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Biologie Für Pharmazeutinnen > Chemie > Flashcards

Chemie Flashcards

1
Q

Definition

A
  • physikalische und chemische Eigenschaften von Arzneistoffen
  • Synthese
  • Analyse
  • Interaktion
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2
Q

Pharmazeutische Chemie

A

Alle Arzneistoffe sind Chemische Verbindungen

  • Interaktion mit Targets gehorchen chem. phy. Gesetzen
  • primär organische Moleküle (C, H, N, O, S, O, Halogene)
  • Bioorganische Chemie
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3
Q

Most Selling Drugs 2016

A

Artritis 8Humira), Hepatitis (Harvoni)

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4
Q

Parent Cliff

A

-max. Schutz für 25 Jahre nach Anmeldung des Patents
-Entwicklungszeit ca. 15 Jahre
- Verwertungszeit: 10 Jahre
(Später Patentieren, dann muss man es geheim halten)

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5
Q

Krise in der Pharmaindustrie

A
  • Zahlen von neuen Med. stagnieren
  • Hohe Umsatzverluste durch parent Cliff
  • 150.000 Jobs weltweit gekillt
  • Schließung von Standorten
  • Rationalisierung und Outsourcing
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6
Q

Einige Zahlen

A
  • 30000-3000 Gene sind krankheitsrelevant - 1500-500 Gene untersucht
  • 3500 Millionen USD
  • 12-15 Jahre
  • Anzahl der Zulassungen stagnierend
  • Efficacy und Toxicity
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7
Q

Synthese im Entwicklungsprozess

A
  • Kombinatorische Chemie
  • flow Chemestrie (Pumpen durch Kapillare in Microgefäßen)
  • Mikrowellenchemie
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8
Q

Synthese im Herstellungsprozess

A

-Qualität (Reinheit)
-Ökonomie (Stufen, Reagenzien,…)
GMP- Good Manufactoring Practise

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9
Q

Kombinatorische Chemie

A
  • Robotertechnologie 100.000 Verbindungen in kürzester Zeit herstellbar
  • bis zu 10^120 Möglichkeiten
  • CombiChem Bibliotheken (Reaktionsbasiert, Scaffoldbasiert)
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10
Q

Analytik

A
  • Qualitative A. : Was ist enthalten, Identität

- Quantitative A. : Wie viel, Reinheit, dem Arzneibuch entsprechend?

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11
Q

Arzneibuchmonographie

A
  • Prüfung auf Identität: Nasschemie, Infrarotspektroskopie
  • Prüfung auf Reinheit: Grenzwerte
  • Gehaltsbestimmung: Mindestgehalt
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12
Q

Nachweißmethoden

A

Nachweis einer bestimmten Substanz (Hauptprodukt, Verunreinigung)

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13
Q

Strukturaufklärung small molecules

A
  • Infrarotspektroskopie IR
  • Massenspektrokopie MS
  • Kernresonanzspektroskopie NMR (el. Umgebung)
  • Röntgenstrukturanalyse X-Ray
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14
Q

Proteine- Strukturaufklärung

A
  • X-Ray
  • NMR-Spektroskopie
  • Elektronenmikroskopie
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15
Q

Trennmethoden

A
  • Filtrieren, Zentrifugieren, Ausschütteln
  • Chromatographie (Dünnschicht- DC, Gas- GC, High Performanze Liquid Ch. HPLC)
  • Elektrophorese
  • Kombinationen: GC-MS (Gaschromatographie+Massenspektroskopie)
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16
Q

Biophysikalische Methoden

A

-Messen der Arzneistoff-Makromolekül Interaktion durch: NMR, Mikrokaloriemetrie (Wärmemenge), Surface Plasmon Resonance SPR (Messen der Kinetik)

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17
Q

BioPhysikalische Chemie

A
  • Enthalpie DH
  • Enthropie DS
  • Freie Enthalpie Gibbs-Entergie DG=DH-DS –> exergon und endergon
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18
Q

Chemisches Gleichgewicht

A

bei konstanter Temperatur und Druck bis freie Enthalpie ein Minimum erreicht hat

19
Q

Ligand-Rezeptor Wechselwirkung

A
  • hauptsächlich nicht-kovalente Wechselwirkungen
  • Affinität zwischen Wirkstoff und Rezeptor
  • Übereinstimmung der molekularen Oberfläche: sterische und elektrostatische Wechselwirkung und Wasserstoffbrücken
20
Q

Wirkstoffentdeckung

A

-ein Molekül gefunden das gewünschte biologische Wirkung hat (HIT)
-synthetisch so modifiziert dass die erwünschten Effekte verstärkt und unerwünschte Wirkungen eliminiert werden
= Wirktstoff

21
Q

Stadien der AM-Entwicklung

A
  • Entdeckungsphase: optimiert und in Zellkulturen getestet
  • präklinische P. an Tieren getestet, Verbesserte Bioverfügbarkeit, Verringerung der Toxitzität, unterschiedliche Tiere
  • klinische Ph. Versuch am Mensch: offen, blind o, doppelblind ; keine Behandlung-Placebo-Alternativpräparat
22
Q

HIT

A

Treffer aus einem Screening

23
Q

LEAD

A

Freigabe zur Entwicklung, Patentsituation, Optimierung, Toxikologie, Präklinik

24
Q

WIRKSTOFF

A

Galenik, klinische Studien, Marktstudien

25
Q

ARZNEISTOFF

A

Zulassung, Vermarktung

26
Q

Wirkstoffentdeckung

A
  • Zufall
  • Vorbilder aus der Natur
  • Metabolite
  • Nebenwirkungen in klinischen Studien
  • HIT aus HTS einer Library
  • in silico Screen (Computer)
27
Q

Zufall:

A

Penicillin

28
Q

Vorbilder aus der Natur

A

Morphin, Caffeine, quinine, ephedrine, colchicine

29
Q

Metabolite

A

Sulfanilamid: aktiver Metabolit von Sulfachrysoidin, könnte man auch als Prodrug bezeichnen

30
Q

Nebenwirkungen

A

Sulfanilamid: wirkt auch Diuretisch = Diuretika: Furosemid, Acetazolamid
-wirkt auch blutzuckersenkend: Antidiabetika: Carbutamid, Tolbutamid, Glibenclamid

31
Q

Hochdurchsatz-Screening

A

-HTS
-maximale Diversität
-automatisierte Bestimmung der Aktivität
-ergibt nur HITS keine Leitsubstanzen
- im Anschluss Hit followup durch Synthese von focused Libraries
-bis zu 100.000 Substanzen pro Tag
-500.000 - 1.500.000 Substanzen
zB MTT-Test auf Zelltoxizität

32
Q

Virtuelles Screening

A
  • Screening von Datenbanken am Computer
  • validierte Modelle erfolgreich
  • Ligand based : Pharmakomodelle, Klassifikationen
  • target based
33
Q

Pharmakophor

A
  • definierte räumliche Anordnung funktioneller Gruppen
  • Grundlage der biologischen Wirkung
  • Interaktionsmuster maßgeblich, nocht Atome
34
Q

Morphin Allgemein

A
  • 1804 erstmals aus Opium isoliert: Friedrich Sertürner
  • 1848 korrekte Summenformel: August Laurent
  • 1926 vollständige Strukturaufklärung: Roninson und Schöpf
  • 1950 erste Totalsynthese: Marshall D. Gates
  • 1966 chiral ökonomische Synthese: Mulzer
  • ab 1828 frabrikmäßige Herstellung
35
Q

Morphin: Pharmakophor

A
  • Phenolische OH-Gruppe
  • aromatischer Ring
  • protonierbares N-Atom
  • Quartäres Kohlenstoffatom
36
Q

Morphin Derivate

A
  • Diacetylmorphin: Heroin

- unter Bayer als Antitussivum

37
Q

Natürliche Morphinderivate

A
  • Codein: antitussiv und schwach Analgetisch

- Thebain: weder noch

38
Q

synthetische Morphinderivate

A
  • Hydromorphon: analgetisch an 2 Stellen

- Oxycodon: analgetisch wirksam an 4 Stellen

39
Q

Morphin Antagonisten

A
  • Naloxon

- Naltrexon

40
Q

Vollsynthetische Opioide und deren Derivate

A

-5,9-Dimethyl-benzomorphan : Pentazocin
-4-Phenyl-piperidin: Pethidin
…

41
Q

Tapentadol

A

-50 fach schwächere Wirkung als Morpin
Dosierung: 50, 75, 100 mg
seit 2009 FDA zugelassen, 2010 EU

42
Q

Leitsubstanzoptimierung

A

Hansch-Analyse

  • Bioverfügbarkeit und Wirkdauer
  • Ester als Prodrug
  • ADMET (Adsorption, Distribution, Metabolism, Elimination, Toxicity)
43
Q

Wirkstoffenforschung ??

A

Disease - Pathway - Target - Ligand

letzetn 3 chemical Strukture

Biologie Für Pharmazeutinnen (3 decks)

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