Carbapenems

Question 1

Carbapenems

Mx de Ax

Answer 1

Inhiben la síntesis de la pared celular uniéndose a PBP (penicillin binding protein) se inactivan los inhibidores de endolisina y pared celular se debilita pisando la bacteria y muriendo.

Question 2

Carbapenems

Farmacos

Answer 2

Imipenem-Ciclastatina
Meropenem
Ertapenem
Doripenem

Question 3

Carbapenems

OTROS farmacos

Answer 3

Tomopenem; Fase III ax SARM
Panipenem; Japon, inhibidor de DHP-1
Biapenem; Fase II, espectro=carbapenems
*Tebipenem pivoxilo; Fase II Japon ORAL
*Razupenem; Fase II SARM y Enterococo Faecium (importante patogeno en hospital)

Question 4

Imipenem-Cilastatina

Answer 4

Dehidropeptidasa-1 abre anillo b-lactamico transformándose nefrotoxicas, se debe combinar con inhibidor selectivo de dehidropeptidasa-1=Cilastatina
Amplio espectro PBP-1 y 2
Estabilidad frente a B-lactamasas de Gram - y + incluyendo *BLEE y AMPc
Incluye bacterias gram - resistentes a aminoglucosidos y cefalosporinas
Actv. contra *Acinetobacter y *Enterococo fecalis
Ax contra pseudomona A
Buena distb. LCR, niños con meningitis 15-27%
IV
Filtración glomerular y orina
Cifras biliares exceden CIM
ITU, inf. intrabd. o pelvica, neumonia, osteomielitis, endocarditis, fibrosis quistica, septicemia meningitis (Todos nosocomiales)

Question 5

Meropenem

Answer 5

Estable ante dehidropeptidasas
-neuro y nefrotoxico que Imipenem
Estable ante BLEE y AMPc
Mejor para anaerobios
Menos activo contra acetinobacter y enterococo fecalis
Mas eficaz contra enterobacterias y pseudomona
Uso parenteral IV, Vol. dist. 21L
Penetra todos los fluidos incluido LCR
ITU, inf. intrabd. o pelvica, neumonia, osteomielitis, endocarditis, fibrosis quistica, septicemia, meningitis y abceso cerebral

Question 6

Ertapenem

Answer 6

Espectro contra SASM, estreptococos, enterobacterias, HIB, enterobacter
Actv. contra anaerobios pero ↓ imi y mero-penem
Resistentes a enterococos, SARM
*Carece de acta. contra Pseudomona aeroginosa y Acetinobacter
90% IM
Se distribuye en todos líquidos incluyendo SNC y vesículas de piel
Infecciones intrabd. y pélvicas, sepsis, neumonía, ITU
0.5% convulsiones

Question 7

Doripenem

Answer 7

Mayor ax. contra Pseudomona Aeruginosa 
v/2 1hr px con buena fx renal
union a proteinas 8%
Difusión adecuada a líquidos corporales
Se elimina sin cambios en filtraciones glomerular y secreción tubular
NO presenta metabolismo hepático
Aprovado en niños
Riesgo de muerte (NAV)
Convulsiones 1.1%