Capítulo 8 Enzimas: Cinética (Inhibidores)

Question 1

¿Con qué otro nombre se reconocen a los inhibidores competitivos?

Answer 1

Se los conoce como análagos al sustrato dado que estos tienden a parecerse a la estructura de un sustrato bloqueando el acceso al sitio activo del verdadero sustrato.

Question 2

¿Cuál es el mecanismo de acción de un inhibidor competitivo?

Answer 2

Un inhibidor competitivo actúa disminuyendo el número de moléculas de enzimas libres disponibles para unir el sustrato, es decir, para forma el complejo enzima-sustrato (ES) y de este modo formar un producto.

Question 3

Describir el efecto recíproco sobre la concentración de los complejos EI y ES

Answer 3

La formación de complejos (ES) eliminan la enzima libre disponible para combinarse con el inhibidor, el aumento de (S) disminuye la concentración del complejo EI y aumenta la velocidad de reacción.

Question 4

¿De que factores depende el grado en que un (S) debe aumentarse para superar la inhibición?

Answer 4

• Concentración del inhibidor
• Afinidad por la enzima (Ki)
• Afinidad Km de la enzima para su sustrato

Question 5

Si la Vmax no cambia pero el Km se incrementa, ¿A qué tipo inhibición pertenece?

Answer 5

Inhibición competitiva

Question 6

¿Qué sucede en el sitio de unión de un inhibidor competitivo?

Answer 6

El inhibidor se une específicamente al sitio activo dado que tiene una estructura similar al sustrato. Esta inhibición puede ser revertida por el aumento de sustrato.

Question 7

Si el Km no cambia y Vmax decrece ¿de qué tipo de inhibición hablamos?

Answer 7

Inhición no competitiva, el inhibidor se une al sustrato o al complejo (ES), que no sea el sitio activo. La inhibición no puede ser revertida por el sustrato.

Question 8

¿Qué pasa en la inhibición no competitiva?

Answer 8

Vmax decrece y Km decrece

Question 9

¿A que inhibición se refiere con: El inhibidor SOLO se une al complejo (ES) que no sea el sito activo

Answer 9

Inhibición acompetitiva

Question 10

¿Cuánto mayor es el valor de Ki, más eficaz es el inhibidor? V/F

Answer 10

Falso: cuanto menor es el valor de Ki, más eficaz es el inhibidor.

Question 11

En la inhibición no competitiva simple…

Answer 11

E y EI poseen idéntica afinidad por el sustrato, y el complejo EIS genera producto a una velocidad insignificante.

Question 12

Mencione la alternativa para el diagrama de Lineweaver-Burk.

Answer 12

El diagrama de Dixon, usado en aplicaciones farmacéuticas para ilustrar la potencia comparativa de los inhibidores competitivos.

Question 13

¿Qué es IC 50?

Answer 13

Concentración de inhibidor que produce inhibición de 50%

Question 14

¿Qué tipo de inhibidores contradice la suposición de que concentración del inhibidor libre es independiente de la concentración de la enzima?

Answer 14

Inhibidores fuertemente ligados con Km menor o igual a 10exp-9.

Question 15

Mencione características de la inhibición irreversible

Answer 15

• Se modifica la enzima desde el punto de vista químico
• Implica creación o ruptura de enlaces covalentes con restos de aminoacilos esenciales para la unión del sustrato, catálisis o mantenimiento conformacional.
• Permanece inhibida después de la eliminación del inhibidor.

Question 16

Mencione la característica más importante de la inhibición suicida.

Answer 16

Bloquea la función de un residuo catalíticamente esencial.

Question 17

Un gráfico sigmoidal de concentrición de sustrato en el eje X y Vo en el eje Y representa:

Answer 17

La presencia de cooperatividad.

Question 18

La reacciones secuencias a veces se conocen como…

Answer 18

Reacciones de desplazamiento único.

Question 19

¿Cómo se denominan las reacciones en donde ambos sustratos deben combinarse para formar un complejo ternario antes de que la catálisis pueda proceder?

Answer 19

Reacciones secuenciales

Question 20

Las reacciones Bi-Bi se distinguen en los órdenes…

Answer 20

Aleatorio y obligatorio.

Question 21

¿En qué consiste el ajuste inducido de Koshland?

Answer 21

La adición de A induce un cambio conformacional en l la enzima que alinea los residuos que reconocen y se unen a B.

Question 22

¿Cómo se denominan las reacciones en los que uno o más productos se liberan de la enzima antes de que todos los sustratos hayan sido agregados?

Answer 22

Reacciones ping-pong

Question 23

Las reacciones ping-pong, ¿implica una forma transitoria y modificada de la enzima? V/F

Answer 23

Verdadero

Question 24

Otro nombre que se les conoce a las reacciones de doble desplazamiento

Answer 24

Reacciones de ping-pong Bi-Bi

Question 25

¿Qué representa Vmax en las reacciones Bi-Bi de la cinética de Michaelis-Menten?

Answer 25

Vmax se refiere a la velocidad de la reacción alcanzada cuando ambos están presentes a niveles de saturación.

Question 26

En el diagrama del doble recíproco, al tener dos sustratos y uno se mantiene constante, alteran la intercepciones con el eje x y y, pero no la pendiente, ¿esto pertenece al mecanismo de reacción denominado?

Answer 26

Ping Pong

Question 27

El producto de reacciones Bi-bi actuará como…

Answer 27

Inhibidor competitivo

Question 28

Objetivo de la farmacología es identificar agentes que puedan…

Answer 28

• Impedir crecimiento, invasividad o desarrollo de patógenos.
• Estimular mecanismo de defensa endógena.
• Detener procesos moleculares aberrantes

Question 29

¿Porqué los inhibidores competitivos son deseables ?

Answer 29

Sus efectos nunca pueden superarse de modo completo mediante aumentos de la concentración de sustratos.

Question 30

¿Para que se utiliza un profármaco?

Answer 30

Para la transformación del fármaco inactivo en su forma biológicamente activa.