cloranfenicol

Question 1

FARMACOCINÉTICA DO CLORANFENICOL

Answer 1

-O tempo de meia vida desse fármaco depende da
faixa etária.
- Tempo de meia vida de 4 horas no adulto.
- Tempo de meia vida de 9 horas no recém-nascido.
- Tempo de meia vida de 12 horas nos prematuros.

– Cerca de 50 a 60% dela se liga às proteínas
plasmáticas (essa porcentagem não é tão
preocupante).

• São drogas muito lipossolúveis, logo conseguem
  atravessam a barreira hematoencefálica.
  Essa droga depende de biotransformação. Ela
  deve ser conjugada com o ácido glicurônico para
  ser mais hidrossolúvel e assim cessar o seu
  efeito farmacológico. Sendo assim, esse fármaco
  é excretado, portanto, em sua forma inativa.

Question 2

FORMAS DE APRESENTAÇÃO DO

CLORANFENICOL

Answer 2

• Por via oral:
- Palmitato de cloranfenicol
- Base de cloranfenicol
• Por via parenteral:
- Succinato de cloranfenicol
Essas drogas (tanto as da via oral quanto a da via
parenteral) são consideradas pró-droga. Elas
dependem da fase 1 do metabolismo, dependem
da hidrolise por exemplo para assim exercer o seu
efeito farmacológico.
Por via oral isso acontece no intestino delgado. Por
via endovenosa isso acontece no fígado, rins ou
pulmões.

Question 3

METABOLIZAÇÃO DO CLORANFENICOL

Answer 3

A metabolização ocorre por Sistema Glicuronil
transferase em 90 % das vezes.
Esse sistema realiza a associação/conjugação da
droga com o ácido glicurônico para assim deixa-la
mais hidrossolúvel e favorecer a sua excreção renal.

• Essa droga apresenta o ÍNDICE TERAPÊUTICO
  ESTREITO, ou seja, a dose para efeito
  farmacológico está muito próxima da dose que
  exerce efeito tóxico.
• Além disso, existe o grande risco de DEPRESSÃO
  MEDULAR, pois o fármaco tem atração por
  eritrócitos podendo causar anemias.

Question 4

FARMACODINÂMICA DO CLORANFENICOL

Answer 4

-bacteriostáticas.
- Tem ação bactericida contra: Hamophilus
influenzae, Neisseria meningitides, S. Pneumoniae.
No caso das P. aeruginosas esse fármaco já não é
mais de escolha devido a resistência criada pela
bactéria.

Question 5

MECANISMO DE AÇÃO

Answer 5

O fármaco se liga à subunidade 50s do ribossomo
e inibe a síntese proteica.
Como elas se ligam na subunidade, a enzima peptidil
transferase não consegue se ligar para exercer a sua
função.
Frente a isso, há desenvolvimento de resistência
devido às enzimas produzidas por esse fármaco
como a enzima acetil transferase que irá se ligar e
bloquear a síntese de proteínas.

Question 6

USO CLÍNICO DO CLORANFENICOL

Answer 6

• Febre tifoide
• Doenças por Ricketsias (porém, a primeira linha
  de escolha para o tratamento é a tetraciclina)
• Meningite (atua contra a H. influenzae, N.
  meningitidis, S. pneumoniae)
• Infecções oftalmológicas e otológicas (uso
  tópico e de escolha nessas situações)

Question 7

EFEITOS ADVERSOS

Answer 7

SISTEMA HEMATOPOIETICO

• Anemia dose dependente
• Anemia Aplástica

SÍNDROME CINZENTA

INIBIDOR ENZIMÁTICO

CONTRAINDICADO EM GRÁVIDAS

REAÇÕES NEUROLÓGICAS

REAÇOES GASTROINTESTINAIS

REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE