chimie cortico Flashcards
3 groupes d’hormones ?
- phénoliques (NE, T3, T4)
- protéiques (insuline, hHG)
- stéroidiennes (T, E2)
les 3 hormones surénaliennes ?
- minéralo ( aldostérone) : équilibre hydro-sodique
- gluco (corstisol) : métabolisme glucide, lipide, proteine (Gestion stress)
- gonadostéroides (DHEA, prescurseurs hormones sexuelles)
V/F
- La [ ] sanguine des stéroides est très faibles
- Les stéroides sont hydrosoluble et ont une très forte affinité pour le récepteur
- Les stéroides sont produits et stockés dans les cellules productrices puis sécrétées dans la CS
- Elles sont fortement fixes à des prot plasmatiques
- Elles sont biosynthétisées par des enzymes spécifiques, mais biotransformées par les même reaction que les rx
V
F
F
V
V
étapes mécanismes d’action des stéroides ?
1 - hormones (s) se lie à Rc (R) dans cytoplasme
2- migration dans noyau
3 - formation dimère
4 - complexe RS se lie à un site spécifique (HRE : élément de réponse hormonale)
5 - transcription/traduction prots
Quel est le nom des familles de stéroides selon leur nombre de carbone
C27
C21
C19
C18
C27 : cholestane (cholesterol)
C21 : pregnane (progest, hydrocortisone)
C19 : Androstane (testo, DHEA)
C18 : Estrane (17B-Estradiol)
Les stéroides naturels existent principalement sous la configuration trans ou cis ?
trans
stéroidogénèse ?
cholestérol - P450scc = prégnénolone = gluco ou minéralo ou stéroides C19
les glucocorticoides INFO
- favorise gluconeogenese et hyperglycemie
- mobilise graisse pour métabolisme energétique
- catabolisme protéique
- affecte système musculaire cardiovasculaire et SNC
- propriété antiallergique, anti-inflammatoires et immunosuppressives
boucle de rétroaction glucocorticoides ?
Hypothalamus - CRH
stimule Hypophyse - ACTH
stimule zone fasciculé cortex surénalien - cortisol
inhibe système immunitaire
différence entre la forme homodimérique d’un rc GR et monomérique ?
homodimérique induit des gènes anti-inflammatoire en se liant à l’ADN et en activant d’autres gènes impliqués dans ses multiples effets métaboliques et endocriniens.
monomériques : repression des gènes inflammatoires qui exprime transcription de prot qui sont surexprimés pendant l’inflammation. -MÉCANISME MAJEUR de l’effet anti-inflammatoire des cortico
V/F
les recepteurs glucocorticoides (GR) sont présent dans toutes les cellules de l’organisme ?
V
Syndrome de Conn ?
hypersécrétion d’aldostérone souvent causée par une tumeur surrénalienne causant une réduction anormale des [ ] de K+ et rétention excessive de Na et eau. Alcalose métabolique
Engendre donc HTA, manque de dépolarisation des neurones et paralysie musculaire (manque de K+)
Seul tx : chirurgie
Syndrome de Cushing ?
hypersécrétion de glucocorticoides engendrant une redistribution des graisses, vulnérabilité aux contusions, peau de visage rougeatre et vergeture abdomen.
Tx : chir : ablation tumeur, unilatérale de la surrénale
réduction sécrétion cortisol par rx (ketoconazole)
maladie d’addisons
hyposécrétion d’aldosterone et de cortisol engendrant asthénie avec courbature, hypotension, anorexie, mélanodermie (hyperpigmentation)
Tx : susbstituer aldosterone manquante ou donner fludrocortisone.
Hirsutisme hyperandrogénique ?
hypersécrétion de stéroice c19 engendrant augmentation DHEA, DIOL, et androstenèdione.
Tx : cyproptérone (antiandrogène)
Hyperplasie surrénalienne congénitale ?
défaut dans fct enzyme productrice des minéralo, gluco et stéroides sexuels = augmentation niveaux DHEA causant anomalie surrénales, anomalie des gonades, troubles de dev des organes sexuelles.
Tx : dépend des effets cliniques
En pharmacologie des corticostéroides, l’atome en c11 est essentiel à l’activité _______
glucocorticoide
pharmacologie des cortico :
que retrouve-t-on au niveau de la structure chimique dans tous les dérivés actifs
une chaine cétoalcool (COCH2OH) en 17, une double liaison en 4 et un grp cétone en 3.
Quel grp est propre à l’aldostérone et sous quel forme se retrouve-t-il à pH physiologique ? Sur quel carbone se trouve ce grp ?
aldéhyde en C13 sous forme hémiacétate à pH physiologique
Oxydation de l’alcool en C11 (cortisol) en cétone (cortisone) engendre quoi ?
diminution activité glucocorticoide
Introduction d’une double liaison entre C1 et C2 du cycle A engendre quoi ?
augmente activité anti-inflammatoire et glucocorticoide
introduction d’un F en c9 engendre quoi ?
augmente effet anti-inflammatoire et minéralo. Augmente liposolubilité et diminue la susceptibilité du OH en c11 d’être oxydé (grâce au pouvoir attracteur des électrons du F)
L’addition d’un grp méthyl ou OH en c16 engendre quoi
abolit activité minéralo
Biotransformation du cortisol - Inactivation (3)
oxydation alcool en C11,
réduction double liaison C4
réduction fonction cétone en c3
