Clase 5 (09 mayo) Flashcards
¿cuál es la diferencia entre opioides y opiáceos?
El opioide es cuando se encuentra de forma endógena
El opiaceo proviene del jugo de la amapola
¿qué es un opioide?
Droga natural o sintética con acciones similares a la morfina
¿como se sintetizan las endorfinas y encefalinas?
A partir del gen POMC el cual es un precursor hormonal que si se hidroliza puede dar lugar hasta 8 hormonas distintas
¿cuáles son los 3 tipos de endorfinas?
akfa, beta y gamma
¿qué hacen las endorfinas?
Tienen propiedades similares a la morfina y se unen a receptores a opioides
¿qué efecto perifério tienen las endorfinas?
Como hormona
¿cuáles son los 3 tipos de receptores a opioides?
Mu: m (1 y 2)
Delta: D
Kappa: k
¿de que tipo son los receptores a opioides?
Metabotrópicos
¿como es el efecto de múltiples endorfinas en los receptores?
Es no competitivo sino que coaccionan
¿se pueden extresar más de un tipo de receptor a opioides en una célula?
Sí
¿qué efecto tiene el receptor Mu?
1: Euforia, Analgesia supraespinal, Confusión, mareo y nausea
2: Depresión respiratoria, Efectos cardiovasculares y gastrointestinales, Miosis y retención urinaria
¿qué efectos tiene el receptor a opioides Delta?
Analgesia espinal, depresión cardiovascular, poca demanda de oxígeno del miocardio y cerebro
¿qué edectos tiene el receptor a opioides Kappa?
Analgesia espinal, Disforia, efectos psicomiméticos y inhibición de la retroalimentación del sistema de endorfinas
¿qué consecuenicas puede tener la estimulación exacerbada de los receptores a opioides?
- Rigidez muscular
- Efecto sedante
- Analgesia
- Efecto en la presión sanguínes, alimentación y beber agua
- Efecto en la temperatura corporal
- Actividad convulsiva
¿qué ocurre cuando un receptor se fosforila?
Se vuelve más activo
¿en que puede tener efectos la activación de los receptores a opioides?
En la concentración de Ca intracelular y activando la fosfolipasa C
¿qué ocurre cuando un receptor a opioides se une a un receptor GRPR?
La morfina va a sobreactivar al complejo ->por acción del IP3 -> aumenta la concentración de Calcio
¿qué hace que un opioide sea más o menos adictivo?
su mayor afinidad al receptor mu
¿cuál fue el uso inicial de os opioides?
El tratamiento de la diarrea y el dolor
¿en que consistió la guerra del opio?
Inglaterra le vendía opioides a los chinos a cambio de te y el gobierno chino al ver el aumento en el consumo de opioides lo prohibió lo que desencadenó en una guerra en la que china perdió
¿qué evento histórico se cree que causó el aumento en el consumo de opioides en E.U?
La alta migración de chinos a estados unidos
¿qué fármaco de liberación lenta propició el aumento en los adictos a oxicodona en europa?
Oxicontin: oxicodona a altas concentraciones (los adictos la muelen para quitar el efecto de liberación lenta)
¿qué es el fentanilo?
un agonista sintético muy fuerte del receptor mu (+ potente que la heroína)
¿de dónde viene la heroína?
de la acetilación de la morfina
¿como es la letalidad de los opioides (menos a más)?
- Morfina
- Heroína
- Fentanilo
- Sufentanilo
- Carfentanilo (sedar elefantes)
¿qué ocurrió con las minibombas o dosificación personalizada?
El Oxicodin causó que los médicos dejaran de saber las concentraciones de los opioides por lo que ahora no saben cuanto recetar porqu eno saben que tanto tienen los fármacos
¿qué consecuencia negativa resultó del conocimiento del receptor a opioides?
Las drogas de diseño
¿la sobreactivacio´n de receptores por consumo de drogas es un evento enfocado a solo unas áreas cerebrales?
No, es un evento global
¿qué facilitó la caracterización de los receptores a opioides en el cerebro?
los modelos animales
¿qué regiones tienen más receptores a opioides?
Corteza, Ganglios basales, Nucleo Acumbens y regiones subcorticales
¿qué papel tiene las interneuronas en el VTA?
Están reguladas por opioides y estas activan o ionactivan al VTA por GABA o Glutamato
¿qué ocurre sis e mutan los receptores a opioides?
Va a haber cambios conductuales como ansiedad, depresión, locmoción alterada, nocicepción aumentada etc.
¿cuál es el origen del MPTP y que causa?
Se originó por una mala sí ntesis de drogas y afecta a la sustancia nigra lo que causa parkinson
¿cuál es la vía de administración preferida de algunas drogas?
Heroína ->Inyectada
Tabaco -> fumada
Cocaina -> intranasal
¿por qué se prefiere cierta via de administración dependiendo de la droga?
Porque dependiendo de la vía de administración va a cambiar su farmacocinética
¿por qué los adictos prefieren la heroína a la morfina?
porque al ser un compuesto previo a la morfina este tiene el “doble” de efectos a una menor dosis
¿cuál es la explicación de que ciertas personas puedan ser consumidores “sociales” de heroína?
Se dice que el contexto tiene mucho que ver pero si tienen el riesgo a volverse adictos si se les presenta situaciones de estrés
¿qué droga hizo estudios longitudinales y cuales fueron sus resultados?
Heroina, Casi la mitad de los sujetos que consumían murieron a causa del consumo de heroína
¿en cuantos grados se divide el síndrome de abstinencia?
0-4
¿a las cuantas horas se presentan los primeros sínotmas (grado 0) del spindrome de abstinencia en cada droga?
Heroina: 4 horas
Morfina: 6 horas
Metadona: 12 horas
¿en cuantas horas se alcanza el 4 grado de síntomas del síndrome de abstinencia en los consumidores de heroína?
24 horas
¿aproximadamente en cuanto tiempo terminana los síntomas del síndrome de abstinencia?
5-10 días
¿qué se ha visto en los modelos de autoadministración?
dosificación homogenea de la droga, el control del dolor es proporcional a la dosis de heroína
¿qué relación tiene el sistema opioide con el sistema de recompensa?
el sistema opioide activa indirectamente l circuito de recompensa
