BZD Flashcards

1
Q

1ère BZD?

A

Chlordiazépoxide

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2
Q

Vrai ou Faux?

Les femmes ont un taux de consommation moins élevé que les hommes.

A

Faux.

Femmes 23,0% et Hommes 14,3%.

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3
Q

Vrai ou Faux?

Plus la population augmente en âge, plus ils sont enclins à augmenter leur consommation de BZD.

A

Vrai.

16,2% chez les 65-74 ans vs 27,6% chez > 85 ans.

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4
Q

Nommez 4 molécules par leurs noms générique et commercial qui peuvent seulement être administrées par voie orale.

A

Générique –> Commercial

Flurazépam –> Dalmane
Oxazépam –> Sérax
Clonazépam –> Rivotril
Témazépam –> Restoril

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5
Q

Nommez 1 molécule par son nom générique et commercial qui peut être administrée par voie orale, mais également injectée.

Autres que part voie orale, quelles sites d’injections sont possibles? (4)

A

Générique –> Commercial

Lorazépam –> Ativan

PO, IV, SC, IM ou IR

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6
Q

Les BZD ont une forte affinité pour le récepteur _________.

A

GABA(A)

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7
Q

Quel est le mécanisme d’action des BZD a/n du SNC?

A

En se fixant sur leur site, les benzodiazépines facilitent l’action du GABA responsable de l’inhibition pré et post-synaptique par une augmentation de la perméabilité de la membrane aux ions chlores (hyperpolarisation).

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8
Q

Quels sont les 4 facteurs faisant varier l’efficacité inter-individuelle des BZD?

A

L’âge
La maladie hépatique
Le tabagisme
Le poids

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9
Q

Vrai ou Faux?

Le fait de manger lors de la prise de BZD diminue son absorption.

A

Faux.

Ça retarde l’absorption donc le début d’action, mais ça ne limite pas l’absorption comme telle.

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10
Q

Quels sont les 2 facteurs qui limitent la vitesse du début d’action des BZD?

A

La vitesse d’absorption (ex. diminuée si Rx pris en mangeant).

La liposolubilité. Plus la molécule est liposoluble, plus elle pénétrera rapidement au cerveau et donc plus elle fera rapidement effet.

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11
Q

Placez en ordre décroissant de vitesse de début d’action les voies d’administration suivantes :

SC, IV et PO

A

IV > SC > PO

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12
Q

Vrai ou Faux?

Plus la molécule est liposoluble, plus elle se distribue rapidement et donc moins elle dure longtemps.

A

Faux.

Plus la molécule est liposoluble, plus elle se distribue rapidement et donc PLUS elle dure longtemps.

La 1/2 vie d’élimination est l’autre facteur déterminant de la durée d’action outre la liposolubilité.

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13
Q

A/n du métabolisme hépatique de BZD, quelles sont les 3 voies?

A

Oxydation
Réduction
Conjugaison

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14
Q

Quels sont les BZD nécessitant seulement la voie métabolique de conjugaison?

Qu’est-ce que cela implique?

A

Oxa-Lora-Tema

Ça l’implique que ces Rx ne sont pas affectés par l’âge et la maladie hépatique.

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15
Q

Vrai ou Faux?

La plupart des BZD sont excrétés a/n rénal.

A

Vrai.

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16
Q

Accumulation: augmente les ______ _________ mais diminue le ________.

A

effets secondaires
sevrage

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17
Q

T1⁄2 courte: plus d’effets rebond d’________ et d’________ et plus de risques de __________ et d’________.

A

d’insomnie et d’anxiété
de dépendance et d’abus

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18
Q

T 1⁄2 longue : risque d’____________ et d’effets secondaires _______ et de __________ _________.

A

accumulation
cognitifs
sédation diurne

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19
Q

Quelles sont les actions des BZD (6) et, dépendant de l’action, a/n de quels organes agissent-ils?

A
  1. Relaxant musculaire.
    - Moelle épinière.
  2. Effets anxiolytiques.
    - Cortex cérébral.
    - Système limbique.
  3. Effets anticonvulsivants.
    - Tt les niveaux du SNC.
  4. Effet sur l’ataxie.
    - Cervelet.
  5. Effets hypnotiques.
    - Formation réticulée.
  6. Effets amnésiques.
    - Hippocampe.
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20
Q

Quels sont les troubles anxieux pour lesquels les BZD sont indiquées? (6)

A
  • TAG
  • TOC
  • PTSD
  • Attaque panique
  • Agoraphobie
  • Phobie sociale
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21
Q

Quelles sont les 7 indications d’utilisation de BZD?

A
  • Anxiété et troubles anxieux
  • Agitation
  • Insomnie
  • Épilepsie
  • Dysfonctions musculaires : Spasmes musculaires, dystonie,
    syndrome des jambes sans
    repos, acathisie, myoclonies
  • Sédation pré-opératoire
  • Syndrome de sevrage alcoolique
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22
Q

Vrai ou Faux?

L’effet anxiolytique des BZD est efficace à court terme pour tous les troubles anxieux.

A

Vrai.

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23
Q

Vrai ou Faux?

Il ne faut jamais combiner un BZD à un antidépresseur lorsqu’utilisé sur le long terme.

A

Faux.

L’utilisation des BZD au long court est plus mitigée. Cependant, si c’est le cas, on suggère de combiner le BZD avec un antidépresseur.

24
Q

Pour l’anxiété, on favorise un t1/2 ________ (longue ou courte)?

Expliquez pourquoi et ce que ça l’implique.

A

longue

L’utilisation à longue t1/2 permet de diminuer l’effet pics/creux et de ce fait limiter le risque de dépendance et d’abus.

Toutefois, la longue t1/2 favorise l’accumulation et, de là, la somnolence diurne ainsi que des effets secondaires cognitifs et psychomoteurs.

25
Q

Pour quelles conditions l’effet anxiolytique des BZD peut être utilisé en tx d’appoint? (3)

A

Trouble d’adaptation
Dépression
Manie

26
Q

Quelle est l’indication principale d’utilisation de BZD pour ses propriétés anxiolytiques?

A

Tx d’une attaque panique aiguë.

27
Q

Associez la bonne propriété d’action de BZD aux différents types d’insomnie.

  1. Insomnie initiale.
  2. Insomnie terminale.
  3. Insomnie mixte.

A. Durée d’action longue.
B. Début d’action rapide et durée d’action longue.
C. Début d’action rapide.

A

1-C
2-A
3-B

28
Q

Vrai ou Faux?

Les BZD utilisés pour leur effet hypnotique lors d’insomnie viennent modifier l’architecture du sommeil.

A

Vrai.

29
Q

BZD et modifications de l’architecture du sommeil…

Fill the blanks with “Augmentation” ou “Diminution”

  • __________ des stades 3 et 4 (sommeil profond)
  • __________ du stade 2 (sommeil léger)
  • REM (sommeil paradoxal):
  • __________ de la latence
  • __________ de la durée
  • __________ du nbr de cycles
A
  • Diminution des stades 3 et 4 (sommeil profond)
  • Augmentation du stade 2 (sommeil léger)
  • REM (sommeil paradoxal):
  • Augmentation de la latence
  • Diminution de la durée
  • Augmentation du nbr de cycles
30
Q

Lors de l’arrêt des BZD pour leur effet hypnotique… il y aura une augmentation du ______ et des ______________.

A

REM
cauchemars

31
Q

En cas d’insomnie, le traitement combiné est souhaitable.

De plus, l’approche non-pharmacologique reste à être fortement considérée.

A

Approches non-pharmacologiques

– Identification et traitement de l’agent causal.

– Exercice, détente, méditation, psychothérapie.

– Règles d’hygiène du sommeil à revoir avec le patient.

– Réduction de la consommation de stimulants.
* Café, thé, boissons énergisantes, liqueurs brunes

32
Q

Dans quelles conditions les BZD peuvent être utilisés pour diminuer l’agitation? (5)

A
  • Manie aiguë.
  • Schizophrénie.
  • Démence.
  • Agitations secondaires à acathisie psychique.
  • Lors d’un examen nécessitant l’immobilisation chez un enfant ou chez un adulte très anxieux.
33
Q

Quelles sont les 2 seules molécules de BZD présentement uniquement approuvées en tant qu’anticonvulsivants au Canada?

A

Clonazépam
Clobazam

34
Q

Vrai ou Faux?

Les BZD aident le sevrage alcoolique en diminuant la soif du patient.

A

Faux.

Les BZD vont diminuer les sx secondaires au sevrage comme les tremblements, l’agitation, l’insomnie, la démence tremens et les hallucinations dans les 1er jours de sevrage.

35
Q

Nommez 3 molécules surtout utilisées pour leurs effets anxiolytiques.

A

Lorazépam
Oxazépam
Flurazépam

36
Q

Nommez 3 molécules surtout utilisées pour leurs effets hypnotiques.

A

Flurazépam
Témazépam
Clonazépam

37
Q

Quelles sont les CI absolues d’utilisation des BZD? (5)

A
  • Hypersensibilité
  • Glaucome à angle fermé
  • Apnée du sommeil
  • Insuffisance respiratoire sévère
  • Myasthénie grave
38
Q

Quelles sont les CI relatives d’utilisation de BZD? (3)

A
  • Dépendances : drogues, alcool ou BZD.
  • Anxiété secondaire à l’hypoxie, à une dlr d’origine indéterminée, à l’hypoglycémie ou à l’oedème cérébral.
  • ATTENTION à la conduite automobile et à la manipulation d’outils mécaniques… surtout en début de tx.
39
Q

Vrai ou Faux?

À dose thérapeutique, le risque de toxicité diminue avec l’âge.

A

Faux.

Augmentation du risque de toxicité avec l’âge.

40
Q

Quels sont les E2 des BZD liés à la dépression du SNC? (9-16)

A
  • Sédation et difficulté de concentration.
  • Confusion , ataxie, dysarthrie, nystagmus.
  • Fatigue, faiblesse musculaire et étourdissement.
  • Agitation paradoxale.
  • Amnésie antérograde.
  • Abus.
  • Dépendance et/ou sevrage.
  • Délirium.
  • Dépression respiratoire, apnée (d’où CI absolue apnée sommeil).
41
Q

Voir diapo 32 sur les sx d’intoxications légère ou sévère…

A
42
Q

Quelles sont les 2 antidotes possibles en cas d’intoxication aux BZD?

A

Le charbon activé si intoxication récente.

L’antidote = Antagoniste des BZD (Flumazénil… pas à savoir)

43
Q

Nommez 3 autres dépresseurs du SNC qu’on doit faire attention en combinaison avec les BZD.

A
  • Alcool.
  • Gravol.
  • Antihistaminiques.

Risque ++ d’intoxication…

44
Q

Expliquez le mécanisme de tolérance face à l’utilisation de BZD au long terme.

A

L’utilisation de BZD au long terme diminuerait la quantité de récepteurs GABA(A) et, de ce fait, l’efficacité du rx…

45
Q

La tolérance aux BZD au long terme agit sur…

a. L’effet sédatif.
b. L’effet anticonvulsivant.
c. L’effet myorelaxant.
d. L’effet anxiolytique.
e. a-b
g. a-b-c
h. Toutes ces réponses

A

g. a-b-c

La tolérance n’est pratiquement pas sur l’effet anxiolytique des BZD.

46
Q

Une tolérance croisée aux BZD est possible avec _________.

A

l’alcool

47
Q

La dépendance aux BZD peut se produire dès la __ semaine d’utilisation.

A

4e

48
Q

Le sevrage survient:

- jours après l’arrêt d’une BZD courte action

- jours après l’arrêt d’une BZD longue action

A

1-2 jrs pour courte action

5-10 jrs pour longue action

49
Q

Quels sont les 3 types de sx à l’arrêt de la consommation?

A

– Sx de récidive : réapparition des sx pour lesquels la BZD à été
prescrite et ce, à la même intensité.

– Sx de rebond : réapparition des sx pour lesquels la BZD à été prescrite mais à une plus forte intensité.

– Sx de sevrage : apparition de sx différents de la maladie pour laquelle la BZD à été prescrite.

50
Q

Nommez quelques sx de sevrage mineur et d’autres sx de sevrage majeur.

A
  • Sx de sevrage mineurs : insomnie, nausées/vomissements, tremblements, maux de tête, goût métallique.
  • Sx de sevrage majeurs : psychose, convulsion, agitation, changements perceptuels, dysphorie.
51
Q

Quelles sont les 2 méthodes possibles pour éviter/diminuer le sevrage?

A

Diminution graduelle des doses jusqu’à l’arrêt complet.

Remplacement par un BZD à longue demi-vie.

52
Q

Vrai ou Faux?

Chez les personnes âgées, il est préférable d’utiliser Oxa-Lora-Téma comme BZD.

Expliquez votre réponse.

A

Vrai.

Puisque le métabolisme par conjugaison de ces BZD permet une meilleure efficacité pour une moindre toxicité chez les patients âgés.

53
Q

À quoi servent le Zopiclone et le Zolpidem?

A

Ce sont des agents hypnotiques.

Ils sont indiqués dans le tx à court terme de l’insomnie.

54
Q

Quelles sont les CI à l’utilisation du Zopiclone et du Zolpidem? (6)

A
  • Hypersensibilité.
  • Myasthénie garve.
  • Insuffisance hépatique sévère.
  • Insuffisance respiratoire aiguë et/ou sévère.
  • Apnée du sommeil sévère.
  • Seulement pour Zolpidem… ATDC pers ou fam de somnambulisme.
55
Q

Vrai ou Faux?

La structure chimique du Zopiclone et du Zolpidem n’a aucun lien avec celle des benzodiazépines, des barbituriques ou d’autres hypnotiques.

A

Vrai.

56
Q

Expliquez brièvement le mécanisme d’action du Zopiclone et du Zolpidem.

A

Liaison préférentielle au sous-type ω-1 du récepteur des benzodiazépines, plus spécifiquement à la sous-unité α-1 du récepteur GABA A

57
Q

Comment expliquer l’effet seulement hypnotique et non autres comme les BZD lorsqu’on parle du Zopiclone et du Zolpidem?

A

Leur liaison très spécifique à la sous-unité α-1 du récepteur GABA A permet la spécificité des effets hypnotiques également sans jouer a/n anxiolytique, anticonvulsivant ou myorelaxant.