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Nerveux II > Chimie AINS et opioides > Flashcards

Chimie AINS et opioides Flashcards

1
Q

quelles sont les 4 phases de la douleur

A

transduction
transmission
modulation
perception de la douleur

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Q

étapes de la transduction

A

transfo d’un stimulus suite à un signal local en signaux électriques via nocicepteurs périphériques (a/n peau, muscles et viscères)

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3
Q

qu’est-ce que la transmission

A

se fait bia nerfs

permet propagation influx nerveux de périphérie à la corne dorsale de la moelle

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4
Q

où se fait la modulation et quelle est-elle?

A

info nociceptive modulée a/n corne dorsale et thalamus
neurones libèrement différents NT (NA, 5-HT, GABA, glycine et endorphines qui bloquent ou modulent libération sub P et autres NT excitateurs

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5
Q

vrai ou faux? les AINS ont un effet central sur la douleur

A

faux : les opioides ont un effet, alors que les AINS ont un effet périphérique

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6
Q

quelles sont les 3 fonctions du dommage tissulaire?

A
  • signal stop
  • vasodilatation pour stopper hémorragie (hémostase) en activant cascade de coagulation : prod de bradykinine (participe à activation des nocicepteurs)
  • SI pour combattre potentiels pathogènes
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7
Q

où est contenu l’acide arachidonique

A

dans une des deux queues hydrophobes de phospholipides

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8
Q

de quoi est composé l’Acide arachidonique et grace à quoi est-il libéré?

A

20 carbones, 4 insaturations

libéré via phospholipas A2

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9
Q

les 2 fonctions de l’acide arachidonique

A

phospholipase fait c un cycle de 5 atomes dans acide arachidonique
formation d’un peroxyde car oxygème nécessaire dans réaction

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10
Q

quel est le précurseur des prostaglandines, thromboxanes et prostacyclines

A

prostaglandine H2

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11
Q

quel est l’effet local de la PGD2

A

vasodilatation ou constriction

réactions allergiques

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12
Q

quel est l’effet local de la PGE2

A

contraction muscles lisses (GI, utérus, etc.)
vasodilatation*
protection muqueuse gastrique
régulation osseuse
régulation hormonale
élévation température
régulaion douleur et réponse inflammatoire*

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13
Q

quel est l’effet local de la PGF alpha

A

vasoconstriction

régulation hormonale

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14
Q

quel est l’effet local de la PGi2

A

vasodilatation
inhibition agrégation plaquettaire
régulation douleur et réponse inflammatoire*

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15
Q

quel est l’effet local de la TxA2

A

vasoconstriction (homéostase)

augmentaiton agrégationplaquettaire

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16
Q

quel est le site catalytique des COX

A

Tyrosine 385

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17
Q

quels sont les AINS dérivés de l’acide salicylique?

A

acide salicylique
diflunisal
acide acétylsalicylique

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18
Q

acide salicylique RSA

A

Amide en 1 : perte d’effet AI, mais pas de l’Effet analgésique
OH ou SH en ortho = essentiel à l’activité
substitution d’un halogène sur le cycle : augmente activité et toxicité
substitution par un autre cycle en 5 : augmente effet AI

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19
Q

particularités du diflunisal

A

le plus lipophile et le plus actif des dérivés
effet antipyrétique moins important que l’AAS
éiminé par conjugaison

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20
Q

l’AAS est-il un inhibiteur réversible ou irréversible?

A

irréversible (cesser 7-10 jours avant une intervention)

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21
Q

quels sont les dérivés aromatiques de l’Acide acétique?

quel est le plus puissant?

A 
indométhacine (le + puissant)
sulindac
kétorolac
étodolac
nabumétone
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22
Q

particularités de l’indométhacine (métabolisme, etc.)

A

CYP2C9 à 50% et conjugaison à l’acide glucuronique sur le COOH
structure qui ressemble à des NT, passe la BHE donc EI SNC
azote du noyaux indole n’est pas nécessaire à l’activité

23
Q

Pourquoi le sulindac a-t-il été développé? est-ce ou non une pro-drogue?

A

développé pour diminuer irritation gastrique

c’est une prodrogue

24
Q

le kétorolac est-il sélectif?

A

non

25
Q

l’étodolac est-il sélectif?

A

oui COX2

26
Q

l’étodolac est-il une pro-drogue?

A

non

27
Q

le nabumétone est-il une pro-drogue?

A

oui

28
Q

quels sont les dérivés de l’acide propionique?

A 
ibuprofène
kétoprofène
fénoprofène
flubiprofène
acide tiaprofénique
naproxène
oxaprozine
29
Q

sur quel carbone est situé de substituant éthyl des dérivés de l’acide acétique? et quel est son effet sur la lipophilicité?

A

le groupement est sur le carbone alpha et il augmente la lipophilicité

30
Q

comment est le pKa des dérivés de l’acide propionique? les molécules sont-elles ionisées ou non au pH physio?

A

pH en bas de 7, donc molécyke sont ionisé et font pont de sel avec les autres molécules

31
Q

a quel énantionère est principalement due l’activité anti-inflammatoire des profènes?

A

S

32
Q

quel est le profène le moins actif

A

ibuprofène

33
Q

quel est le profène le plus puissant?

A

naproxène

34
Q

les dérivés de L’acide énolique sont aussi appelés les

A

oxicams

35
Q

quel est le seul dérivé de l’acide énolique restant sur le marché?

A

Méloxicam (est aussi le plus sélectif des COX 2 de cette génération

36
Q

Laquelle des COX est constitutive? quelle est son action?

A

COX1
synthèse locale et rôle physiologique des prostaglandines
rôle physiologique protecteur

37
Q

La COX2 est-elle bcp ou peu présente?

A

présente en très faibles concentrations, mais rapidement induite dans macrophages, leucocytes, fibroblastes

38
Q

la cavité de quelle COX est la plus grande?

A

COX2 de 20%

39
Q

les inhibiteurs de la COX2 sont-ils plus gros ou plus petits que les AINS? Quel groupe y a-t-il en moins?

A

pas de carboxylique, mais plus gros que les AINS

40
Q

quel est le seul sélectif COX2 encore sur le marché?

A

Célécoxib

41
Q

le célécoxib a-t-il un anction anti-plaquettaire?

A

non

42
Q

quelles sont les 3 catégories d’analgésiques opioides?

A

prototype
semi-synthétiques
synthétiques

43
Q

quels sont les analgésiques opioides semi-synthétiques?

A

Agonistes : oxymorphone, hydromorphone, oxycodone, hydrocodone

Antagonistes : Naloxone, Naltrexone, Naloxégol

Agonistes-Antagonistes : Buprénorphine, Nalbuphine

44
Q

quels sont les analgésiqueopioides dérivés synthétiques

A

agonistes : mépéridine, fentanyl, sufentanil, alfentanil, tramadol

agonistes-antagonistes : butorphanol, pentazocine

45
Q

les récepteurs aux opiacés sont liés à quelle protéines

A

protéines G

46
Q

où sont localisés les récepteurs aux opiacés?

A

dans le SNC et la moelle épinière (dans le TGI aussi –> constipation)

47
Q

quels sont les 3 types de récepteurs opioides?

A

mu
jappa
delta

48
Q

quels sont les effets secondaires de la morphine?

A 
dépression respiratoire
onstipation
excitation/euphorie
No/Vo
myose (rétrécissement de la pupille)
tolérance/dépendance
49
Q

quels sont les effets au SNC de la morphine?

A 
analgésie
dépression respiratoire
hypnotique
supression du réflexe de la toux
euphorie
tolérance et dépendance
50
Q

quels sont les effets périphériques de la morphine?

A

constipation (le + marqué)
spasme des sphincters
libération d’histamine
rétention urinaire

51
Q

de combien de cycles est formée la morphine? Quelle est sa forme générale?

A

formée de 5 cycles, formde T

52
Q

la molécule de morphine est-elle flexible?

A

non, à cause des cycles

53
Q

quelles sont6 les 3 composantes essentielles à la RAS de la morphine

A
  • OH en 3 (liaison hydrogène)
  • N-méthyl (amine) (liaison ionique)
  • Cycle aromatique (liaisons Van Der Waals)
54
Q

de quelles façons peut-on développer des analogues de la morphine?

A

modification des substituants
extension de la molécule
dissection de la molécule

Nerveux II (2 decks)

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