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PHA-2075 Examen 1 Médicaments du sang 2 > Chimie pharmaceutique/pharmacologique- Les anticoagulants et antiplaquettaires Partie 1 > Flashcards

Chimie pharmaceutique/pharmacologique- Les anticoagulants et antiplaquettaires Partie 1 Flashcards

1
Q

Nommer les antiplaquettaires associées aux classes ci-dessous:
a. Inhibiteur des prostaglandines
b. Inhibiteur des phosphodiestérases
c. Inhibiteurs irréversibles du PY12 de l’ADP (thiénopyridines)
d. Inihbiteurs réversibles du PY12 de l’ADP (cyclopentytriazolopyrimidines)
e. Inhibiteurs des GPIIb/IIIa
f. Inhibiteur réversible des récepteurs PAR-1 plaquettaire
g. Réducteur du décompte plaquettaire

A

a. AAS (aspirine)
b. Dypiridamole (Aggrenox, Persantine)
c. Clopidogrel (plavix), Prasugrel (Effient)
d. Ticagrélor (Brilinta), cangrélor (Kengrexal)
e. Eptifibatide (Intégrilin) et Tirofiban (Aggrastat)
f. Vorapaxar (Zontivity)
g. Anagrélide (Agrylin)

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2
Q

Quel est le mécanisme d’action de l’AAS?

A

Inhibition irréversible (toute la durée de vie de la plaquette) de la cyclooxygénase COX-1 (donc réduction de thromboxane A2)

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Q

Vrai ou faux? Plus les doses d’AAS sont élevées, plus l’efficacité antiplaquettaire est grande.

A

Faux, doses quotidiennes de 100mg et moins sont recommandées.

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4
Q

Quels sont les 3 effets indésirables gastro-intestinaux de l’AAS?

A
  • Dyspepsie
  • Ulcère gastrique
  • Hémorragie digestive
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Q

Quel classe de médicament interagit avec l’AAS?

A

AINS (inhibiteurs réversibles de la COX-1)

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6
Q

Quel est le lien entre de dipyridamole et l’AMPc?

A

Dipyridamole augmente l’AMPc intracellulaire (AMPc est un inhibiteur de l’aggrégation plaquettaire)

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7
Q

Parmi les indications suivantes, dites si le dipyridamole est utilisé seul ou associé avec l’AAS:
a. Scintigraphie myocardique
b. Prévention AVC si antécédant AVC ou ICT

A

a. Seul
b. Avec AAS

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8
Q

Quel est le principal effet indésirable du dipyridamole qui diminue après quelques mois d’utilisation?

A

Céphalées

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9
Q

Nommer les médicaments associées à la classe d’inhibiteur du PY12:
a. Irréversibles (3 médicaments)
b. Réversibles (2 médicaments)

A

a. Ticlopidine, clopidogrel et prasugrel
b. Ticagrelor et cangrelor

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10
Q

Quelles sont les 3 contre-indications du clopidogrel (Plavix)?

A
  • Hémorragie active
  • Trouble hépatique grave ou ictère cholostatique
  • Patients recevant du répaglinide (GlucoNorm)
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11
Q

Quelle est la caractéristique pharmacocinétique au niveau du métabolisme du clopidogrel (Plavix)?

A

C’est un pro-médicament

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12
Q

Parmi les interactions médicamenteuses du clopidogrel (Plavix), quel cytochrome est impliqué?

A

CYP 2C19

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13
Q

Vrai ou faux? L’inhibition plaquettaire du prasugrel est plus rapide et importante que celle du clopidogrel.

A

Vrai

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14
Q

Quel est le principal effet indésirable du prasugrel (Effient)?

A

Saignements (> clopidogrel)
Donc non recommandé chez patients > 75 ans ou poids < 60kg

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15
Q

Vrai ou faux? Comme le prasugrel et clopidogrel, le ticagrélor (Brilinta) est un pro-médicament.

A

Faux

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16
Q

Autre les saignements, quel est le principal effet indésirable du ticagrélor (Brilinta)?

A

Dyspnée (transitoire)

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17
Q

Parmi les interactions médicamenteuses du ticagrélor (Brilinta), quel cytochrome est impliqué?

A

CYP 3A4

18
Q

Vrai ou faux? Avec le cangrélor (Kengrexal), il est important de ne pas administrer de prasugrel ou clopidogrel avant l’arrêt de la perfusion.

A

Vrai

19
Q

Quels sont les 2 effets indésirables du cangrélor (Kengrexal)?

A
  • Saignements (> clopidogrel)
  • Dyspnée
20
Q

Quel est le mécanisme d’action du eptifibatide et tirofiban?

A

Bloque la liaison du fibrinogène et du facteur de von Willebrand (vWF) aux GPIIb/IIIa activés.

21
Q

Le vorapaxar (Zontivity) inhibe le récepteur PAR-1. Quel est le rôle de ce récepteur?

A

Récepteur de la thrombine sur les plaquettes

22
Q

Dans quel contexte l’anagrélide (Agrylin) est-il indiqué?

A

Thrombocytémie secondaire à un néoplasme myéloprolifératif

23
Q

Pour quelle raison faut-il éviter l’arrêt brusque ou une diminution importante de dose de l’anagrélide (Agrylin)?

A

Risque d’augmentation soudaine du nombre de plaquettes (risque de thrombose)

24
Q

Quelles sont les 3 classes d’anticoagulants?

A
  • Inhibiteurs de la thrombine
  • Inhibiteurs du facteur Xa
  • Antagoniste de la vitamine K
25
Q

Quels sont les 3 inhibiteurs indirects de la thrombine?

A
  • Héparine non fractionnée
  • Héparines de faible poids moléculaire
  • Danaparoïde (Orgaran)
26
Q

Comme l’héparine n’a pas d’activité anticoagulante intrinsèque, quel est son mécanisme d’action?

A

Se lie à l’antithrombine et accélère le taux auquel cette dernière inhibe diverses protéases de coagulation

27
Q

Vrai ou faux? L’héparine a un index thérapeutique étroit.

A

Vrai

28
Q

Vrai ou faux? L’héparine non fractionnée est ok en grossesse.

A

Vrai

29
Q

Pour l’administration et la surveillance de l’héparine non fractionnée, quels sont les 3 tests utilisés?

A
  • Temps de céphaline activé (TCA)
  • Temps de saignement activé (ACT)
  • Anti-Xa (méthode alternative)
30
Q

Quel est le principal effet indésirable de l’héparine non fractionnée et l’héparines de faible poids moléculaire?

A

Complications hémorragiques

31
Q

Quel est l’antidote de l’héparine non fractionnée lors de saignements?

A

Sulfate de protamine

32
Q

Vrai ou faux? Il faut cesser l’héparine lors thrombocytopénie de type 1.

A

Faux, pas nécessaire de cesser pour type 1, mais cesser immédiatement pour type 2

33
Q

Vrai ou faux? L’héparine de faible poids moléculaire est préférée à l’héparine non fractionnée en grossesse, car moins d’effets secondaires.

A

Vrai

34
Q

Quel est l’indication du danaparoïde (Orgaran)?

A

Épisode aigu ou antécédent de thrombocytopénie induite par l’héparine (TIH)

35
Q

Vrai ou faux? Comme l’héparine, le sulfate de protamine neutralise l’activité du danaparoïde (Orgaran).

A

Faux

36
Q

Quels sont les 2 inhibiteurs directs de la thrombine par voie intraveineuse?

A
  • Argatroban
  • Bivalirudine (Angiomax)
37
Q

Vrai ou faux? L’argatroban a 1 site de liaison (site actif de la thrombine) et la bivalirudine a 2 sites de liaison (site actif de la thrombine et site de liaison de la fibrine).

A

Vrai

38
Q

Quel est l’interaction médicamenteuse principale avec l’argatroban?

A

Warfarine (augmentation du temps de Quick et du RNI)

39
Q

Vrai ou faux? Contrairement à l’argatroban, le bivalirudine (Angiomax) a comme indication les interventions coronariennes percutanées en plus de la thrombocytopénie induite par l’héparine (TIH).

A

Vrai

40
Q

Quel est l’inhibiteur indirect du facteur Xa par voie parentérale?

A

Fondaparinux (Arixtra)

41
Q

Quelle est la contre-indication rénale du fondaparinux (Arixtra)?

A

ClCr< 30mL/min

PHA-2075 Examen 1 Médicaments du sang 2 (3 decks)

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