canaux ioniques sélectifs ions Ca2+ Flashcards
canaux Ca2+ réticulum
R à P3 : IP3-1 à IP3-3
R à la ryanodine : RY1 à RY3
point communs :
sur mbr réticulum
ouvert par messager intrac
activation = libération Ca vers cytosol
régulation : caféine -> ligand = activateur -> excitant = tachy
pharmaco RY
inhibiteur : dantrolène = ferme canal = diminue force contraction
canaux Ca2+ moduler par pG hétérodimèrique
comportement dépend type canal et type de VOC
L : activateur
N et T : inhibiteur
=> module activité des VOCCa2+
structure VOCCa2+
SU principales alpha1 -> 4 grands domaines -> 6 segments transmbr reliés par boucles
regulation :
phosphorylation SHalpha1
présence ou absence autres SU module alpha1
potentiel membranaire
classification :
L : sensible DHP
N et T : insensibles DHP
L
seuil d’activation bas -20mV
temps ouverture long
localisation : muscles
sensible DHP
T
seuil d’activation très négatif -70mV
rapidement inactivé, ouverture courte
localisation : neurones
insensibles DHP
N
intermédiaire entre T et L
neurones
pharmaco VOCCa2+
inhibiteurs :
CV
fibres lisses non vascu
neuro
autres
inhibiteurs VOCCa2+ CV
cardiaque dominant :
tissu nodal, myocarde = inotrope - -> angor, tachy
diltiazem, verapamil
vascu domiant : VD -> HTA
ferme canal = pas entrée Ca2+ = relaxation
nifédipine
vascu cérébral : relaxation artères cérébrales
nimodipine
inhibiteurs VOCCa2+ fibres lisses non vascu
- Ca2+ = - activation = relaxation = antispasmodique
-> douleur et troubles transitGI
pinaverium
inhibiteurs VOCCa2+ neurologiques
diminution excitabilité c VOC T = antiépileptique
ethosuximide
autres inhibiteurs VOCCa2+
diminution sécrétion substance P (douleur) au niveau moelle épinière -> ziconotide
diminution substance P et glutamate -> antiépileptique et antalgique -> gabapentine
