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PHA-2044 : Préparation hormonale et médicament du sang > Chimie pharmaceutique des corticoïdes systémiques > Flashcards

Chimie pharmaceutique des corticoïdes systémiques Flashcards

1
Q

Vrai ou Faux. Les hormones régulent les fonctions d’un tissu cible.

A

Vrai

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Q

Vrai ou Faux. Seul le système endocrinien s’occupe de maintenir l’homéostasie de l’organisme.

A

Faux. Système endocrinien et nerveux

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3
Q

Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.

  1. La médullosurrénale est d’origine ectoblastique.
  2. Les glandes surrénales sont irriguées par les artères surrénales.
  3. Les glucocorticoïdes sont impliqués dans la régulation du métabolisme glucidique, lipidique et protéique.
  4. Les concentrations sanguines de stéroïdes sont très faibles.
    a. 1,2 et 3 sont vrais
    b. 1 et 3 sont vrais
    c. 2 et 4 sont vrais
    d. 4 est vrai
    e. Toutes les réponses sont vrais
    f. Toutes les réponses sont fausses
A

e. Toutes les réponses sont vraies

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4
Q

Vrai ou Faux. Les stéroïdes sont généralement biotransformés par les mêmes réactions que les médicaments.

A

Vrai

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5
Q

CLP : Dans le mécanisme d’action des stéroïdes, le dimère RS se lie à un site spécifique dans le noyau, appelé l’_____________________.

A

Élément de réponse hormonale (HRE)

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6
Q

Vrai ou Faux. Le noyau cyclopentanoperhydrophénanthrène d’un stéroïde se compose de 3 cycles de 6 carbones et 1 cycle de 4 carbones.

A

Faux. 3 cycles de 6 carbones et 1 cycle de 5 carbones

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7
Q

Dites le nombre de carbones contenus dans les stéroïdes suivants :

  1. Cholestérol
  2. DHEA
  3. Hydrocortisone
  4. Progestérone
  5. Testostérone
  6. 17B-Estradiol
A

Cholestérol : 27

DHEA : 19

Hydrocortisone : 21

Progestérone : 21

Testostérone : 19

17B-Estradiol : 18

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8
Q

Quelle est la forme principalement adoptée par les stéroïdes naturels ?

a. Trans
b. Cis
c. 50 % Cis et 50 % trans

A

a. Trans

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9
Q

QSJ : Enzyme de clivage de la chaîne latérale du cholestérol.

A

P450scc

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10
Q

Vrai ou Faux. La zone réticulée de la médulla surrénalienne est surtout responsable de la synthèse de gonadocorticoïdes.

A

Faux. Du cortex surrénalien

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11
Q

Vrai ou Faux. Les glucocorticoïdes se composent de 21 carbones, tout comme les minéralocorticoïdes.

A

Vrai

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12
Q

À quels endroits (2) s’effectue la conversion de l’estradiol/estrone en estriol ?

A

Das le réticulum endoplasmique lisse de :

  1. Foie
  2. Placenta
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13
Q

Dites si les enzymes suivantes se trouvent dans la mitcondrie ou dans le réticulum endoplasmique lisse.

  1. 3-HSD
  2. 21alpha-hydroxylase
  3. 11bêta-hydroxylase
A

Mitochondrie : 3

REL : 1 et 2

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14
Q

L’aldostérone entraîne la rétenion de 4 substances essentielles pour le corps humain. Lesquelles ?

A
  1. Eau
  2. Na
  3. Cl
  4. HCO3-
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15
Q

Vrai ou Faux. L’activation à long terme du MR permet d’augmenter la densité de pompe Na/K ATPase au niveau du rein majoritairement, alors qu’à court terme, elle augmente la densité d’ENaC.

A

Vrai

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16
Q

Nomme 3 mécanismes qui régulent la sécrétion d’aldostérone.

A
  1. SRAA
  2. Concentrations plasamtiques de Na+ et K+
  3. ACTH et ANP (effet inhibiteur)
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17
Q

Vrai ou Faux. Une hémorragie entraîne une augmentation importante de la sécrétion de glucocorticoïdes.

A

Vrai

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18
Q

Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.

  1. Les glucocorticoïdes favorisent la gluconéogenèse et l’hypoglycémie.
  2. Les glucocorticoïdes mobilisent les graisses en vue du métabolisme énergétique et réserve le glucose pour le SNC.
  3. Les glucocorticoïdes stimulent l’anabolisme protéique.
  4. Les glucocorticoïdes affectent le système musculaire, cardiovasculaire (intensifie les effets de l’adrénaline) et le SNC.
    a. 1,2 et 3 sont vrais
    b. 1 et 3 sont vrais
    c. 2 et 4 sont vrais
    d. 4 est vrai
    e. Toutes les réponses sont vrais
    f. Toutes les réponses sont fausses
A

c. 2 et 4 sont vrais

1 : Hyperglycémie

3 : Catabolisme

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19
Q

CLP : Des taux élevés de glucocorticoïdes diminuent de façon marquée la réponse ____________.

A

Immunitaire

20
Q

Vrai ou Faux. Le cortex surrénalien libère une quantité marquée de testostérone.

A

Faux. Très faible quantité

21
Q

Quels sont les 3 principaux stéroïdes C19 produits par la surrénale ?

A
  1. DHEA (déhydroépiandrostérone)
  2. Androstènedione
  3. Androstènediol (DIOL)
22
Q

Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.

  1. Le récepteur des glucocorticoïdes (GR) est présent dans toutes les cellules de l’organisme
  2. Les glucocorticostéroïdes exercent leurs effets en se fixant au GR dans le noyau.
  3. La forme homodimérique des glucocorticoïdes entraîne l’induction des gènes anti-inflammatoires en se liant à l’ADN.
  4. La forme monomérique des glucocorticoïdes entraîne la répression de gènes anti-inflammatoires (mécanisme majeur) qui expriment des facteurs de transcription (AP-1 et Na-kB) qui sont sous-exprimés durant l’inflammation.
    a. 1,2 et 3 sont vrais
    b. 1 et 3 sont vrais
    c. 2 et 4 sont vrais
    d. 4 est vrai
    e. Toutes les réponses sont vrais
    f. Toutes les réponses sont fausses
A

b. 1 et 3 sont vrais

2 : Dans le cytosol, puis migrent vers le noyau

4 : Surexprimés durant l’inflammation

23
Q

QSJ : Pathologie impliquant les minéralocorticoïdes et qui est souvent causée par une tumeur surrénalienne entraînant une hypersécrétion d’aldostérone

A

Syndrome de Conn

24
Q

Vrai ou Faux. Le Syndrome de Conn peut entraîne une acidose métabolique.

A

Faux. Alcalose

25
Q

Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.

  1. Le Syndrome de Conn entraîne généralement de l’hypotenion.
  2. Le Syndrome de Conn se caractérise par une dépolarisation excessive des neurones en raison d’un excès de K+.
  3. La chirugie ne permet pas de traiter le Syndrome de Conn
  4. Les hémorragies sont les principales causes du Syndrome de Conn.
    a. 1,2 et 3 sont vrais
    b. 1 et 3 sont vrais
    c. 2 et 4 sont vrais
    d. 4 est vrai
    e. Toutes les réponses sont vrais
    f. Toutes les réponses sont fausses
A

f. Toutes les réponses sont fausses

1 : Hypertension

2 : Manque de dépolarisation et paralysie musculaire (manque de K+)

3 : La chirugie permet de traiter le Syndrome de Conn

4 : Les tumeurs surrénaliennes sont les principales causes du Syndrome de Conn

26
Q

Quels sont les 4 effets cliniques du syndrome de Cushing ?

A
  1. Redistribution des graisses
  2. Vulnérabilité aux contusions

3 Peau du visage rougeâtre

  1. Abdomen couvert de vergetures
27
Q

Quels sont les 3 traitements possibles du syndrome de Cushing ?

A
  1. Ablation de la tumeur
  2. Ablation unilatérale de la surrénale
  3. Réduit la sécrétion de cortisol par un médicamet (Kétoconazole)
28
Q

CLP : La _______________ est un corticoïe ayant un très fort pouvoir minéralocorticoïde et qui peut être utilisé dans la maladie d’Addison pour substituer l’aldostérone manquante.

A

Fludrocortisone

29
Q

QSJ : Pathologie qui se caractérise par une hypersécrétion en stéroïdes C19 (DHEA, DIOL et androstenèdione)

A

Hirsutisme hyperandrogénique

30
Q

Quel est le traitement de l’hirsutisme hyperandrogénique ?

A
  1. Cyprotérone (antiandrogène) (structure semblable au DHT)
31
Q

QSJ : Patohlogie impliquant les stéroïdes C19 qui se caractérise par un défaut dans la fonction des enzymes 21alpha-hydroxylase, 11bêta-hydroxylase et 3B-HSD.

A

Hyperplasie surrénalienne congénitale

32
Q

CLP : L’aldostérone possède une fonction ______________ (1) en C13 et existe principalement sous la forme ______________ (2) au pH physiologique.

A
  1. Aldéhyde
  2. Hémiacétate
33
Q

Sous quelle forme est-il plus probable de retrouver l’aldostérone au pH physiologique ?

A

B

34
Q

Parmi les énoncés suivants concernant la structure chimique des corticostéroïdes, choisi le bon.

  1. L’atome d’oxygène en C11 est essentielle à l’activité minéralocorticoïde.
  2. La chaîne cétoalcool en C13 se retrouve dans tous les dérivés actifs.
  3. La double liaison en C4 se retrouven dans tous les dérivés actifs.
  4. Le groupement cétone en C15 se retrouve dans tous les dérivés actifs.
    a. 1,2 et 3 sont vrais
    b. 1 et 3 sont vrais
    c. 2 et 4 sont vrais
    d. 4 est vrai
    e. Toutes les réponses sont vrais
    f. Toutes les réponses sont fausses
A

b. 1 et 3 sont vrais

2 : En C17

4 : En C3

35
Q

Nomme 4 modifications du squelette du cortisol qui peuvent être retrouvées dans les glucocorticoïdes synthétiques, tout en spécifiant l’effet de ces modifications.

A
  1. Addition d’une double liaison entre C1 et C2 : Activité anti-inflammatoire et glucocorticoïde
  2. Addition d’un méthyle/alcool en C6 : Abolit l’activité minéralocorticoïde
  3. Addition d’un métyle/alcool en C16 : Abolit l’activité minéralocorticoïde
  4. Addition d’un fluor en C9 : effet-antiinflammatoire et minéralocorticoïde. Augmente la liposolubilité et le pouvoir attracteur du fluor diminue la susceptibilité de l’hydroxyle en C11 d’être oxydé par la 11B-HSD.
36
Q

Vrai ou Faux. L’oxydation de l’alcool en C11 sur le cortisol en cétone (cortisone) augmente l’activité glucortiocoïde de la molécule.

A

Faux. DIminue (hydrocortisone plus puissante que cortisone

37
Q

Quels sont les 3 modes d’inactivation du coritsol endogène ?

A
  1. Oxydation de l’alcool en C11
  2. Réduction de la double-liaison en C5
  3. Réduction de la fonction cétone en C3
38
Q

Parmi les réactions suivantes de biotransformation de la prednisolone, laquelle ou lesquelles permettent la formation d’un métabolite actif.

  1. Oxydation de l’alcool en C11
  2. Réduction de la fonction cétone de la chaîne latérale en alcool (C20)
  3. Hydroxylation sur le C6
  4. Hydroxylation sur le C16
A

3 et 4

39
Q

Quelle est l’utilité d’ajouter une phosphate sur un glucocorticoïde ?

A

Cela augmente la solubilité aqueuse pour injection IV (dérivé actif in vivo)

40
Q

Nomme 2 glucocorticoïdes disponibles sous forme d’un sel phosphate.

A
  1. Dexaméthasone
  2. Prednisolone
41
Q

Nomme 2 façons d’augmenter la liposolubilité d’un glucocorticoïde.

A
  1. Formation d’ester précurseur métabolique
  2. Formation d’éther (pour réaction avec deux OH sur les C16 et C17) pour former une structure cyclique qui n’est PAS une précurseur métabolique (ex : TRIAMCINOLONE en TRIAMCINOLONE ACÉTONIDE)
42
Q

Nomme 4 glucocorticoïdes adminsitrés par inhalation/intranasale.

A
  1. Triamcinolone acétonide (Nasacort, Azmacort)
  2. Flunisolide (Aerobid, Nasalide)
  3. Fluticasone (Flovent, Flonase)
  4. Budésonide (Pulmicort, Rhinocort)
43
Q

CLP : Le _________________ (1) est un pro-médicament qui se transforme, par hydrolyse de l’___________ (2), en son métabolite actif, principalement dans les poumons.

A
  1. Ciclesonide
  2. Ester
44
Q

Vrai ou Faux. Le ciclésonide s’administre une seule fois par jour dans la majorité des cas.

A

Vrai

45
Q

Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.

  1. La réduction de la double liaison en C5 sur les corticoïdes s’effectue au foie et dans les tissus périphériques et inactive ainsi la molécule.
  2. La réduction de l’hydroxyl en 3 sur les corticoïdes en cétone s’effectue seulement au foie.
  3. La majorité des métabolites corticoïdes réduits sur le cycle A sont par la suite conjugués au sulfate et glucuronide dans le foie et les poumons.
  4. En général, le métabolisme des hormones stéroïdiennes implique l’addition d’O et d’H suvi d’une conjugaison à des dérivés hydrosolubles.
    a. 1,2 et 3 sont vrais
    b. 1 et 3 sont vrais
    c. 2 et 4 sont vrais
    d. 4 est vrai
    e. Toutes les réponses sont vrais
    f. Toutes les réponses sont fausses
A

d. 4 est vrai

1 : En C4

2 : Réduction de la cétone en hydroxyl

3 : Foie et reins

PHA-2044 : Préparation hormonale et médicament du sang (4 decks)

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