leur capacité à le transporter
  • Cmax diminue, parce qu’on a une dose plus faible à absorber
  • Tmax reste constant, parce qu’on ne change pas Va
  • Pente de déclin reste constante
  • SSC diminue parce qu’on a diminué la dose
  • Emax diminue, parce que Cmax diminue, donc on a une plus faible quantité de médicament dans le plasma pouvant faire effet à Tmax.

Tableau complet diapo 56 PDF cours 1

18
Q

Pourquoi est-ce que la pente de déclin ne varie pas lorsqu’on joue sur les facteurs cinétiques d’absorption?

A

Pcq elle dépend de Vel, pas de Va

19
Q

Vrai/Faux : les variations de Va et Vel sont slm importantes pour les médicaments à prise unique et rapide.

Expliquer

A

Vrai, parce que pour ceux à prises multiples, le corps s’adapte et peut faire varier Vel en conséquence pour maintenir un Cmax constant.

20
Q

Nommer tous les facteurs corporels (non pharmacocinétiques) pouvant diminuer ou augmenter la Va

A

Augmenter :
- Aliments riches en lipides et hyperosmolaires (très concentrés)
- Vieillissement, grossesse
- Pathologies
- Médicaments

Diminuer :
- Pathologies
- Médicaments

21
Q

Quels sont les deux types de transporteur actifs de médicaments? Comparer et donner des exemples

A

ABC (ATP-Binding Cassette): énergie venant de l’ATP, transport actif PRIMAIRE
Ex : MDR1 (P-glycoprotéine), BCRP, MRP

SLC (Solute Carrier) : énergie venant du gradient électrochimique du sodium, agissent par symport et antiport, transport actif SECONDAIRE
Ex : OATP, OAT, OCT

22
Q

Vrai/Faux : dans le cadre du cours, on dira que efflux sort de la cellule et influx entre dans la cellule

A

Vrai

23
Q

Vrai/Faux : en général, les ABC sont des transporteurs d’influx

A

Faux, ils font sortir les substances de la cellule, il s’agit donc d’efflux

24
Q

Quelle est la conséquence de la présence de transporteurs d’efflux du côté apical de la membrane des entérocytes?

A

On a un retransport des médicaments de l’intérieur de la cellule vers la lumière intestinale, ce qui empêche l’absorption dudit médicament.

25
Q

Vrai/Faux : le fait que le médicament soit un acide ou une base n’a aucun impact sur le SLC qui le transportera

A

Faux, il y a différents SLC spécialisés dans le transport d’anion (donc de bases) et de cations (donc d’acides).

26
Q

Vrai/Faux : qu’ils soient acides ou bases, tous les médicaments peuvent être sujets au retransport vers la lumière intestinale

A

Partiellement vrai, ils peuvent presque tous l’être

Mais Vrai est une bonne réponse

27
Q

Qu’est-ce que la biodisponibilité d’un médicament?

A

La quantité de médicament totale absorbé, donc plus de médicament absorbé signifie une plus grande biodisponibilité

28
Q

Expliquer l’effet des transporteurs d’influx et d’efflux sur la biodisponibilité d’un médicament

A

Influx l’augmentent, parce qu’ils permettent son absorption et sa distribution dans la circulation sanguine

Efflux la diminuent, parce qu’ils empêchent son absorption, notamment via son retransport vers la lumière intestinale

29
Q

Schématiser et expliquer les variations des paramètres pharmacocinétiques si on diminue l’expression génique ou l’activité des transporteurs MDR1, MRP et/ou BCRP

A

Correction diapo 75 PDF cours 1

30
Q

Schématiser et expliquer les variations des paramètres pharmacocinétiques si on diminue l’expression génique ou l’activité des transporteurs OATP, OAT et OCT

A

Correction diapo 53 PDF cours 1

31
Q

Définir l’effet de premier passage

A

Perte de médicament par le métabolisme ou le retransport AVANT son arrivée dans la circulation systémique

32
Q

Pourquoi est-ce que l’effet de premier passage est slm observable pour les médicaments ingérées ou inhalées?

A

Parce que ce sont les seules voies qui mènent à une absorption autre que directement dans la veine cave (systémique)

33
Q

Vrai/Faux : le premier passage intestinal est plus important que celui hépatique

A

Faux, le foie est le métaboliseur principal de médicament, son premier passage est donc plus important

34
Q

Définir biodisponibilité

A

Pourcentage d’un médicament qui atteint la circulation systémique après son administration

35
Q

Expliquer l’équation de la biodisponibilité

A

Biodisp. = SSC(oral) / SSC(intraveineux) * 100

Pcq le SSC intraveineux représente 100% de biodisponibilité pcq on ne perd pas de médicament par premier passage

36
Q

Est-il possible de “saturer” l’effet de 1er passage? Expliquer

A

Oui, le 1er passage élimine du médicament à une vitesse maximale constante, donc à une certaine dose, la vitesse d’absorption dépasse celle d’élimination par le 1er passage. Celui-ci est donc en quelques sortes saturé.

37
Q

Quels sont les conséquences d’une réduction de l’effet de premier passage?

A
  • Augmentation de la biodisponibilité
  • Augmentation des concentrations plasmatiques de médicament
  • Favorise l’apparition de toxicité

YZ-pharmacologie (12 decks)

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