Codein Flashcards
Wer entwickelte die Arzneiformenlehre?
Claudius Galenus
129 -211 n. Chr.
Pergamon - Rom
-> hat zahlreiche Mitschriften
Was war Galeniks Lehre?
Er war der erste, der sich mit Arzneistoffen und deren Verarbeitung befasste-> Wirkstoff muss mit Hilfsstoffen kombiniert werden
Wirkstoff(e) + Hilfsstoff(e) = Arzneimittel (unterschiedliche Darreichungsformen)
Wie viel Prozent wird industriell & wie viele magistral hergestellt?
industriell: 95%
magistral: 5%
Wer entwickelte das erste industriell hergestellte Arzneimittel?
Unternehmen Bayern mit Aspirin (10.08.1897)
Was sind die Ursachen für den Rückgang magistral hergestellten Arzneimittel?
- Perfektionierung industrieller Herstellungsmethoden
- Höhere Anforderungen an Arzneimittelqualität, Arzneimittelstabilität & Arzneimittelsicherheit
- Entwicklung hochwirksamer Arzneistoffe patentrechtlich geschützt
- Entwicklung neuer Arzneiformen, nur industriell Herstellung (Asthmaspray)
- Einsparungsmaßnahmen im Gesundheitsbudget, Forderung von Krankenkassen: nur mehr Fachärzte sollen Magistraliter verschreiben
Was sind positive Aspekte von magistral hergestellten Arzneimitteln?
- Möglichkeiten zu einer Anpassung an individuelle Bedürfnisse
- Zubereitung ohne Konservierungsmittel
- Erhöhung des Ansehen von Arzt & Apotheker
Industrielle Herstellung Definition
= Herstellung von Arzneimitteln unter standardisierten Bedingungen im großen Maßstab auf Vorrat
Was gehört alles zur pharmazeutischen Technologie für Bereiche?
1) Arzneistoffsynthese, Naturstoffisolierung, fermentative Herstellung
2) Physikalisch-chemische Charakterisierung
3) Präformulierung / Galenik
4) Screening: in vitro / in vivo
5) Pharmakologie / Toxikologie / Biopharmazie
6) Arzneiformung / Galenik
7) Scaling-Up
fermentative Herstellung?
= mikrobielle oder enzymatische Umwandlung organischer Stoffe in Säure, Gase oder Alkohol.
Screening
= Testungen
in vitro (= im Reagenzglas)
in vivo (= Tierversuche)
Welche der Bereiche werden zur klinischen Studien verwendet?
Pharmakologie/ Toxikologie / Biopharmazie
Arzneiformierung / Galenik
Scaling-Up
Galenik?
= Arzneiformlehre von Caludius Galenus
Wie viele Phasen zur Herstellung neuer industrielle Arzneimittel?
4 Phasen mit 3 Unterphasen
Phase 1
= Drug discovery
ca. 10.000 Stoffe stehen zur Verfügung
- > Experimente
Phase 2
= Preclinical
von 10k nur mehr 250 Stoffe (6-7 Jahre)
-> in vitro & Vivo Test
Phase 4
= FDA review
Regierungsüberprüfung
ca. 1.5 Jahre
-> 1 Stoff = neues Medikament
Phase 3
= clinical trials
ca. 5 Stoffe übrig (über 7 Jahre)
-> klinische Studie (bei Menschen testen)
Phase I: kleine Anzahl gesunder ca. 20-30 Probanden
Phase II: klinische Anwendung bei 100-300 Patienten -> Wirksamkeit & Dosisfindung
Phase III: Breite Anwendung -> Nebenwirkungsspektrum, Interaktionen (Wechselwirkung)
Wie lange braucht die Herstellung eines neues Medikamentes?
Insgesamt 15 Jahre
Generica Definiton
= “nachgemachtes” Arzneimittel bei ausgelaufenen Patent
Magistrale Arzneimittelherstellung Definition
Herstellung von Arzneimitteln auf individuelle Anweisung des Arztes zum alsbaldigen Verbrauch durch den Patienten
Aufbau eines Rezeptes
1) Name & Berufung des zur Verschreibung Berechtigten
2) Name der Person bzw. Krankenanstalt für die das Medikament bestimmt ist
3) Bezeichnung des verordneten Arzneimittels
4) Darreichungsformen, Menge, Stärke
5)Gebrauchsanweisung
6) Bei Verschreibung für Kinder das Geburtsjahr
7) Ausstellungsdatum
8) Eigenhändige Unterschrift des zur Verschreibung Berechtigten
Wie lang gilt die Gültigkeit von Rezepten bei der Krankenkasse?
1 Monat (einmalige Abgabe)
Wie lang gilt die Gültigkeit von Rezepten im Privaten?
12 Monate
erste Abgabe innerhalb eines Monats nach Ausstellung, Abgabe darf 5 mal wiederholt werden; Ausnahmen: Wiederholungsverbot (++ im Warenverzeichnis, NR in der Taxe)
Wie lang gilt die Gültigkeit von Rezepten bei Suchtgiften?
Einzelverschreibung: 14 Tage Einmalige Abgabe normale RP
Dauerverschreibung 1 Monat
Welche Darreichungsformen von (Dihydro)codein gibt es?
Codein Saft
Codein Tropfen
Dihydrocodein Tabletten
Dihydrocodein Retardtabletten
Wie wird der Wirkstoff Codein am besten im Körper aufgenommen?
zentrales Kompartiment: Blut
-> Jede Zelle muss bedingt an ein Gefäß angebunden bzw. nicht weiter wie 10 Zellen von einem Blutgefäß entfernt sein
Pharmakokinetik Definition
= Konzentration des Wirkstoffes im Blut (ändert sich mit der Zeit)
Oral verabreichtes Codein -> Darm ins Blut (Max. Konzentration) -> Abbau über Niere & Leber (Metabolisierung) -> Abnahme des Wirkstoffes
Wann spricht man von Überdosierung & andere Bezeichning?
ab 800 pmol*ml
= toxischer Bereich
Wann spricht man von dem therapeutischen Beriech?
400 bis 800 pmol*ml
= genaue Wirkung
Wann spricht man von einer Unterdosierung?
bis 400 pmol*ml
= keine Wirkung
Wie schaut die Pharmakokinetik von oral verabreichten Codein aus?
ca. 2h im therapeutischen Bereich
Erst-Wirkung nach halber Stunde
-> daher Galenik: bei passender Galenik kann die Wirkungsdauer bis zu 8h verlängert werden
EMD
=Einzelmaximaldosis:
bei einmaliger Gabe noch keine Gesundheitsschädigung
TMD
=Tagesmaximaldosis:
max. Menge, die bei 24h noch keine Gesundheitsschädigung verursachte
GMD
= Gebräuchliche Maximaldosis:
genaue Wirkung im therapeutischen Bereich
C-Max
= Maximalkonzentration
Magistrale Herstellung des Codeinsaftes
Codeini phosphorici 1,0
Ephedrini hydrochlor 0,5
Tct. Ipecac 15,0
Sir. Kalii sulfoguajakols.
Sir. Thymi comp. aa ad 200,0
M.f.sol- 3X täglich 1 Kaffeelöffel
Pflicht des Pharmazeuten bei der Magistralen Herstellung des Codeinsaftes?
Pflicht die Angabe (Rezept) zu überprüfen
1 Kaffeelöffel/Teelöffel entspricht?
5g / 5ml
1 Esslöffel entspricht
15g / 15ml
1 Kinderlöffel entspricht
10g / 10 ml
Tropfen Rezeptur
Codeini phosph. 0,5
Ephedrini hydrochlor. 2,5
Extr. Thymi. fld. ad 20,0
D.S. 3x täglich 20-30 Tropfen
Welche Tropfertypen gibt es?
1) Zentraltropfer mit Flüssigkeitsaustrittröhre
2) Randtropfer mit oder ohne Abtropfrille
Normaltropfenzähler
= Tropfen nomiert -> “alle gleich groß”
20 Tropfen Wasser RT von 20+-1°C wiegen 1g+-0.05g
Vorher kommt das Wort Tablette?
aus dem lat.: tabuletta “Brettchen, compressi
Wie viel Prozent der Arzneimittel werden in Tablettenform verabreicht?
40%
Was sind die Vorteile der Verabreichung in Tablettenform?
- oral am angenehmsten für den Menschen
- am meisten Wirkstoff über diese Tablette verabreichbar
- sehr kostengünstig
Mit welchem Presswerkzeug werden Tabletten hergestellt?
Exzenterpressen
bestehen aus Oberstempel, Unterstempel & Matrize
Wie funktioniert die Exzenterpresse?
-Füllraum wird durch Füllschuh befüllt -> Oberstempel drückt “Pulver” zusammen -> Unterstempel bringt Tablette aus Füllraum hinaus -> Füllschuh schiebt Tablette aus Matrize weg -> WH
Ob der Wirkstoff von Tablette in richtiger Menge abgegeben wird, wird in —- getestet
Dissolutionstester
Welche 2 Dissolutionstester gibt es?
1) Paddle- / Drehkorb-Methode
2) Durchflußzelle
Retardierung (Verzögerung) am Wirkstoff durch…
-Salzbildung
-Komplexbildung
-Bildung schwerlöslicher Wirkstoffmodifikationen
Retardierung (Verzögerung) an der Tablette durch…
-Teilchengröße & -form
- Art & Menge der Hilfsstoffe (Klebemittel, Gelbildner, hydrophobe Hilfsstoffe)
- Herstellungstechnologie
- Überzüge
Welche 2 Moleküle sind Gelbildner?
Hydroxyethylcellulose
Hydroxypropylmethylcellulose
Warum wird das Codein im Verdauungstrakt langsam abgegeben?
da das Polymer nicht durch die Darmwand diffundieren kann -> ausgeschieden
Was kann mit Polymere im Codein Retardsaft passieren?
sie können in der Flüssigkeit aufschwimmen oder sich absetzten
