Carbamazepina-Fenintoína Flashcards
Indicaciones carbamazepina
CONVULSIONES CRISIS EPILEPTICAS PARCIALES COMPLEJAS CRISIS EPILEPTICAS PARCIALES SIMPLES CRISIS EPILEPTICAS TONICO - CLONICAS DEPRESION MANIA NEURALGIA DEL TRIGEMINO NEURALGIA GLOSOFARINGEA SINDROME DE ABSTINENCIA ALCOHOLICA TRASTORNO BIPOLAR
Mecanismo de acción carbamazepina
Inhibe la propagación del impulso nervioso desde el foco epiléptico. Bloquea los canales de sodio voltaje dependientes, lo que produce una estabilización de las membranas neuronales hiperexcitadas, inhibe la descarga neuronal repetitiva y reduce la propagación de impulsos sinápticos.
Reduce la transmisión nerviosa a nivel del núcleo trigeminal.
Farmacocinética Carbamazepina
A: Bio 72-96%, Tmax= 4-24 h
D:UPP: 70-80%, VD= 0.8-2 L/kg, atraviesa BHE
M: Hepática, metabolito activo: carbamazepina-10,11-epóxido
E: Orina, T1/2= 25-65 h (unitaria), 12-17 h (continuada adultos), 8-14 h (continuada niños)
Reacciones adversas carbamazepina
- Molestias GI
- Mareos
- Vision borrosa
- Diplopia o ataxia
- Tinnitus
- Sedación (altas dosis)
- Hiponatremia
- Hepatitis
- Leucopenia benigna
- Sx. de Stevens Johnson
Interacciones relevantes Carbamazepina
Analgésicos y antiinflamatorios: dextropropoxifeno, ibuprofeno.
Andrógenos: danazol.
Antibióticos: antibióticos macrólidos (p. ej. eritromicina, troleandomicina, josamicina, claritromicina).
Antidepresivos: viloxazina, fluoxetina, fluvoxamina, posiblemente desipramina, nefazodona, paroxetina, trazodona, viloxacina.
Antiepilépticos: estiripentol, vigabatrina.
Antifúngicos: azoles (p. ej. itraconazol, ketoconazol, fluconazol, voriconazol).
Antihistamínicos: terfenadina, loratadina.
Antipsicóticos: loxapina, olanzapina, quetiapina.
Antituberculosos: isoniazida.
Antivirales: inhibidores de la proteasa para el tratamiento del VIH (p. ej. ritonavir).
Inhibidores de la anhidrasa carbónica: acetazolamida.
Medicamentos cardiovasculares: diltiazem, verapamilo.
Medicamentos gastrointestinales: posiblemente cimetidina, omeprazol.
Relajantes musculares: oxibutinina, dantroleno.
Inhibidores de la agregación plaquetaria: ticlopidina.
Otros: zumo de pomelo, nicotinamida (en adultos, sólo a dosis altas).
Contraindicaciones Carbamazepina
ALERGIA A ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
BLOQUEO CARDIACO
DEPRESION MEDULAR
PORFIRIA
Precauciones Carbamazepina
ANEMIA APLASICA AUSENCIAS GLAUCOMA DE ANGULO ABIERTO HIPONATREMIA INSUFICIENCIA CARDIACA INSUFICIENCIA HEPATICA NEUTROPENIA PSICOSIS REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD SINDROME DE STEVENS-JOHNSON TENDENCIAS SUICIDAS
FDA Carbamazepina
Categoría D
Indicaciones Fenitoína
CONVULSIONES CRISIS EPILEPTICAS CLONICAS CRISIS EPILEPTICAS PARCIALES COMPLEJAS CRISIS EPILEPTICAS PARCIALES SIMPLES CRISIS EPILEPTICAS TONICAS CRISIS EPILEPTICAS TONICO - CLONICAS
Mecanismo de acción Fenitoína
Inhibe la propagación de la actividad eléctrica desde el foco epileptógeno al resto del cerebro. Modula los canales de sodio voltaje-dependientes de las neuronas, inhibe el flujo de calcio a través de las membranas neuronales, modula los canales del calcio voltaje-dependientes de las neuronas y un aumento de la actividad ATPasa sodio-potasio neuronal y de las células gliales.
Farmacocinética Fenitoína
A: Bio= 80-100%, Tmax= 1.5-3 h, aparece la acción 1 sem
D: UPP=86-93%, Vd en adultos es de 0,6-0,7 l/kg, difunde en SNC
M: Hepático, sistema microsomial, su principal metabolito, es un derivado parahidroxifenilo inactivo. Los metabolitos sufre un proceso de glucuronoconjugación siendo excretados por la bilis y posteriormente por la orina.
E: orina en forma de metabolitos conjugados con ácido glucurónico (60-75%), t1/2= 6-12 h (dosis pequeñas), 12-60 h (dosis elevadas)
Reacciones adversas Fenitoína
Sobredosis VO: Signos cerebelosos y vestibulares (nistagmus, ataxia, diplopía)
Vía IV: arritmias cardiacas, hipotensión, depresión del SNC
Tratamiento crónico: signos cerebelosos y vestibulares, hiperplasia gingival, hirsutismo, osteomalacia, anemia megaloblástica, síntomas GI, hiponatremia
Interacciones relevantes Fenitoína
Niveles séricos aumentados por: cloranfenicol, dicumarol, disulfiram, tolbutamida, isoniazida, fenilbutazona, salicilatos, clordiazepóxido, fenotiazinas, diazepam, estrógenos, etosuximida, halotano, metilfenidato, sulfonamidas, trazodona, antagonistas H2 , amiodarona, fluoxetina y succinimidas.
Niveles séricos disminuidos por: carbamazepina, reserpina, diazóxido, ác. fólico y sucralfato.
Niveles séricos aumentados o disminuidos por: fenobarbital, ác. valproico y valproato sódico.
Riesgo de convulsiones con: antidepresivos tricíclicos.
Depresión cardiaca excesiva con: lidocaína.
Disminuye eficacia de: corticosteroides, anticoagulantes cumarínicos, anticonceptivos orales, quinidina, vit. D, digitoxina, rifampicina, doxiciclina, estrógenos, furosemida y teofilina.
Potencia depresión del SNC de: alcohol y otros depresores del SNC.
Lab: interfiere en pruebas de metirapona, dexametasona, yodo unido a proteínas, glucosa, fosfatasa alcalina y GGT.
Contraindicaciones Fenitoína
ALERGIA A HIDANTOINAS BLOQUEO CARDIACO DE SEGUNDO GRADO BLOQUEO CARDIACO DE TERCER GRADO BRADICARDIA SINUSAL PORFIRIA
Precauciones Fenitoína
DEPRESION DIABETES INSUFICIENCIA CARDIACA INSUFICIENCIA CORONARIA INSUFICIENCIA HEPATICA LUPUS ERITEMATOSO SISTEMICO TENDENCIAS SUICIDAS
