Capítulo 13

Question 1

Benzodiazepinas y sueño

Answer 1

Promueven el comienzo del sueño y su continuidad.

Question 2

Elección tratamiento farmacológico insomnio

Answer 2

Gran parte de la habilidad clínica para el uso de las benzodiazepinas y otros tratamientos del insomnio requiere el reconocimiento de la vida media del fármaco para determinar el tratamiento más adecuado y minimizar los efectos adversos.

Question 3

Flurazepam y Clordiazepóxido

Answer 3

Benzodiazepinas de acción larga, contienen metabolitos activos con vida media de 200h, no aptos para sostenerse con un nivel óptimo de activación diurno.

Question 4

Triazolam y Zolpidem

Answer 4

Benzodiazepina de vida corta, 2-4h, útil para la inducción del sueño pero no conveniente para tratamiento de mantenimiento del sueño. Insomnio de rebote por síndrome de abstinencia leve.

Question 5

Temazepam y Estazolam

Answer 5

Benzodiazepina de vida media, más aptos para la mayoría de las personas.

Question 6

Zaleplón zolpidem y eszopiclona

Answer 6

No benzodiazepina químicamente pero actúan sobre el mismo sitio del receptor GABAAque las benzodiazepinas. Mismas ventajas e inconvenientes que las benzodiazepinas de vida media.

Question 7

Ventajas y Desventajas benzodiazepinas vida corta

Answer 7

Insomnio de rebote en respuesta a una única dosis.

Question 8

Ventajas y Desventajas benzodiazepinas vida media

Answer 8

Cierta sedación diurna y disminución del rendimiento. La ventaja es que evitas las desventajas de la benzodiazepina de vida corta y larga.

Question 9

Ventajas y Desventajas benzodiazepinas vida larga

Answer 9

Insomnio de rebote retrasado, sedación diurna con alto riesgo de caídas y errores de conducción.

Question 10

Lugar de acción efecto sedante benzodiazepinas

Answer 10

Subunidad α particular del receptor GABAA.

Question 11

Acción primeros antihistamínicos

Answer 11

Agonista inverso receptor H1.

Question 12

Diferencias y similitudes entre barbitúricos y Benzodiazepinas

Answer 12

• Benzodiazepinas ofrecen mayor seguridad, menores riesgos de asociarse con sobredosis de abuso en comparación con los barbitúri- cos.
• las benzo- diazepinas también tienen menos probabilidades de inducir el metabolismo hepático de otros fármacos.
• Las benzodiazepinas y fármacos relacionados se unen a los receptores GABAA y facilitan su funcionamiento.

Question 13

Receptores H1

Answer 13

Receptores histamínicos relacionados con la activación en el estado de vigília.

Question 14

Trazodona (sedante no benzodiazepinico)

Answer 14

Se comercializa como antidepresivo pero es menos eficaz en el tratamiento de la depresión que muchos otros fármacos disponibles. Sin embargo, la trazo- dona es sedante y algunas veces se utiliza para promover el sueño. Mejora la continuidad del sueño y también su calidad subjetiva. Aunque se recomienda con frecuencia debido a su supuesta falta de tolerancia asociada, no se dis- pone de datos sobre su eficacia a largo plazo. La trazodona es un agonista de varios receptores 5HT

Question 15

Mirtazapina (sedante no benzodiazepinico)

Answer 15

Antidepresivo conocido clínicamente por su efecto sedante, que parece estar relacionado con el bloqueo de los receptores 5HT2 de la serotonina.

Question 16

Melatonina (sedante no benzodiazepinico)

Answer 16

Posible diana para nuevos sedantes-hipnóticos. La melatonina endógena se sintetiza exclusivamente en la glán- dula pineal a partir de triptófano y serotonina. Concentraciones elevadas de melatonina se han asociado con trastornos endocrinos, como amenorrea (ausencia menstruación) en mujeres e hipogonadismo (baja producción testosterona) en varones.

Question 17

Suvorexant (sedante no benzodiazepinico)

Answer 17

Antagonistas dual de los receptores de orexina OX1 y OX2 muy eficacz en la inducción y mantenimiento del sueno. Teoricamente proponen diferencias interesantes en la medida en que los anta- gonistas de la orexina y los sedantes-hipnóticos que actúan sobre GABAA es que los primeros suprimen los mecanismos del despertar natural mientras que los últimos suprimen la actividad del SNC de forma global.

Question 18

Cafeína, teofilina (té), teobromina (chocolate)

Answer 18

Fármacos que aumentan el estado de alerta. Sus propiedades estimulantes se asocian más estrechamente con el antagonismo de los receptores de adenosina, especialmente con los receptores de A1 y, probablemente, de A2A. El uso médico de estos fármacos queda limitado por sus efectos adversos como náuseas, cefalea y temblor, que son frecuentes con dosis clínicamente relevan- tes.

Question 19

Primer tratamiento de elección para la narcolepsia

Answer 19

Psicoestimulantes de tipo anfetamina continúan siendo el tratamiento de elección para la narco- lepsia. Aunque estos fármacos ofrecen una mejoría sinto- mática importante en muchos pacientes, su uso se asocia con complicaciones como el insomnio nocturno, toleran- cia, dependencia y, en algunos casos, adicción. Promueven la liberación de dopamina, serotonina y noradrenalina. Las acciones sobre el sistema dopaminérgico son las más relevantes para el tratamiento de la narcolepsia. Disminuyen las cataplejias.

Question 20

Modafinilo

Answer 20

Fármaco para promover la vigília menos eficaz que las anfetaminas pero menos efectos secundarios y un menor potencial de abuso que éstas. Disminuye la somnolencia subjetiva y mejora el estado de vigilia, pero, a diferencia de las anfeta- minas, no disminuye la cataplejía. Inhibe el transportador de dopamina.

Question 21

Antidepresivos y ciclo sueño-vigília

Answer 21

Algunos de estos fármacos muestran un fuerte antagonismo de los receptores H1 de la histamina y de los receptores colinérgicos muscarínicos, que median la capacidad de estos fármacos para promover el sueño de forma independiente a sus acciones antidepresivas.

Question 22

Fluoxetina y Bupropion

Answer 22

Antidepresivos que pueden producir insomnio. Podría guardar relación con los diferentes grupos de receptores 5HT que activan estos fármacos.