Breedspectrum AB Flashcards
Chloramenifcol (fenicolen)
Klasse: breedspectrum AB
groep: fenicolen
wordt in het lichaam omgezet tot een nitroso verbinding (= carcinogeen) –> nooit aan voedselproducerende dieren geven!
inhibeert transpeptidase (zorgt normaal dat peptide keten verhuist en aan een nieuw AZ bindt) antagonisten van macroliden, lincosamiden & lactam AB
moet glucoronidatie onderzoek! let op bij jonge dieren
Gebruik: pyodermie bij KHD
Spectrum: 5 5 3 5
Toxisch
> reversibele en irreversibele beenmergdepressie
> inhibitor CYP450
> glucuronidatie: grey baby syndrome met circulatie collaps
>mutageen carcinogeen
Thiamfenicol (fenicolen)
Klasse: breedspectrum AB
groep: fenicolen
Sulfyl-groep ==> mag wel aan voedselproducerend dier
inhibeert transpeptidase (zorgt normaal dat peptide keten verhuist en aan een nieuw AZ bindt)
antagonisten van macroliden, lincosamiden & lactam AB
Gebruik: klauwinfecties bij GHD
Spectrum: 5 5 3 5
Florfenicol (fenicolen)
Klasse: breedspectrum AB
groep: fenicolen
Sulfyl-groep ==> mag wel aan voedselproducerend dier
inhibeert transpeptidase (zorgt normaal dat peptide keten verhuist en aan een nieuw AZ bindt)
antagonisten van macroliden, lincosamiden & lactam AB
>fluor groep verhoogt lipofiliteit en distributie
Gebruik: BRD, SRD, Mycoplasma, Voetrot
Spectrum: 5 5 3 5
geeft perianale zwelling en diarree bij varkens
Niet bij lacterende runderen (geen MRL)
Niet bij fokberen en fokstieren
Resistentie fenicolen
Chloramfenicol
> CAT: plasmide gemedieerd chloramfenicol acetyltransferase ==> wijzigt met een enzym het GM. Er wordt een acetylgroep opgezet. Florfenicol is minder gevoelig.
Florfenicol
> effuxeiwitten (floR) van MF superfamilie
> pompt het uit de cel zodat het niet werkzaam is op het ribosoom
> minder selectief. Deze resistentie zorgt ook voor resistentie bij chloramfenicol
1e generatie tetracyclines
tetracycline, oxytetracycline en chlortetracycline
Lage F (5-10%) instabiel bij licht en hoge pH ==> drinkwater aanzuren kationen, melk, anticidia zorgen voor neerslag > colitis met fatale diarree bij Eq uitscheiding via nier
2e generatie tetracyclines
Doxycycline
Hogere F (50%) instabiel bij licht en hoge pH ==> drinkwater aanzuren kationen, melk, anticidia zorgen voor neerslag verstoren microbiota bij Ru en Eq > colitis met fatale diarree bij Eq uitscheiding via al
Resistentie tetracyclines
Tet-genen: wijdverspreid en kruisresistentie 3 mechanismen > efflux-pompen > ribosoom bescherming > enzymatische wijziging GM
Sulfasalazine (sulfanomiden)
Klasse: breedspectrum AB
groep: sulfonamiden
niet-resorbeerbaar
> door azureducatases omgezet in aminosalicylzuur (anti-inflammatie) en sulfapyridine (anti-microbieel)
Sulfadiazine, sulfapyridine, sulfamethoxazole (sulfonamiden)
Klasse: breedspectrum AB
groep: sulfonamiden
Middelangwerkend
> UTI en systemische infecties
goede F
matig distributievolume (PPB)
Biotransofmratie: vooral acetylatie –> kristallen
Uitscheiding: nier (let op pH verschil)
Sulfadimethoxine en sulfaquinoxalone (sulfonamiden)
Klasse: breedspectrum AB
groep: sulfonamiden
anti-coccidia
goede F
matig distributievolume (PPB)
Biotransofmratie: vooral acetylatie –> kristallen
Uitscheiding: nier (let op pH verschil)
Resistentie tegen sulfonamiden (sulfonamiden)
komt vaak voor, ook kruisresistentie
gepotentionaliseerde sulfa’s dus in opkomst
mechanisme:
> minder membraanpermeabiliteit
> andere bindingssite of structuur enzyme
> overproductie van PABA
Trimethoprim (diaminopyrimidine)
Klasse: breedspectrum AB
groep: diaminopyrimidines
zwakke base –> iontrapping intracellulair
blokkeert omzetting DHF –> THF in folaatsynthese
combinatie met sulfonamiden: efficaciteit stijgt
Formulatie: 5/1; plasma: 20/1
Resistentie:
zie sulfonamiden, kruisresistentie
Nitrofurantoïne (nitrofuraan)
Klasse: breedspectrum AB
groep: nitrofuraan
reduceert nitro tot elektrofiele reactieve intermediairen
==> schade aan DNA, RNA, ..
==> mutageen, carcinogeen: niet bij nutsdieren
Gebruik: topicaal (otitis externa), UTI
Flumequine, Nalidixinezuur (fluoroquinolone)
Klasse: breedspectrum AB
groep: fluoroquinolone
1e generatie
heeft een keton en carboxylgroep
> binden aan DNA gyrase van de parasiet
Spectrum: 0 0 3 0
Gebruik: SVS en urinaire infecties met E.coli en salmonella
Enro-, dano-, marbo, di-, orbifloxacine (fluoroquinolone)
Klasse: breedspectrum AB
groep: fluoroquinolone
Spectrum: 2 0 4 0
Fluorgroep op C6: verbreed spectrum & penetratie
Piperazinering op C7: verbreed spectrum & lipofiliteit
Gebruik: > septicemie > osteomyelitis > pyodermie > otitis externa > prostatitis > AH, SVS en UTI infecties
