Biopharmacie #1 Flashcards
Comment s’appelle les filles de Chantale et quel est leur âge ?
Justine : 16 ans
Emma : 13 ans
Quelle est la devise de la pharmaco ?
“Toute chose est poison et toute chose ne l’est pas, seule la dose décide si une chose est poison”
Les médicaments qu’on prend se retrouve-t-il dans les eaux usées ?
Oui ils se retrouvent dans les eaux usées
L’administration d’un médicament par n’importe quelle voie d’entrée a pour but de ?
D’obtenir un effet pharmacologique chez un malade
L’effet thérapeutique recherché peut-il être obtenu à partir de n’importe quelle voie d’administration ?
Non, l’effet ne sera pas le même selon la voie d’administration (ex: IV vs per os)
Qu’est-ce qui est essentielle pour avoir un effet thérapeutique ?
Une absorption de médicament dans l’organisme
L’effet pharmacologique est-il plus rapide si on prend du Tylenol en suspension ou en comprimé ?
L’effet sera plus rapide si on le prend en suspension parce que le médicament est déjà en suspension et donc il n’aura pas besoin de se faire solubiliser par l’organisme contrairement à un co
Entre le moment de l’absorption du médicamen et le moment de l’obtention d’un effet pharmacologique, le médoc doit franchir trois phases, quelles sont-elles ?
- Phase biopharmaceutique
- Phase pharmacocinétique
- Phase pharmacodynamique
À quoi correspond la phase biopharmaceutique ?
À la libération, la dissolution et l’absorption du médicament
À quoi correspond la phase pharmacocinétique ?
À l’absorption, la distributiom, le métabolisme (la biotransformation) et l’élimination
ADME
À quoi correspond la phase de pharmacodynamie ?
À l’effet du médicament
Qu’est-ce que la biotransformation ?
La transformation chimique du médicament en ses métabolites
QSJ ? Étude de la mise à disposition du principe actif du médicament dans l’organisme
Biopharmacie
Qu’est-ce que la biopharmacie permet d’étudier ?
Elle permet d’étudier les propriétés physicochimiques du médicament, sa forme pharmaceutique et sa route d’administration en fonctions de la meilleure absorption systémique possible
La biopharmacie influence :
- la stabilité du médicament à l’intérieur de sa forme pharmaceutique
- la libération du médicament hors de sa forme pharmaceutique
- le taux de dissolution du médicament au site d’absorption
- L’ABSORPTION sur médoc
La biopharmacie considère les exigences du médicament et de la forme pharmaceutique dans un __________ physiologique en plus de l’usage ___________ voulu et de la route _________
- environnement
- thérapeutique
- d’administration
Quel type de film aime Armen ?
Films de romance
Qu’est-ce que la pharmacocinétique (PK) ?
La pharmacocinétique est l’étude de la vitesse d’absorption, de distribution, de métabolisme et d’élimination du médicament dans le temps
Vrai ou faux ? La pharmacocinétique correspond aussi à la vitesse de transfert du médicament entre les compartiments du corps (on calcule la quantité de médicament qui se transfère)
Vrai
QSJ ? Application de la pharmacocinétique à une utilisation adéquate et sécuritaire du médicament chez un patient
Pharmacocinétique clinique
L’application principale de la pharmacocinétique clinique est d’assurer à un patient une _______ ________ en diminuant la toxicité et en augmentant l’efficacité
La thérapie optimale
Qu’est-ce qui permet aux cliniciens d’appliquer les principes de la PK clinique à une situation clinique particulière ?
La forte corrélation entre la concentration sanguine et la réponse pharmacologique
L’excrétion est l’élimination au niveau _______
Reinale
Explique ce qu’est l’homogénéité cinétique
Ça correspond à la proportionnalité entre la concentration sanguine et la concentration tissulaire. Par exemple, si la concentration sanguine double, la concentration tissulaire doublera aussi (mais elle ne sera jamais de la même valeur)
QSJ ? Processus de transfert irréversible du principe actif au site d’administration jusque dans la circulation systémique
Absorption
La distribution est-elle réversible ou irréversible ?
Elle est réversible; le médicament peut revenir à un site
Quelle est la protéine principale du transport des protéines ?
L’albumine
Définie le volume de distribution (Vd)
Le volume de distribution est le volume dans lequel le médicament est dissous dans le corps
Vrai ou faux ? Plus le volume de distribution est grand, moins le médicament va rester longtemps dans le corps et moins il va aller rapidement au site d’action
Faux, plus le volume de distribution est grand, plus le médicament va rester longtemps dans l’organisme et plus il va aller rapidement au site d’action
Plus le Vd est grand plus la concentration sanguine sera _______
Petite (le médicament va se diffuser plus rapidement dans les tissus et il restera moins longtemps dans le sang)
Métabolisme : série de réactions chimiques faites par des ________ dans le but ________ le médicament
- enzymes
- d’éliminer
Qu’est-ce que l’effet de premier passage ?
C’est la perte du médicament avant son arrivée dans la circulation systémique
Quels sont les deux types d’élimination faites l’organisme ?
- Excrétion : principe actif reste inchangée
- Métabolisme : médicament changé en métabolites
À quoi correspond le % d’excrétion rénale qu’on retrouve dans les monographies des médicaments ?
Au % de la molécule mère du médicament qu’on retrouve intacte (inchangée) dans l’urine
ADME peut aussi s’écrire LADMER. Que signifie les lettres L et R ?
L : libération
R : réabsorption rénale
La pharmacocinétique étudie le cheminement in vivo du ________ ______ et des __________ dans l’organisme
- principe actif
- métabolites
Dans quels endroits du corps se fait la distribution du médicament ?
Dans les tissus graisseux, dans les tissus normaux, les muscles, les organes, …
Quelle est la partie de l’intestin dans laquelle la majeure partie de l’absorption se fait ?
Dans le duodénum
Vrai ou faux ? 100% du médicament passe la première barrière hépatique et est absorbé
Faux, il y a toujours une partie du médicament qui n’est pas absorbé qui se dirige directement dans les selles (lorsque pris par la bouche)
Après combien de demi-vies le médicament est-il complètement éliminé du corps ?
5-7 demi-vies
Est-ce que l’élimination d’un médicament est la même peu importe la voie d’administration ?
Oui
Si l’élimination est la même peu importe la voie d’administration d’un même médicament (ex: Tylenol en susp vs en co), est-ce que l’absorption est la même aussi ?
Non
La veine porte est la voie d’entrée au _____
Foie
Qu’arrive-t-il si le médicament reste trop longtemps dans le tissu graisseux ?
Cela peut causer de la toxicité
Est-ce long avant que le médicament se rende au tissu graisseux ?
Oui, parce que les tissus graisseux ne sont pas beaucoup vascularisés.
Quelle caractéristique du médicament fait en sorte qu’ils ont tendance à vouloir rester dans le tissu graisseux ?
Ils sont liposolubles
Quel médicament a une distribution très élevée donc qui se retrouve facilement dans le tissu graisseux et très peu dans le sang ?
L’amiodarone
Ou se retrouve les récepteurs pharmacologiques ?
Dans les tissus
Pourquoi est-on capable de prédire la concentration tissulaire à partir de la concentration sanguine ?
Parce que les deux valeurs sont proportionnelles
Qu’est-ce que l’ADME affecte comme facteurs ?
- la qte de médicament qui se rend aux récepteurs
- le début de l’action du médicament
- la durée de l’action du médicament
- la durée du séjour du médicament dans le corps
- l’intensité de l’effet pharmacologique
Comment s’appelle le père de Chantale ?
Julien
La pharmacodynamie se réfère à la relation entre la __________ du médicament au site d’action et l’_____________ de l’effet sur un temps donné
- concentration
- intensité
On dit en fait que la pharmacodynamie est l’étude __________ de effets d’un médicament et de ses __________ sur l’organisme
- quantitative
- dérivés
Quel est l’un des facteurs qui fait qu’un médoc va se rendre plus ou moins vite à son site d’action
Les membranes
Les membranes sont-elles des barrières ?
Non, elles sont des structures de transfert sélectif
Les membranes sont des structures ________-________
Semi-perméables
Quelle est la principale caractéristique des membranes ?
Elles sont lipophiles
Les membranes possèdent des ________ et des ___________ qui permettent le passage des molécules
- pores
- transporteurs
Quelles sont les caractéristiques de la diffusion passive ?
- pas d’É dépensée
- non-spécifique
- pas de compétition
- pas de saturation
- basée sur la liposolubilité
- du plus concentré vers le moins concentré
Quels sont les deux moyens de transport membranaire les plus importants ?
- Diffusion passive
- Transport actif
Quelles sont les caractéristiques du transport actif ?
- consommation d’É
- contre le gradient de [C]
- transporteurs sont saturables
- compétition
- transport spécifique
QSJ ? Processus par lequel le médicament inchangé passe de son site d’administration vers la circulation sanguine
Absorption
Quelle mesure peut-on prendre pour mesure la quantité de médicament dans le corps ?
On peut mesurer la concentration sanguine
Vrai ou faux ? Pour toutes les voies d’administration, le médicament doit passer des “barrières” physiologiques qui le sépare de la circulation sanguine
Faux, toutes les voies sauf IV
Est-ce vrai de dire que la quantité de médicament qui se rend dans le sang est = à la quantité qui a traversé les membranes
Vrai
De quoi dépend la quantité de médicament absorbé ? (2 facteurs)
- L’individu
- Le site d’administration
À quoi fait-on référence lorsqu’on parle des caractéristiques du médicament qui influence l’absorption du médicament ?
- les caractéristiques physico-chimiques (pka)
- hydro/liposolubilité
- taille et forme de la molécule
- la forme galénique
À quoi fait-on référence lorsqu’on parle des caractéristiques de l’individu qui influence l’absorption du médicament ?
- le pH du tube digestif de la personne
- la vitesse de la vidange gastrique
- l’alimentation (riche en gras)
- voie et site d’administration
- l’âge et les pathologies
- la concentration d’enzymes dans les organes
Quelle est la meilleure poutine (à part celle chez Gouffy) ?
Poutine Ashton extra saucisse sauce piquante
Pourquoi est-ce plus facile d’administrer intra-veineux qu’intra-artériel ?
Parce que la pression dans les veines est moins forte
Quelle est l’étape préalable essentielle à passer avant d’entrer dans la circulation systémique ?
L’absorption
Dans la voie orale, on dit que le __________ vient plutot avant la distribution, ce qui donne _______ au lieu de ADME
- Métabolisme
- AMDE
Quelles sont les étapes de la distribution du médicament dans l’organisme pour une voie extravasculaire ?
- Libération de sa forme galénique
- Absorption
- Métabolisme
- Distribution
- Effet
- Élimination
Où se fait la majeure partie de l’absorption dans l’organisme ?
Dans l’intestin ou le tractus gastro-intestinal pour les médocs pris oralement
Qu’est-ce qui métabolisent les médicaments dans l’intestin ?
Des enzymes et des bactéries