Capitulo 16 - Principios farmacológicos Flashcards
Defnir farmacocinética. De qué depende?
Ciclo de un fármaco por todo el cuerpo. Incluye:
- Absorción, Distribución, metabolismo y excreción.
Depende de:
- Vía de administración, cantidad administrada, velocidad de absorción distribución, transporte entre compartimentos.
Qué determina la biodisponibilidad de un fármaco?
La farmacocinética y la dosis administrada.
Definir Farmacodinamia.
Acción del fármaco despues de que la farmacocinética distribuye el agente activo en el punto terapéutico.
Ventajas de la administración tópica
- Aumenta al máximo la concentración en el segmento anterior.
- Reduce al mínimo la toxicidad sistémica.
Por qué se da la absorción pasiva a nivel tópico?
Por el gradiente del fármaco entre el reservorio de lágrima concentrado y el epitelio corneal y conjuntival.
¿Cúanto de una gota de fármaco se conserva en la lágrima?
Máximo 20μl.
Velocidad de recambio del líquido del lago lacrimal (en %).
16% por minuto en condiciones fisiológicas.
Medidas para aumentar penetración del fármaco tópico y disminuír la absorción sistémica.
- Obstrucción nasolagrimal (ONL).
- 5 min de cierre palpebral.
Tiempo recomendado entre administración de una gota y otra para evitar barrido del fármaco.
5 minutos.
- ¿Como pasar de % a mg/ml?
- Por ejemplo, Atropina al 1%.
- Agregar un cero a la derecha.
- Atropina al 1% = 10mg/ml.
¿Cuantas gotas hay por ml?
20 gotas/ml normalmente. Hasta 40 en dispensadores de gotas pequeñas.
Punto más eficaz de difusión para suministro local de fármacos a las estructuras del segmento anterior.
Conjuntiva perilímbica.
Factores que determinan cantidad de fármaco que penetra la córnea.
- Concentración y solubilidad.
- Viscosidad, liposolubilidad y pH del fármaco.
- Forma iónica, tamaño molecular, estructura química.
- Vehículo y agentes tensioactivos.
¿De qué depende la capacidad de fármacos administrados por vía sistémica para ingresar al ojo?
- Mayor liposolubilidad - Mayor penetración de la barrera HO.
- Mayor unión a proteínas plasmáticas - Menor penetración de la barrera HO.
¿Con qué velocidad de administración se logra mayores concentraciones intraoculares de fármacos administrados por vía IV?
Administrándolo en bolo IV (el goteo haría que aumente la unión a proteínas plasmáticas).
¿Cual es más permeable a pequeñas moléculas hidrosolubles, la córnea o la conjuntiva?
La conjuntiva. Es 20 veces más permeable!
Problema de utilizar soluciones de fármacos muy concentradas.
La elevada tonicidad produce lagrimeo reflejo y los fármacos poco hidrosolubles precipitan.
Diferencia práctica entre solución y suspensión.
La suspensión tiene que ser agitada antes de ser administrada y puede ser más irritante para la superficie ocular.
Relación entre viscosidad y penetrancia del fármaco.
A pesar de que la viscosidad elevada aumenta la retención del fármaco en el fondo de saco inferior, NO se vió una correlación entre esta y el aumento de la eficacia.
Definir coeficiente de partición.
Cociente de concentración entre dos compartimientos. A mayor liposolubilidad, mayor coeficiente de partición!
Problema de coeficiente de partición muy elevado.
Los fármacos con coeficiente de partición excesivamente elevados son poco solubles en las lágrimas.
¿Cómo se puede aumentar el coeficiente de partición de un fármaco?
Elevando su pH de su fase acuosa (>7,4), aumentando la proporción de moléculas de fármaco en su forma no cargada.
¿Cómo afectan los conservantes tensioactivos de los fármacos en su absorción?
Aumentan la absorción alterando las membranas celulares de la córnea y disminuyendo su efecto barrera.
¿Qué efectos negativos pueden tener la unión de fármacos a proteínas de las lágrimas y proteínas superficiales?
Pueden hacer que el fármaco no esté disponible o crear un reservorio de liberación lenta que prolonga efectos tóxicos a pesar de interrumpirse su liberación.
