chimie cortico

Question 1

3 groupes d’hormones ?

Answer 1

• phénoliques (NE, T3, T4)
• protéiques (insuline, hHG)
• stéroidiennes (T, E2)

Question 2

les 3 hormones surénaliennes ?

Answer 2

• minéralo ( aldostérone) : équilibre hydro-sodique
• gluco (corstisol) : métabolisme glucide, lipide, proteine (Gestion stress)
• gonadostéroides (DHEA, prescurseurs hormones sexuelles)

Question 3

V/F
- La [ ] sanguine des stéroides est très faibles

• Les stéroides sont hydrosoluble et ont une très forte affinité pour le récepteur
• Les stéroides sont produits et stockés dans les cellules productrices puis sécrétées dans la CS
• Elles sont fortement fixes à des prot plasmatiques
• Elles sont biosynthétisées par des enzymes spécifiques, mais biotransformées par les même reaction que les rx

Answer 3

V
F
F
V
V

Question 4

étapes mécanismes d’action des stéroides ?

Answer 4

1 - hormones (s) se lie à Rc (R) dans cytoplasme
2- migration dans noyau
3 - formation dimère
4 - complexe RS se lie à un site spécifique (HRE : élément de réponse hormonale)
5 - transcription/traduction prots

Question 5

Quel est le nom des familles de stéroides selon leur nombre de carbone

C27
C21
C19
C18

Answer 5

C27 : cholestane (cholesterol)
C21 : pregnane (progest, hydrocortisone)
C19 : Androstane (testo, DHEA)
C18 : Estrane (17B-Estradiol)

Question 6

Les stéroides naturels existent principalement sous la configuration trans ou cis ?

Answer 6

trans

Question 7

stéroidogénèse ?

Answer 7

cholestérol - P450scc = prégnénolone = gluco ou minéralo ou stéroides C19

Question 8

les glucocorticoides INFO

Answer 8

• favorise gluconeogenese et hyperglycemie
• mobilise graisse pour métabolisme energétique
• catabolisme protéique
• affecte système musculaire cardiovasculaire et SNC
• propriété antiallergique, anti-inflammatoires et immunosuppressives

Question 9

boucle de rétroaction glucocorticoides ?

Answer 9

Hypothalamus - CRH
stimule Hypophyse - ACTH
stimule zone fasciculé cortex surénalien - cortisol

inhibe système immunitaire

Question 10

différence entre la forme homodimérique d’un rc GR et monomérique ?

Answer 10

homodimérique induit des gènes anti-inflammatoire en se liant à l’ADN et en activant d’autres gènes impliqués dans ses multiples effets métaboliques et endocriniens.

monomériques : repression des gènes inflammatoires qui exprime transcription de prot qui sont surexprimés pendant l’inflammation. -MÉCANISME MAJEUR de l’effet anti-inflammatoire des cortico

Question 11

V/F
les recepteurs glucocorticoides (GR) sont présent dans toutes les cellules de l’organisme ?

Answer 11

V

Question 12

Syndrome de Conn ?

Answer 12

hypersécrétion d’aldostérone souvent causée par une tumeur surrénalienne causant une réduction anormale des [ ] de K+ et rétention excessive de Na et eau. Alcalose métabolique
Engendre donc HTA, manque de dépolarisation des neurones et paralysie musculaire (manque de K+)
Seul tx : chirurgie

Question 13

Syndrome de Cushing ?

Answer 13

hypersécrétion de glucocorticoides engendrant une redistribution des graisses, vulnérabilité aux contusions, peau de visage rougeatre et vergeture abdomen.

Tx : chir : ablation tumeur, unilatérale de la surrénale
réduction sécrétion cortisol par rx (ketoconazole)

Question 14

maladie d’addisons

Answer 14

hyposécrétion d’aldosterone et de cortisol engendrant asthénie avec courbature, hypotension, anorexie, mélanodermie (hyperpigmentation)

Tx : susbstituer aldosterone manquante ou donner fludrocortisone.

Question 15

Hirsutisme hyperandrogénique ?

Answer 15

hypersécrétion de stéroice c19 engendrant augmentation DHEA, DIOL, et androstenèdione.

Tx : cyproptérone (antiandrogène)

Question 16

Hyperplasie surrénalienne congénitale ?

Answer 16

défaut dans fct enzyme productrice des minéralo, gluco et stéroides sexuels = augmentation niveaux DHEA causant anomalie surrénales, anomalie des gonades, troubles de dev des organes sexuelles.

Tx : dépend des effets cliniques

Question 17

En pharmacologie des corticostéroides, l’atome en c11 est essentiel à l’activité _______

Answer 17

glucocorticoide

Question 18

pharmacologie des cortico :
que retrouve-t-on au niveau de la structure chimique dans tous les dérivés actifs

Answer 18

une chaine cétoalcool (COCH2OH) en 17, une double liaison en 4 et un grp cétone en 3.

Question 19

Quel grp est propre à l’aldostérone et sous quel forme se retrouve-t-il à pH physiologique ? Sur quel carbone se trouve ce grp ?

Answer 19

aldéhyde en C13 sous forme hémiacétate à pH physiologique

Question 20

Oxydation de l’alcool en C11 (cortisol) en cétone (cortisone) engendre quoi ?

Answer 20

diminution activité glucocorticoide

Question 21

Introduction d’une double liaison entre C1 et C2 du cycle A engendre quoi ?

Answer 21

augmente activité anti-inflammatoire et glucocorticoide

Question 22

introduction d’un F en c9 engendre quoi ?

Answer 22

augmente effet anti-inflammatoire et minéralo. Augmente liposolubilité et diminue la susceptibilité du OH en c11 d’être oxydé (grâce au pouvoir attracteur des électrons du F)

Question 23

L’addition d’un grp méthyl ou OH en c16 engendre quoi

Answer 23

abolit activité minéralo

Question 24

Biotransformation du cortisol - Inactivation (3)

Answer 24

oxydation alcool en C11,
réduction double liaison C4
réduction fonction cétone en c3

Question 25

Biotransformation de la prednisolone - Inaactivation (2)

Answer 25

oxydation alcool c11
réduction cétone de la chaine latérale en alcool c20

Question 26

Biotransformation de la prednisolone - activation (1)

Answer 26

hydroxylation sur le c6 et c16

Question 27

2 moyen d’augmenter la liposolubilité ?

Answer 27

formation d’ester pour former un précurseur métabolique

formation d’ether pour réaction avec 2 OH sur les c16 et C17 pour former une structure cyclique qui n’est pas un précurseur métabolique

Question 28

le ciclesonide est un pro-médicament qui se transfortme en son métabolite actif principalement ou dans le corps ?

Answer 28

les poumons (ciclésonide = alvesco)

on a juste besoin d’une administration par jour