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Cinetica y Dinamica Flashcards

1
Q

Agonista

A

Cuando una droga se une a un receptor y cambia ese receptor, produciendo actividad intrínseca

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Q

Agonista Completo

A

cuando el 100% de la droga se une al receptor, se obtiene 100% del efecto intrínseco, porque activa el receptor completamente

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3
Q

Agonista Parcial

A

cuando el 100% de la droga se une al receptor, se tiene MENOS del 100% del efecto intrínseco. Son menos eficaz, porque solo activa el receptor parcialmente. El efecto máximo puede ser el 50%

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4
Q

Agonista Inverso

A

La actividad intrinseca es negativa, menos de 0. Lo que hace es desactivar un receptor que ya estaba activo

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5
Q

Antagonista

A

Cuando la droga no hace ningún efecto en el receptor cuando se une (su función es prevenir que se una el agonista, el ligando natural) (se queda activado el receptor, un antagonista no tiene ningún efecto sobre el receptor)

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6
Q

Potencia

A

Cantidad de droga que se necesita para alcanzar el efecto deseado
En este ejemplo. La droga Y tiene más potencia. Ya que con menos miligramos alcanzo leo mismo efecto que con la droga x

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7
Q

Eficacia

A

efecto maximo de una droga. No importa la cantidad de droga, si no importa el efecto de la droga con el 100% de receptores ocupados.

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8
Q

EC50

A

La cantidad de droga que se necesita para obtener el 50% del efecto (se relaciona con potencia)

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9
Q

Antagonista Competitivo

A

Donde antagonista y agonista son iguales, y compiten por el mismo receptor. Disminuyen potencia del agonista.

Para revertir el efecto de un antagonista competitivo, se puede hacer incrementando concentración del agonista.

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10
Q

Que es la Farmacocinetica?

A

Se refiere a que hace EL CUERPO con la droga

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11
Q

Los fármacos se pueden distribuir a??

A

Sitios de acción y/o almacenamiento

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12
Q

Cuales son las 2 maneras principales de administrar drogas

A

Via Enteral y Paraenteral

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13
Q

Enteral

A

Utiliza el tracto GI

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14
Q

Paraenteral:

A

No utiliza el tracto GI, introduce los fármacos directamente en la circulación sistémica.

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15
Q

Metabolismo de primer paso

A

Es cuando la droga se lleva al hígado, y se metaboliza una parte antes de llegar a la circulación general.

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16
Q

El pH gastrico es una desventaja de la via oral?

A

Si, el pH gástrico, es una desventaja, porque algunas drogas son inestables en un pH muy bajo

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17
Q

Que es una capa enterica y para que funciona?

A

La capa entérica ayuda a que no se disuelva el medicamento antes de ser utilizado, y protege el estomago de ser lacerado por el medicamento.

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18
Q

Cual es una ventaja de la via oral

A

Tiene ventaja por el tiempo que toma para ser metabolizado. En caso de sobre-dosis, hay tiempo para revertir esa sobre dosis.

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19
Q

Via sublingual, como es?

A

Rápida absorción., pasa directo a circulación sistémica

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20
Q

la via sublingual salta el metabolismo de primer paso?

A

si, Se salta el metabolismo de primer paso. En otras palabras, no pasa por el hígado, y el medicamento no sufre el chance de ser en parte metabolizado.

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21
Q

en que situación es util la via sublingual?

A

Es until en una emergencia hipertensiva.

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22
Q

Administracion buccal, que es?

A

variante de la administración sublingual, donde se absorbe los medicamentos por los buches.

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23
Q

Ejemplos de medicamentos por via sublingual

A

Nitroglicerina

Buprenorfina

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24
Q

Nitroglicerina, de que via es?

A

sublingual

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25
buprenorfina, de que via es?
sublingual
26
En que situación es útil la via rectal
Muy útil en pacientes inconscientes o que estan vomitando
27
la via rectal salta el metabolismo de primer paso?
50% se salta el metabolismo de primer paso… ¿Por qué? Esto es debido a que el recto tiene 3 venas que lo drena, una de ellas drena hacia el hígado, donde se metaboliza. Las otras dos no se metabolizan porque van directo a la circulación sistemica.
28
via de administración IV.
La droga entra directo a la circulación, NO hay absorción.
29
Bolo IV
Cuándo se aplica la dosis completa de la droga de una vez
30
Infusion IV
Cuando se aplica la dosis de la droga durante un tiempo (poco a poco)
31
cual es la via mas rápida de administración de todas?
la parenteral, porque no hay que esperar absorción
32
Ejemplo de medicamento por via IV
Rocuronio (bloqueador neuromuscular), heparina
33
via de administración IM (intramuscular)
Se aplica la droga en el músculo, para ser absorbido por la vascularidad del músculo.
34
Vehicle acuoso de la via IM
Medicamentos que se absorben rápidamente, y dura menos la cobertura del medicamento
35
vehicle NO acuoso de la via IM
Dura mas para ser absorbido el medicamento, y dura mucho mas la cobertura del medicamento
36
ejemplo de farmacologías del vehículo no acuoso
(ej. medroxiprogesterona para anticontracepción)
37
via de administración Subcutánea SC
Cuando se inyecta la droga en el tejido subcutáneo
38
cuanto dura en general la cobertura de la administración subcutánea
cobertura del medicamento por varias horas en el dia. No tanto como intramuscular, pero si por un tiempo prolongado. Mas lento que IV.
39
ventaja de la via subcutánea
Reduce riesgos de hemolisis o trombosis relacionados con IV.
40
Ejemplo de medicamento que usa via subcutánea
La insulina se pone subcutáneamente, porque es mas fácil para hacer en casa,
41
via de administración Inhablacion
- forma paraenteral - Cuando se inhala una droga en forma de gas. Se utiliza cuando se quiere aplicar una droga localmente en el sistema respiratorio, NO en el sistema circulatorio
42
Via de administracion Intratecal/Intraventricular
Se aplica la droga en el espacio subaracnoideo para que alcance el liquido cerebroespinal.
43
porque se utiliza la Via de administracion Intratecal/Intraventricular
Esta via se utiliza porque la barrera hematoencefálica suele retrasar o prevenir la absorción de los fármacos en el sistema nervioso central.
44
via de administración Topica
Se aplica la droga en la piel en forma de una crema o gel con la droga Tambien, puede venir en forma de gotas para los ojos.
45
via de administración Transdermica
Es donde la droga viene en un patch, y la droga se absorbe lentamente por la piel.
46
Absorcion
Donde la droga se mueve hacia adentro de la célula, hacia el intersticio, y luego absorbido por la circulación.
47
Mecanismos activos de transporte
Utiliza energia directa, usa ATP Transporte Activo Endocitosis
48
que es transporte activo
Usa una proteina llamada ATPasa para mover una molécula contra su gradiente. Puede ser SATURADA
49
que es endocitosis
Usado cuando hay moléculas muy grandes que no pueden pasar por la membrana.
50
Mecanismos pasivos de transporte
Utiliza energia de los gradientes, no usa ATP Difusion pasiva Difusion facilitada
51
Difusión pasiva:
Donde simplemente cruza la membrana sin ayuda (debe ser lapo-soluble)
52
Difusión facilitada:
Utiliza una proteina para mover la molécula por la membrana, normalmente algo que es soluble en agua
53
que cosas determinan la absorción?
- Características físicas: - Tamaño de la molécula (mas grande, mas lento se absorbe) - Liposolubilidad: Mientras mas liposoluble, mas fácil y rápido se absorbe - Area superficial y vascularización - Mientras mas area superficial, mas se absorbe la droga. - Mientras mas vascularizacion (múltiples Art.Ven, mas se absorbe la droga) - El duodeno es el mejor organo para absorción, pq tiene mucha superficie y vascularizacion. - Gradiente de concentración. - Debido a que la mayor parte de las drogas se absorbe mediante un gradiente - Ionización.
54
Glucoproteina P:
Donde hay mucha glucoproteina P, ella “bombea” fármacos fuera de las células Así, en áreas de alta expresión, la glucoproteína P reduce la absorción de fármacos.
55
La forma protonada de un acido debil puede cruzar la membrana?
si! porque no es ionizada
56
La forma protonada de una base debil puede cruzar la membrana?
no, porque esta ionizada. solo puede cruzar la forma no protonada.
57
ejemplos de medicamentos como ácidos débiles
fenobarbital metotrexato aspirina
58
ejemplos de medicamentos como bases débiles
anfetaminas
59
Biodisponibilidad
Es el % de droga que llega a la circulación sin cambios o sin ser metabolizado
60
que significa F=1
F=1 significa que tiene 100% de biodisponibilidad, ósea que 100% llega a la circulación sin cambio
61
que influencia la biodisponibilidad?
F es influenciado por la absorción, por donde se administra, etc. y el metabolismo
62
que biodisponibilidad tiene IV
Intravascular es F=1 porque va directamente a la circulación.
63
Factores que influyen la Biodisponibilidad
- Metabolismo hepático de primer paso - Solubilidad del farmaco - Inestabilidad química: algunos fármacos, como la penicilina G, son inestables en el pH de los contenidos gástricos. Otros, como la insulina, se destruyen en las vías gastrointestinales por enzimas degradativas. - Naturaleza de la formulación farmacológica: la absorción del fármaco puede verse alterada por factores que no están relacionados con la química del fármaco.
64
Bioequivalencia:
donde dos fármacos tienen la misma biodisponibilidad y tiempo similar para alcanzar concentración sanguínea máxima
65
Equivalencia Terapeutica
Donde dos farmaco tienen la misma forma de dosis, mismo ingrediente activo, misma potencia, y misma via de administración.
66
Distribucion de las Drogas
Es el pase de la droga de la circulación sistemica a los tejidos y órganos es reversible Mientras mas irrigado un organo, mas se va distribuir la droga
67
factores que afectan la distribución
Tamaño: Si la droga es mas grande que las fenestraciones, no puede cruzar por las fenestraciones y se quedara en el plasma Grado de union a proteinas: Si la droga se quedara unido a una proteina plasmatica, no se distribuira correctamente Liposolubilidad: Si la droga es lipofilica, se va distribuir correctamente la droga.
68
cual es el principal organo de metabolismo de las drogas
el hígado
69
Reaction Fase 1
las reacciones de fase I convierten fármacos lipofílicos en moléculas más polares al introducir o desenmascarar un grupo funcional polar, como –OH o –NH2. Primero, hay una reaccion REDOX, por redactasas, oxidasas, etc.
70
cual fase es reducida en los envejecientes?
la fase 1
71
Microsomal
: es todo lo que involucra el p450
72
como es metabolizado el Alcohol?
es metabolizado por un metabolismo no microsomal
73
Reaction fase II
Se conjuga con compuestos endógenos.
74
Citocromo p450
Es un grupo de enzimas Todos tienen un grupo hemo Necesitan oxigeno molecular y NADPH Su función es hacer reacciones REDOX
75
Isoenzimas mas importantes del citocromo p450
CYP 3A4/5 CYP 2D6 CYP 1A/2 CYP 2C8/9
76
puede ocurrir la fase II sin la fase 1?
si, o también segur después de la fase 1
77
que tipo de reacciones pasa en la fase II
- glucoronidacion, donde se conjuga con acido glucoronico esto es reducido en neonatos - acetilacion, se conjuga con acetato. es el mas importante, pq tiene muchas variaciones genéticas conjugation con glutation, puede dar toxicidad por acetaminofen.
78
Eliminacion de primer orden
- Eliminación de un PORCENTAJE constante. - Depende de la concentración en plasma. - La mayoria de fármacos. - Si se dice que el 30% de la droga se elimina por unidad de tiempo, es un eliminación de primer orden, porque habla de Porcentaje!! - Puede saturarse, debido a que las drogas usan transportador proteico
79
Eliminacion de orden cero
Eliminación de una CANTIDAD constante. Independiente a la concentración en plasma. Por ejemplo, se elimina 10mg de una droga cada cierto tiempo. Esto es constante e independiente de su concentración en plasma. Etanol, Fenitoina y AAS
80
Estado Estable
Aplicar la misma dosis a un paciente cada vida media, eventualmente se alcanza el estado estable, significando que la eliminación de la droga es igual a la administración de la droga. Clínicamente se alcanza el estado estable después de 4-5 vida medias.
81
como se puede calcular el estado estable
tasa de infusión / aclaramiento de la droga
82
Loading Dose
cuando se le da una gran dosis para alcanzar el estado estable inmediatamente. Se usa usualmente en pacientes internos, donde no hay tiempo para esperar que llegue el estado estable.
83
adonde es mas comun que se absorba un fármaco que es un acido debil
duodeno proximal, porque es mas acidico.
84
adonde es mas comun que se absorba un fármaco que es una base debil
ileo distal, porque es mas alcalino

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