Clase 3. Antimicóticos y su resistencia Flashcards
Antimicoticos que inhiben a la escualeno epoxidasa y se utilizan principalmente contra dermatofitos y algunas levaduras:
Alilaminas (Entre las cuales esta la Naftifina y la Terbinafina).
Fármaco de amplio espectro que inhibe a la escualeno epoxidasa, lipofilico y que no se une al citoctromo P450 por lo que casi no tiene efectos secundarios:
Terbinafina
¿Cual es la función inhibir a la escualeno 2-3 epoxidasa?
Inhibe la sintesis de ergosterol–> Acumulación de escualeno –> Muerte celular.
Inhibe la sintesis de ergosterol–> Acumulación de escualeno –> Muerte celular.
Antimetabolitos (Flucitosina)
Antimicótico que se utiliza en combinación con Anfotericina B y Fluconazol, presenta toxicicidad secundaria y resistencia en monoterapia:
Flucitosina, es hidrosoluble
¿Contra que es activa la flucitosina?:
Contra levaduras y algunos dimatiáceos-> Candida y Cyptococcus neoformans
Ejemplos de toxicidad secundaria por Antimetabolitos (Flucitosina):
Supresión de MO, intolerancia GI, hepatotoxicidad
Flucitosina es activa contra Aspergillus y contra mucormicetos. ¿Falso o Verdadero?:
FALSO
¿En que dos grupos se dividen los Azoles?:
Imidazoles y Triazoles
¿Cuales azoles tienen actividad sistemica?:
Todos los Triazoles y Ketoconazol
Antimicóticos que inhiben a la 1-a-desmetilasa, se une al citocromo P450–> Bloquean el paso de lanosterol a Ergosterol (dañan la sintesis de la pared)–> Pueden ser fungostaticos o fungicidas:
Azoles, son lipofilicos y con efectos secundarios.
Opción para Candida resistente a Fluconazol:
Capsofungina
Triazol fungoestático de baja toxicidad, buena disponibilidad, a pesar de ser liposoluble alcanza al SNC y presenta resistencia contra C. krusei:
Fluconazol
Imidazol contra hongos dimorficos como Candida, C. neoformas y Malassezia), con alta toxicidad y baja potencia:
Ketoconazol
Azoles que su absorción requiere del Ph estomacal:
Itraconazol y Ketoconazol
Itraconazol y KetoconazolTriazol liposoluble de amplio espectro, con efectos secundarios y es el medicamento de segunda línea contra Aspergillus:
Itraconazol
Triazol con actividad contra C.krusei, contra Aspergillosis invasiva y con excelente penetración a tejidos y SNC:
Voriconazol
Antifúngicos altamente SELECTIVOS que evitan la síntesis de lipopéptidos, inhiben la sintesis de pared y de 1,3-B-glicanos:
Equinocandinas
Fármacos incluidos en las Equinocandinas:
Capsofungina, Anidalofungina, Micafungina, casi no llegan al SNC
Es un polineno macrólido antifúngico, como la nistatina y puede ser IV o tópica:
Anfotericina B
Mecanismos de accion de la Anfotericina B:
- Se une al ergosterol,
- Produce un canal ionico,
- Daño a la membrana por radicales libres
Cepas principales contra las que es activo la Anfotericina B:
Candida, C.neoformans, Aspergillus, Mucormicetos
Fármaco que se distribuye bien en tejidos y SNC, es NEFROTÓXICO con reacciones adversas y su forma lípidica tiene menos toxicidad:
Anfotericina B