C2 - Cefalosporinas Flashcards by Edwin Garcia Alvarez

Cefazolina
Cefalotina
Cefalexina
Cefradina
Cefadroxil
Cefaloprima

Son cefalosporinas de que generación?

1ra generación “Fa”

Cefradina “fra”

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Cefoperazona
Ceftolozano
Cefditoren
Ceftibuten

Excepción:
Cefdinir

Son cefalosporinas de qué generación?

3ra generación:

IMA/ OMA / AN / ANO / EN

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Cefotaxima
Ceftizoxima
Cefixima
Cefpodoxima
Ceftazidima
Ceftriaxona

Son cefalosporinas de qué generación?

3ra generación

IMA/ OMA / AN / ANO / EN

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Cefoxitina
Cefaclor
Cefuroxima
Cefprozil
Cefotetán
Cefmetazole

Son cefalosporinas de qué generación?

2da generación

“EE”

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Cefepima
Cefpiroma

Excepto:
Cefditoren

Son cefalosporinas de qué generación?

4ta generación:

“PI”

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Ceftarolina
Ceftobiprol

5ta generación

“Rol”

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Grupo de farmacos que Inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana al interferir con la síntesis del componente péptidoglucano de la pared celular bacteriana, a través de la unión a la proteína fijadora de penicilina (PBP) e inactivación de los inhibidores de la autolisina endógena (la autolisina rompe las paredes celulares bacterianas y
produce la muerte del microorganismo por lisis

Cefalosporinas

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Grupo de fármacos que Inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana al interferir con la síntesis del componente péptidoglucano de la pared celular bacteriana,

Cefalosporinas

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Bacterias para las que no son útiles las cefalosporinas:

C. Difficile, enterococos у SARM.

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Como se crea resistencia a cefalosporinas?

Alteración de dos proteínas de unión a penicilina
PBP1A y 2X que disminuyen afinidad por las cefalosporinas

y la otra es por
Destrucción por ß-lactamasas bacterianas.

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EA de cefalosporinas:

E.A Hipersensibilidad (+ COMÚN),

anafilaxia, broncoespasmo y urticaria, granulocitopenia,

nefrotóxicas (DISMINUIR EN IR porque es su principal
excreción),

erupción maculopapular.

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1ra gen:

IV o IM (preop inmediato o cx), V.O

Es la de 1era gene preferida por su SV larga de 12-45h,

Dosis única preop para profilaxis de infecciones en piel.

Cefazolina:

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CI de cefalosporinas:

Probenecid -> compite en secreción tubular (ceftriaxona y cefoperazona excepciones).

Atraviesan la placenta y se encuentran en altas concentraciones en los fluidos sinovial y pericárdico

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Generación de cefalosporinas que tienen Actividad contra gram+ y moderada contra gram-.

Mayor parte de cocos gram+ son susceptibles (Excepto enterococos, MRSA y S epidermidis).

Excelentes para infecciones de piel y tejidos blandos por S. pyogenes y S. aureus sensible a meticilina.

Espectro antibacterial- Estreptococos, Staphylococcus aureus, algunos Proteus, E. coli,

1ra generación

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1ra gen:

Se da preqx, IM y IV. SV 30min-1h.-
—-MUY USADO EN H.U.

Cefalotina:

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1ra gen:

V.O SV 1h. Menos activa contra estafilococos productores de penicilinasa.

Se da post-cx.

Extra: Segunda línea de impétigo y forúnculosis.

#1 ectima.

Cefalexina:

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1ra gen:

No está bien tolerada.

Vía oral o IM.

Profilaxis de S. aureus y S. pyogenes.

Cefradina:

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1ra gen:

Similar cefalexina. V.O para infecciones urinarias bajas.

EA: Diarrea

Cefadroxil:

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Generación de cefalosporinas que:
Actividad un poco aumentada contra gram-, ej. cepas de Enterobacter, Proteus y Klebsiella.
Desplazadas por la 3ra gen (más potentes contra gram -). No tan activo contra organismos
grampositivos como 1era gene.

2da gen

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Gen de cefalosporinas que:

Tx Infecciones de vías respiratorias pero NO SON óptimas (a dif de amoxicilina) para neumonía y
otitis media, infecciones anaeróbicas/aeróbicas mixtas y EIP.
Espectro antibacterial-Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, H. influenzae, Moraxella catarrhalis.

2da gen

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Terminaciones para identificar que son medicamentos de 2da gen:

“EE”

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2da gen:

Activa sobre anaerobios (B. fragilis a igual que cefotetán).

Aplicación especial en infecciones anaeróbicas, aeróbicas y anaeróbicas mixtas como enfermedad inflamatoria pélvica, absceso pulmonar y pie diabético.

Operaciones colorrectales, profilaxis perioperatoria en cx gine o intraabdominal.

Resistente a hidrólisis por las lactamasas B de las gram-. IV.

Cefoxitina:

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2da gen:

Muy activo contra B. fragilis.
Profilaxis en cx colorectal.

Tx Enfermedad inflamatoria pélvica y abscesos pulmonares.

Tx. Profilaxis periop en cx gine/intraabd. E.A Con alcohol efecto disulfiram (dolor de cabeza, náuseas, vómitos);

Puede prolongar tiempo de protrombina (causar hemorragias muy importantes en px con anticoagulación o deficiencia de vit K). IV.

Cefotetán

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2da gen:

Cefuroxima (IV/PO)

Cefoxitina (IV)

Cefotetán (IV),
cefaclor (PO)

Cefprozilo (PO)A

Infecciones del tracto respiratorio superior (sinusitis, otitis media)

Cefoxitina/cefotetán: infecciones ginecológicas, profilaxis quirúrgica
perioperatoria

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2da gen: Actividad similar a cefaclor. Tx infecciones respiratorias altas, piel e IVU.

Loracarbef:

Generación de cefalosporinas que son: Elección en infecciones graves por Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Providencia, Serratia y especies de Haemophilus. Elección en fiebre tifoidea (junto a quinolonas).

3ra generación

3ra generación: Menos activas contra cocos gram+ que 1ra gen; mucho más activos contra Enterobacteriaceae aunque la resistencia está aumentando debido a las cepas productoras de lactamasa B.

Resistente a muchas ß-lactamasas. SV 1 hr. Se metaboliza en hígado a desacetilcefotaxima que es menos activo. Actividad contra múltiples aerobias gram + y -. Deficiente contra B. fragilis. Excelente antiestreptocócica. Epiglotitis. Tx. Neumonía adquirida en comunidad por su amplio espectro (también ceftriaxona), tx empírico en meningitis y adultos no inmunodeprimidos (s pneumoniae, h. Infleunzae, neisseria meningitidis).

Cefotaxima:

Sv: 8hrs Tx #1 empírico MENINGITIS (x neumococo y meningococo, con o sin vanco) en px no inmunodeprimidos. Tx. Formas graves de enf de Lyme y para gonorrea (IM) uretral, cervical, rectal o farínge. Tx. Neumonía adquirida en comunidad y chancroide. Excreción mixta renal/biliar y se puede dar en IR.

Ceftriaxona

Cefalosporina de 3ra generación: Tx. Formas graves de enf de Lyme y para gonorrea (IM) uretral, cervical, rectal o farínge.

Ceftriaxona

EA de Ceftriaxona

E.A Pseudolitiasis biliar (afinidad con el calcio) e ictericia en RN

Tx infecciones urinarias por E. coli y P. mirabilis, otitis media por H. influenzae y S. pyogenes, Tx. Faringitis por S. pyogenes y gonorrea no complicada (prefieres ceftriaxona).

Cefixima

- V.O - similares a cefixima.

Ceftibuteno y Cefdinir

Profármacos V.O Se hidrolizan por esterasas a cefpodoxima y cefditoren. Actividad menos potente que cefotaxima. Tx Neumonía, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica, otitis, faringitis leve a moderada, amigdalitis, infecciones de piel y anexos no complicada.

- Cefpodoxima proxetil - Cefditoren pivoxilo:

Clasificación de cefalosporinas de 3ra gen: Son sensibles a hidrólisis x blactama.

Tercera generación con actividad antipseudomínica:

Actividad excelente anti-pseudomonas (añadir un aminoglucósido) y otras gram-, actividad enterobacteriaceae multirresistente, pero no contra grampositivos ni contra B. fragilis. SV de 1.5 h, se da IV. Se combina con avibactam.

Ceftazidima:

Se combina con avibactam.

Ceftazidima:

Análogo sintético de ceftazidima pero con actividad mejorada contra Pseudomonas y Enterobacterias productora de lactamasa ß de espectro extendido (en este se da con tazobactam). SV 2.5 H. IV. Tx. Infecciones nosocomiales con pseudomonas y otros bacilos gram- resistentes (también ceftazidima hace esto).

Ceftolozano:

IV. Ix de meningitis por P. aeruginosa. Se puede dar en IR al ser excretado por bilis. E.A Diarrea y efecto disulfiram, puede prolongar tiempo de protrombina (causar hemorragias muy importantes en px con anticoagulación o deficiencia de vit K).

Cefoperazona

Dato x

Cefoperazona y cefotetán (2 gen) causan efecto disulfuram y prolongar tiempo de protrombina.

Cefalosporinas de tercera generación Cefotaxima (IV), ceftriaxona (IV), cefpodoxima (PO), cefixima (PO), cefinir (PO), cefditoren (PO), ceftibuten (PO)

- Neumonía adquirida en la comunidad, meningitis e infecciones del tracto urinario * Endocarditis estreptocócica * Gonorrea * Enfermedad de Lyme grave

Dato x

Cefoperazona y ceftriazona se pueden dar en IR.

Generación de cefalosporinas que : Mayor estabilidad y resistencia contra ß-lactamasas (Pseudomonas Y enterobacter) de amplio espectro o codificadas por cromosomas/plásmidos. Anti pseudomonas. Tx Empírico de infecciones graves en px hospitalizados (Enterobacteriaceae y Pseudomonas). Son parenterales. Eliminación renal, ajustar dosis en IR. Cefepima + conocido

4ta generación "PI"

I.V Actividad excelente similar a enterobacteriaceae, actividad en enterobacter y pseudomonas resistentes a otras cefalosporinas, actividad estreptococos y s. aureus susceptibles a la meticilina. SV 2h. #1 empírico intrahospitalario de enterobacter, citrobacter y serratia, pseudomonas.

Cefepima

Generación de cefalosporinas que : Susceptibles a hidrólisis por lactamasas B inducibles codificadas cromosómicamente (AmpC) presentes en organismos gramnegativos como Citrobacter, Enterobacter y Pseudomonas. SON PROFÁRMACOS. Son PARENTERALES (IV).

5ta generación "ROL"

Actividad gram - similar a cefotaxima, actividad gram + mejorada para unirse a PBP SARM (staph resist a meticilina) y s. Pneumoniae resistente a penicilina. IV que se activa en ceftarolina. SV 2h.

Ceftarolina fosamil

Actividad similar a ceftarolina contra gram +. Actividad similar a cefepima contra pseudomonas spp y otros bacilos gramnegativos.

Ceftobiprol medocarilo

Ceftazidima (IV) Ceftolozano/tazobactam (IV), ceftazidima/avibactam (IV), cefepima (IV)

Infecciones nosocomiales: neumonía, meningitis, infecciones del tracto urinario, infecciones intraabdominales (con metronidazol)

Cefalosporinas anti-MRSA Cefarolina (IV)

- Neumonía adquirida en la comunidad * Infecciones de la piel y tejidos blandos

Menciona los carbapenems

Imipenem Meropenem Doripenem Ertapenem

Otros B-lactámicos

- Carbapenems - Monobactámicos - Inhibidores de B-lactamasa

Menciona los monobactámicos

Aztreonam

Menciona los Inhibidores de B-lactamasa

Ácido clavulánico Sulbactam Tazobactam Avibactam

Grupo o subgrupo de B-lactámicos que : Espectro + amplio que mayor parte de B-lactámicos. Mismo MA: Inhiben el último paso en la formación de peptidogucanos, uniéndose a PBP y bloqueando transpeptidación. Son IV intrahospitalario. Atraviesan BHC. Excresión renal.

Carbapenems

Combinado con cilastatina (inhibe la degradación del imipenem por una dipeptidasa tubular renal). No se absorbe V.O. SV 1 hr. NO MRSA. Tx IVU, respiratorias bajas, intraabdominales, y ginecológicas; infecciones de piel. tejidos blandos, óseo y articulaciones. Tx. Infecciones graves causadas por bacterias nosocomiales resistentes a otros antibióticos lactámicos B. E.A Vómito, náuseas, convulsiones (el que +, no meningitis, dar en infusión si se da. en bolo cruza rápido).

Imipenem:

Espectro de Carbapenems

BACTERIAS XDR: Extremadamente resistentes (fiebre entérica/IVU)

Tx. Meningitis por bacterias resistentes. EA: Hipersensibilidad (convulsiones pero menos prob como imipenem).

Meropenem

Carbapenémico: Espectro similar a meropenem. Mismos EA.

Doripenem:

Carbapenem SV más prolongada (4h). IV o IM.

Ertapenem:

Resistente a las lactamasas B de espectro reducido y las metalo lactamasas B de los gram- aerobios (solo útiles en estos). Actividad contra Aeruginosa como ceftazidima. IM o IV. SV 1.7 h. Tx. Infecciones (neumonía, meningitis y septsis) gramnegativas con reacción alérgica previa a pencilina. C.I IR (aumenta BD y SV hasta 6 horas). E.A Hepatotoxicidad en bebés y niños.

Aztreonam único monobactámico

Grupo de medicamentos que: Previenen la destrucción de sustratos antibióticos lactámicos B, se combinan con cefalosporinas y penicilinas.

Inhibidores de B-lactamasa

Cómo se subdividen los inhibidores de B-lactamasa?

Tradicionales y nuevos

Inhibidor de B- lactamasa que Se combina con amoxicilina V.O y ticarcilina IV. Inhibidor suicida, poca actividad antimicrobiana intrínseca.

Ácido clavulánico:

Con ampicilina y cefoperazona. IV o IM. Tx Infecciones abdominales y pélvicas, infecciones multirresistentes por acinetobacter.

Sulbactam: Inhibidor de B-lactamasa

Tx. Con piperacilina o ceftolozano. Inhibidor de la lactamasa B del plásmido.

Tazobactam

De inhibidores de B-lactamasas. De sus subdivisiones, cuales: - Inhiben blactamasas clase A. - Inhibe bectalatamasas de clase A, C y D.

Tradicionales: Inhiben blactamasas clase A. Nuevo: Inhibe bectalatamasas de clase A, C y D.

IV con ceftazidima. Espectro amplio (ESBL-espectro extendido, y cromosómicas AmpC у КРС).

Avibactam