AMINOGLICOSÍDEOS

Question 1

grupos de fármacos

Answer 1

• Gentamicina (mais importante)
• Neomicina (nebacetin)
• Amicacina (sofre menos resistência)
• Tobramicina
• Netilmicina

Question 2

VIA DE ADMINISTRAÇÃO

Answer 2

Via tópica (principalmente), via intramuscular ou

endovenosa.

Question 3

PROPRIEDADE COMUM

Answer 3

-Ativos contra Gram negativo principalmente,
como: enterobactérias, micobactérias e
pseudomonas.
- São inativos contra bactérias anaeróbicas, ou
seja, não exerce ação sobre elas.
- Tem atividade limitada contra Gram positiva, em
Streptococcus sp. e Staphylococcus aureus e
outras.
- Já no caso da Streptococcus pneumoniae e a
Pyogenes não adianta a administração desses
fármacos, pois elas são resistentes.
- Atividade contra bactéria intracelular é ineficaz.
- Atividade antimicrobiana é maior em meio
alcalino.

Question 4

FARMACOCINÉTICA DOS

AMINOGLICOSÍDEOS

Answer 4

• São pouco absorvidos no TGI justamente por
  serem mais hidrossolúveis.
• Administração por via parenteral e tópica
• Pouca ligação com as proteínas plasmáticas
• Pouca penetração no SNC
• Sua metabolização hepática é mínima, não se
  conhece metabolitos dessas drogas
• Excreção renal por sua forma ativa.
• São removidos por diálise peritoneal ou
  hemodiálise. Logo, em pacientes que realizam tais
  procedimentos não podem tomar esse grupo de
  drogas antes das suas sessões.
• Pode-se usar a hemodiálise para remoção em
  casos de toxicidade, em casos raros.
• Realiza antagonismo com tetraciclina e
  cloranfenicol.

Question 5

MECANISMO DE AÇÃO

Answer 5

Exerce ação bactericida rápida através da
inibição da síntese proteica por se ligar à porção
30S do ribossomo.
Ao se ligar à subunidade 30S, pode desencadear
3 ações:
1.Pode bloquear a síntese proteína no início.
2. Em qualquer momento que se ligar, pode ocorrer
o rompimento prematuro da subunidade e isso levar
ao rompimento da síntese
3. Pode fazer a troca das bases nucleotídeas e fazer
com que sejam produzidas proteínas erradas.

Question 6

MECANISMO DE RESISTÊNCIA

Answer 6

• Falha ao penetrar (se não tiver O2, presença de
  competição, e etc.)
• Mutações em proteínas
• Produção de enzimas (que se ligam em alguma
  parte dela e inativa a droga)
  Quando há resistência pelas drogas a intenção é
  empregar a Amicacina, pois é a que os
  microrganismos possuem menor mecanismos de
  resistências.

Question 7

USOS CLÍNICOS DOS

AMINOGLICOSÍDEOS

Answer 7

• ITU
• Pneumonias
• Meningite
• Peritonite
• Endocardite bacteriana
• Sepse
• Infecções por micobacterias
• Fibrose cística
• Aplicações tópicas

Question 8

EFEITO ADVERSO DOS

AMINOGLICOSÍDEOS

Answer 8

1. OTOTOXICIDADE
   Acumulo de droga no 2º ramo do 8º par craniano,
   podendo causar: disfunção coclear (surdez, tinido)
   ou disfunção vestibular (náuseas, vertigens)
2. NEFROTOXICIDADE
   Proteinúria e retenção de nitrogênio não proteico –
   azotemia.
   - Aumenta o efeito de ototoxicidade e
   nefrotoxicidade em pacientes:
3. Com alteração da função renal
4. Diuréticos de alça
5. Com idade avançada
6. Drogas nefrotóxicas
   A aplicação endovenosa é feito com a diluição em
   soro fisiológico 0.9% por meio da infusão por 30 a 60
   minutos para não ficar com a droga na circulação e
   não expor muito os rins e o ouvido.
7. NEUROTOXICIDADE

Question 9

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Answer 9

• Gentamicina: É inativada se for pré-misturada com
  a carbecilina ou cefalotina.
• Tem uma atividade reduzida em condições ácidas,
  portanto, sofre degradação no TGI.
• Na presença de Heparina, sofre precipitação.