Chimie antifongique Flashcards
Moissisures =
- dermatophytes
- Aspergillus fumigatus
Dimorphes =
- Histoplasma capsulatum
Levures =
- Candida
- Cryptococcus
Différence entre cellules de champignon et humaine =
Ergostérol dans la membrane (au lieu du cholestérol)
Cibles d’action des antifongiques =
- Synthèse de l’ergostérol
- Paroi cellulaire
- Membrane plasmique
Les Allylamines inhibe la :
Squalene epoxidase
Azoles agissent sur la :
14-alpha stérol déméthylase
Ces deux enzymes (squalene epoxidase et 14alphastérol déméthylase) permet de synthétiser :
L’ergostérol
Mx allylamines =
- Terbinafine
Qui suis-je ? :
Terbinafine
Terbinafine est un inducteur du ——————- et un inhibteur du —————.
- CYP3A4
- CYP2D6
mécanisme de résistance allylamine (terbinafine) =
- Pompes à efflux
- Mutations d’aa
- Amplification du gène cible
- Introduction de copies supplémentaires du gène cible
Qui suis-je ? : indication = onychomycose et tinea capitis
Terbinafine
Qui suis-je ? : induisent rarement une résistance.
Azoles
2 sous familles des azoles =
- Imidazoles
- Triazoles
Imidazoles =
- ketoconazole
- Clotrimazole
- Butoconazole
- Tioconazole
- Oxiconazole
Les azoles les plus efficaces porte des —————.
Halogènes (Cl ou F)
Les imidazoles sont faiblement absorbés sauf :
KÉTOCONAZOLES
Kétoconazoles est bien :
Absorbé
Qui suis-je ? ;
Ketoconazole
Qui suis-je ? :
Clotrimazole
Qui suis-je ? :
Butoconazole
Tiococonazole
Oxiconazole
Triazoles =
- Fluconazole
- Voriconazole
- Itraconazole
- ## Posaconazole
Qui suis-je ? : Peut franchir la BHE
Fluconazole
Fluconazole
Voriconazole
Itraconazole
Posaconazole
Mécanisme de résistance azoles :
moins souvent mais
- Modification de la 14 alpha stérol déméthylase
- Pompes à efflux
- Diminution de la perméabilité de la membrane
Tout les azoles sont des inhibteurs du :
3A4
Efinaconazole (Jublia)
Isavuconazole
Qui suis-je ? : Inhibe la synthèse du B-1-3-D-Glucan, un composant essentiel de la paroi fongique.
Échinocandines
Échinocandines sont des agents ———— et ————–.
- Fongistatiques
- Fongicides
Échinocandine =
- Caspofungine
- Micafungine
- Anidulafungine
V ou F : Aucune échinocandines n’est biodisponible oralement. Tous administré IV
Vrai
Structure des échinocandines :
sont des peptide cyclique
(forme un cercle)
Que sont les destabilisateurs de la membranes plasmique ?
- Nystatin
- Amphotéricine B
Nystatin
Amphotéricine B
Qui suis-je ? : Administré IV et EI nombreux. Tx à long terme induit des lésions rénales
Amphotéricine B