Biopharmacie #1 Flashcards
Comment s’appelle les filles de Chantale et quel est leur âge ?
Justine : 16 ans
Emma : 13 ans
Quelle est la devise de la pharmaco ?
“Toute chose est poison et toute chose ne l’est pas, seule la dose décide si une chose est poison”
Les médicaments qu’on prend se retrouve-t-il dans les eaux usées ?
Oui ils se retrouvent dans les eaux usées
L’administration d’un médicament par n’importe quelle voie d’entrée a pour but de ?
D’obtenir un effet pharmacologique chez un malade
L’effet thérapeutique recherché peut-il être obtenu à partir de n’importe quelle voie d’administration ?
Non, l’effet ne sera pas le même selon la voie d’administration (ex: IV vs per os)
Qu’est-ce qui est essentielle pour avoir un effet thérapeutique ?
Une absorption de médicament dans l’organisme
L’effet pharmacologique est-il plus rapide si on prend du Tylenol en suspension ou en comprimé ?
L’effet sera plus rapide si on le prend en suspension parce que le médicament est déjà en suspension et donc il n’aura pas besoin de se faire solubiliser par l’organisme contrairement à un co
Entre le moment de l’absorption du médicamen et le moment de l’obtention d’un effet pharmacologique, le médoc doit franchir trois phases, quelles sont-elles ?
- Phase biopharmaceutique
- Phase pharmacocinétique
- Phase pharmacodynamique
À quoi correspond la phase biopharmaceutique ?
À la libération, la dissolution et l’absorption du médicament
À quoi correspond la phase pharmacocinétique ?
À l’absorption, la distributiom, le métabolisme (la biotransformation) et l’élimination
ADME
À quoi correspond la phase de pharmacodynamie ?
À l’effet du médicament
Qu’est-ce que la biotransformation ?
La transformation chimique du médicament en ses métabolites
QSJ ? Étude de la mise à disposition du principe actif du médicament dans l’organisme
Biopharmacie
Qu’est-ce que la biopharmacie permet d’étudier ?
Elle permet d’étudier les propriétés physicochimiques du médicament, sa forme pharmaceutique et sa route d’administration en fonctions de la meilleure absorption systémique possible
La biopharmacie influence :
- la stabilité du médicament à l’intérieur de sa forme pharmaceutique
- la libération du médicament hors de sa forme pharmaceutique
- le taux de dissolution du médicament au site d’absorption
- L’ABSORPTION sur médoc
La biopharmacie considère les exigences du médicament et de la forme pharmaceutique dans un __________ physiologique en plus de l’usage ___________ voulu et de la route _________
- environnement
- thérapeutique
- d’administration
Quel type de film aime Armen ?
Films de romance
Qu’est-ce que la pharmacocinétique (PK) ?
La pharmacocinétique est l’étude de la vitesse d’absorption, de distribution, de métabolisme et d’élimination du médicament dans le temps
Vrai ou faux ? La pharmacocinétique correspond aussi à la vitesse de transfert du médicament entre les compartiments du corps (on calcule la quantité de médicament qui se transfère)
Vrai
QSJ ? Application de la pharmacocinétique à une utilisation adéquate et sécuritaire du médicament chez un patient
Pharmacocinétique clinique
L’application principale de la pharmacocinétique clinique est d’assurer à un patient une _______ ________ en diminuant la toxicité et en augmentant l’efficacité
La thérapie optimale
Qu’est-ce qui permet aux cliniciens d’appliquer les principes de la PK clinique à une situation clinique particulière ?
La forte corrélation entre la concentration sanguine et la réponse pharmacologique
L’excrétion est l’élimination au niveau _______
Reinale
Explique ce qu’est l’homogénéité cinétique
Ça correspond à la proportionnalité entre la concentration sanguine et la concentration tissulaire. Par exemple, si la concentration sanguine double, la concentration tissulaire doublera aussi (mais elle ne sera jamais de la même valeur)
QSJ ? Processus de transfert irréversible du principe actif au site d’administration jusque dans la circulation systémique
Absorption
La distribution est-elle réversible ou irréversible ?
Elle est réversible; le médicament peut revenir à un site
Quelle est la protéine principale du transport des protéines ?
L’albumine
Définie le volume de distribution (Vd)
Le volume de distribution est le volume dans lequel le médicament est dissous dans le corps
Vrai ou faux ? Plus le volume de distribution est grand, moins le médicament va rester longtemps dans le corps et moins il va aller rapidement au site d’action
Faux, plus le volume de distribution est grand, plus le médicament va rester longtemps dans l’organisme et plus il va aller rapidement au site d’action
Plus le Vd est grand plus la concentration sanguine sera _______
Petite (le médicament va se diffuser plus rapidement dans les tissus et il restera moins longtemps dans le sang)
Métabolisme : série de réactions chimiques faites par des ________ dans le but ________ le médicament
- enzymes
- d’éliminer
Qu’est-ce que l’effet de premier passage ?
C’est la perte du médicament avant son arrivée dans la circulation systémique
Quels sont les deux types d’élimination faites l’organisme ?
- Excrétion : principe actif reste inchangée
- Métabolisme : médicament changé en métabolites
À quoi correspond le % d’excrétion rénale qu’on retrouve dans les monographies des médicaments ?
Au % de la molécule mère du médicament qu’on retrouve intacte (inchangée) dans l’urine
ADME peut aussi s’écrire LADMER. Que signifie les lettres L et R ?
L : libération
R : réabsorption rénale
La pharmacocinétique étudie le cheminement in vivo du ________ ______ et des __________ dans l’organisme
- principe actif
- métabolites
Dans quels endroits du corps se fait la distribution du médicament ?
Dans les tissus graisseux, dans les tissus normaux, les muscles, les organes, …
Quelle est la partie de l’intestin dans laquelle la majeure partie de l’absorption se fait ?
Dans le duodénum
Vrai ou faux ? 100% du médicament passe la première barrière hépatique et est absorbé
Faux, il y a toujours une partie du médicament qui n’est pas absorbé qui se dirige directement dans les selles (lorsque pris par la bouche)
Après combien de demi-vies le médicament est-il complètement éliminé du corps ?
5-7 demi-vies
Est-ce que l’élimination d’un médicament est la même peu importe la voie d’administration ?
Oui
Si l’élimination est la même peu importe la voie d’administration d’un même médicament (ex: Tylenol en susp vs en co), est-ce que l’absorption est la même aussi ?
Non
La veine porte est la voie d’entrée au _____
Foie
Qu’arrive-t-il si le médicament reste trop longtemps dans le tissu graisseux ?
Cela peut causer de la toxicité
Est-ce long avant que le médicament se rende au tissu graisseux ?
Oui, parce que les tissus graisseux ne sont pas beaucoup vascularisés.
Quelle caractéristique du médicament fait en sorte qu’ils ont tendance à vouloir rester dans le tissu graisseux ?
Ils sont liposolubles
Quel médicament a une distribution très élevée donc qui se retrouve facilement dans le tissu graisseux et très peu dans le sang ?
L’amiodarone
Ou se retrouve les récepteurs pharmacologiques ?
Dans les tissus
Pourquoi est-on capable de prédire la concentration tissulaire à partir de la concentration sanguine ?
Parce que les deux valeurs sont proportionnelles
Qu’est-ce que l’ADME affecte comme facteurs ?
- la qte de médicament qui se rend aux récepteurs
- le début de l’action du médicament
- la durée de l’action du médicament
- la durée du séjour du médicament dans le corps
- l’intensité de l’effet pharmacologique
Comment s’appelle le père de Chantale ?
Julien
La pharmacodynamie se réfère à la relation entre la __________ du médicament au site d’action et l’_____________ de l’effet sur un temps donné
- concentration
- intensité
On dit en fait que la pharmacodynamie est l’étude __________ de effets d’un médicament et de ses __________ sur l’organisme
- quantitative
- dérivés
Quel est l’un des facteurs qui fait qu’un médoc va se rendre plus ou moins vite à son site d’action
Les membranes
Les membranes sont-elles des barrières ?
Non, elles sont des structures de transfert sélectif
Les membranes sont des structures ________-________
Semi-perméables
Quelle est la principale caractéristique des membranes ?
Elles sont lipophiles
Les membranes possèdent des ________ et des ___________ qui permettent le passage des molécules
- pores
- transporteurs
Quelles sont les caractéristiques de la diffusion passive ?
- pas d’É dépensée
- non-spécifique
- pas de compétition
- pas de saturation
- basée sur la liposolubilité
- du plus concentré vers le moins concentré
Quels sont les deux moyens de transport membranaire les plus importants ?
- Diffusion passive
- Transport actif
Quelles sont les caractéristiques du transport actif ?
- consommation d’É
- contre le gradient de [C]
- transporteurs sont saturables
- compétition
- transport spécifique
QSJ ? Processus par lequel le médicament inchangé passe de son site d’administration vers la circulation sanguine
Absorption
Quelle mesure peut-on prendre pour mesure la quantité de médicament dans le corps ?
On peut mesurer la concentration sanguine
Vrai ou faux ? Pour toutes les voies d’administration, le médicament doit passer des “barrières” physiologiques qui le sépare de la circulation sanguine
Faux, toutes les voies sauf IV
Est-ce vrai de dire que la quantité de médicament qui se rend dans le sang est = à la quantité qui a traversé les membranes
Vrai
De quoi dépend la quantité de médicament absorbé ? (2 facteurs)
- L’individu
- Le site d’administration
À quoi fait-on référence lorsqu’on parle des caractéristiques du médicament qui influence l’absorption du médicament ?
- les caractéristiques physico-chimiques (pka)
- hydro/liposolubilité
- taille et forme de la molécule
- la forme galénique
À quoi fait-on référence lorsqu’on parle des caractéristiques de l’individu qui influence l’absorption du médicament ?
- le pH du tube digestif de la personne
- la vitesse de la vidange gastrique
- l’alimentation (riche en gras)
- voie et site d’administration
- l’âge et les pathologies
- la concentration d’enzymes dans les organes
Quelle est la meilleure poutine (à part celle chez Gouffy) ?
Poutine Ashton extra saucisse sauce piquante
Pourquoi est-ce plus facile d’administrer intra-veineux qu’intra-artériel ?
Parce que la pression dans les veines est moins forte
Quelle est l’étape préalable essentielle à passer avant d’entrer dans la circulation systémique ?
L’absorption
Dans la voie orale, on dit que le __________ vient plutot avant la distribution, ce qui donne _______ au lieu de ADME
- Métabolisme
- AMDE
Quelles sont les étapes de la distribution du médicament dans l’organisme pour une voie extravasculaire ?
- Libération de sa forme galénique
- Absorption
- Métabolisme
- Distribution
- Effet
- Élimination
Où se fait la majeure partie de l’absorption dans l’organisme ?
Dans l’intestin ou le tractus gastro-intestinal pour les médocs pris oralement
Qu’est-ce qui métabolisent les médicaments dans l’intestin ?
Des enzymes et des bactéries
Quelle est la deuxième barrière ?
Foie
Vrai ou faux ? L’élimination peut se faire à toutes les étapes de la pharmacocinétique (ADME) ?
Vra
Quelles sont les étapes de la distribution du médicament injecté IV dans l’organisme ?
- Administration IV
- Distribution
- Effet
- Élimination
Lorsqu’on injecte IV, quelle est le premier organe que le sang rencontre ?
Le coeur
Lorsqu’on administre extravasculaire (toutes autres voies que IV), est-ce 100% de la dose qui se retrouve dans le sang ?
Non
Toutes les voies d’administration extravasculaires nécessitent un ___________ ____________ pour que les rx se retrouve dans la circulation systémique et pour qu’il puisse ensuite se distribuer, aller à son récepteur et avoir son ________ _______________
- passage transmembranaire
- action pharmacologique
De quoi est composé le système entérique ?
Du tractus gastro-intestinal, de la bouche jusqu’à l’anus
Qu’est-ce que l’effet de premier passage ?
Les médicaments passent se font absorbés dans l’intestin et se dirige vers le foie par la veine porte
La voie orale contient deux sites principaux d’élimination, quels sont-ils ?
- intestin
- foie
Dans quelle voie y a-t-il plus d’élimination du médicament ? Per os ou IV ?
Per os
Quelle est l’enzyme la plus abondante dans la biotransformation des médicaments ?
Le cytochrome P450
QSJ ? Ce mécanisme est défini comme la perte du médicament dans le GI et le foie avant que le médicament arrive dans le sang
Effet de premier passage
De quelles façons (4) le médicament peut-il se perdre / s’éliminer avant d’arriver dans la circulation systémique ?
- médoc transformé par des enzymes
- liée de façon covalente à une protéine
- excrété
- solubilisé dans les lipides
Pourquoi on ne souhaite pas que le médicament s’élimine en se liant à une protéine de façon covalente ?
Parce que cela peut causer des toxicités et on veut justement l’éviter
Qui dans la classe a un rire contagieux ?
Michael
Comme il y a une certaine quantité de médicament qui va se perdre dans l’organisme lors de l’effet de premier passage, l’absorption va-t-elle être diminuée ou augmentée dans le sang ?
La quantité de médoc absorbée va être diminuée
Lorsqu’on dit que le médicament est métabolisé en métabolites, on dit que le médicament est _________, un synonyme d’éliminer
extrait
La quantité de médicament extrait en métabolites en défini par la lettre E, que signifie la lettre E ?
Coefficient d’extraction
Lorsque le corps extrait le médicament, celui-ci est sous forme de ___________
Métabolites
Dans quel intervalle peut se situer la valeur de E ?
0 à 1 (donc 0% à 100%)
Que signifie un E=0 ?
Ça veut dire que toute la quantité de médicament administré est biodisponible et atteindra le sang
Que signifie un E=1 ?
Ça veut dire que toute la quantité de médicament sera extraite, donc éliminé, et qu’aucun pourcentage du médoc sera absorbé
Quelles sont les barrières physiologiques qui peuvent empêcher l’absorption du médicament ?
- intestin (E1)
- lumière intestinale (bactéries (E2) et enzymes (E3) qui métabolisent le médicament)
- foie (métabolisation par Cytochrome P450 (E4) et élimination dans la bile (E5))
La bile est un moyen utilisé par le foie pour ________ le médicament
Excréter
De quels facteurs dépend E1 (l’élimination dans l’intestin par les selles) ?
- solubilité et forme galénique
- pH de l’intestin
- liaisons covalentes dans le tube
- perméabilité des membranes
Quel est le facteur qui influence l’élimination E2, E3 et E4 ?
L’affinité du médicament avec les enzymes (si grande affinité avec les enzymes, bcp d’extraction)
Quels facteurs influencent l’extraction E5 ?
- solubilité du médoc dans les selles bilaires
- affinité du médoc pour les transporteurs actifs
Qu’est-ce qui permet d’évaluer l’absorption d’un médicament ?
Sa biodisponibilité (F)
Quelle est l’équation qui permet de déterminer la biodisponibilité (F) d’un médoc ?
1 - Etot = F où 1=100%
Donne la définition de la biodisponibilité
La biodisponibilité est la quantité de médicament qui reste inchangée (donc qui n’est pas métabolisé en métabolites) qui a rejoint le sang
Qu’est-ce que le mésentère et quelle veine le rejoint au foie ?
Le mésentère est la structure vasculaire qui entoure et protège le système digestif. Il est relié au foie par la veine porte.
Donne des exemples de médicaments qu’on donne qui ont une biodisponibilité de 0%
- laxatifs osmotiques
- tums pour l’acidité gastrique
- charbon activé
La biodisponibilité varie entre quelles valeurs ?
Entre 1 et 0 comme le E
Que signifie un F=0 ?
Cela signifie qu’aucun pourcentage du médicament a atteint le sang
Qu’est-ce que ca veut dire si le F=1 ?
Ca veut dire que 100% du médicament a atteint le sang (se produit pour la voie IV mais peu pour les voies extravasculaires)
Vrai ou faux ? Plus la biodisponibilité est petite, plus la quantité de médicament auquel le corps sera exposé sera grande
Faux, plus la biodisponibilité est petite, moins le corps aura accès à une grande quantité de médicament
Dans un graphique de la dose (axe y) en fonction du temps, en jours (axe x), l’aire sous la courbe réfère à quoi ?
À la biodisponibilité du médicament dans le corps
Qu’est-ce que le Etot ?
La somme des valeurs d’extraction du médicament dans le corps (Etot = E1 + E2 + E3 + E4 + E5…)
Qu’est-ce que le premier passage englobe comme perte ?
Les pertes intestinales et la fraction qui s’élimine dans les selles (E1, E2 et E3)
On peut conclure que la quantité du médicament après le premier passage est beaucoup ___________
Diminuée
F est-elle plus grande s’il y a présence de barrières physiologiques ou elle est plus petite ?
Elle est plus petite (présence de barrière = extraction)
Quelles voies d’administration permettent d’éviter le premier passage hépatique ?
IV, sublingual, oculaire, inhalation
Pourquoi on dit que la voie oculaire donne une F=1 ?
Parce que les yeux sont hyper vascularisés et donc le médicament rentre directement dans le sang
Quelle est la voie d’administration avec la F la plus faible ?
La voie orale
Vrai ou faux ? La voie d’absorption des médicaments ne prend pas la même voie d’absorption que la nourriture ?
Faux, ils ont la même voie d’absorption
Quels sont les processus physiologiques survenant dans le GI ?
- absorption
- digestion
- sécrétion
Qu’est-ce que la sécrétion ?
La sécrétion est le transport de fluides, d’électrolytes, de protéines, etc dans la lumière du GI
Qu’est-ce que la digestion ?
C’est la décomposition des constituants alimentaires en plus petites molécules pour permettre leur absorption
Par quelles substances se fait la digestion des glucides et des protéines ?
Par des enzymes présentes dans la salive et dans les sécrétions pancréatiques sécrétées dans l’estomac
Quelles sont les parties du GI ?
- bouche
- oesophage
- estomac
- intestin (duodénum, jéjunum, iléon)
- colon
- rectum
Pourquoi on dit au patient de ne jamais prendre de médicament couché ?
Parce que le médicament pourrait rester pris dans l’oesophage, s’y dégrader et causer des problèmes (ex: lésions)
Explique pourquoi les médicaments sublinguaux ne doivent pas être prit avec de l’eau
S’ils sont pris avec de l’eau, le médicament sera avalé puis l’effet pharmacologique sera beaucoup plus long à avoir parce qu’il devra passer par le premier passage hépatique avant d’être absorbé et de rentrer dans la circulation systémique (s’il est pris comme il faut, il rentre directement dans le sang puisque le dessous de la langue est très vascularisé)
La bouche est le lieu idéal pour l’absorption de quel type de médicaments ?
Les médicaments sublinguaux
De quelle façon on conseille de prendre les médicaments ?
Assis ou debout avec un verre d’eau pour ne pas qu’ils restent pris dans l’oesophage
Y a-t-il une absorption dans l’oesophage ?
À peu près pas étant donné que la dissolution du comprimé est très faible dans cette partie du GI
Qu’est-ce que la vidange gastrique ?
Le temps de séjour du médicament ou des aliments dans l’estomac
Dans l’estomac, les médicaments basiques s’ioniseront et se dissoudront _________ mais ne seront pas ______________
- facilement
- absorbable
Vrai ou faux ? Les médicaments acides vont être ionisés plus facilement dans l’estomac, donc plus susceptible d’être absorbés mais ne le seront tout de même pas beaucoup
Vrai
Quel est le site d’absorption le plus important pour les médicaments ?
L’intestin grêle
Vrai ou faux ? L’absorption peut continuer même lorsque le médicament a terminé son parcours dans l’intestin
Faux, il n’y a plus d’absorption qui peut se faire dans le reste du GI après l’intestin
Quelles sont les trois parties de l’intestin grêle ?
- Duodénum
- Jéjunum
- Iléon
Quelles sont les caractéristiques de l’intestin qui font que c’est l’endroit le plus favorable à l’absorption des médicaments ?
- très grande surface
- très grande vascularisation
Le duodénum est l’endroit ou se fait la majeure partie de la __________ _______________
Digestion enzymatique
Quelle caractéristique du duodénum lui donne sa grande capacité d’absorption ?
Son péristaltisme important (c’est le cognement des médicaments contre les membranes qui permet une grande absorption)
Quelle est la caractéristique de l’épithélium de l’intestin qui fait que sa surface est augmentée ?
La présence de microvllosités
Donne le nom de la valve qui sépare l’iléon du colon
La valve iléo-caecale
Quel est le nom de la valve qui sépare l’estomac de l’intestin ?
Le sphincter pylorique
Le colon possède des __________ qui peuvent transformer les médicaments
Bactéries
Le rectum est vascularisé par quelles veines ?
La veine supérieure, inférieure et la veine cave
Où se rend la circulation de la veine supérieure ?
Dans la veine porte pour se rendre au foie
La biodisponibilité d’un suppositoire est-elle constante ?
Non, il y a trop de facteurs en jeux lorsqu’on introduit le suppositoire dans le corps (pH, endroit ou il est situé, …)
Il y a-t-il un premier passage lorsque de l’administration rectale ?
Oui, une certaine quantité du médicament passe directement dans la veine inférieure puis va dans le sang mais l’autre partie se rend dans la veine supérieure puis se rend au foie ou il y aura l’effet de premier passage avant d’aller dans la circulation systémique
La motilité du GI tend à ?
Déplacer le médicament le long du GI
De quels facteurs dépend le temps de transit du médicament dans le GI ?
- propriétés pharmacologiques du médoc
- forme pharmaceutique
- facteurs physiologiques
Les mouvements physiologiques qui font avancer le médicament dans le GI dépend surtout de la ___________ _________ (post-prandial ou à jeun)
Nourriture ingérée
Que permettent le pylore et la valve iléo-caecale ?
Elles évitent la régurgitation des médicaments dans la partie supérieure
Qu’est-ce qui contrôle la vidance gastrique ?
Le SN et les hormones
Est-ce vrai que certains médicaments peuvent causer des retards gastriques (spécialement les médocs anticholinergiques) ?
Vrai
Un retard dans la vidange cause un retard dans _____________ et donc un retard de l’effet
L’absorption
Qu’est-ce qui cause un retard dans la vidange gastrique ?
- la présence de nourriture dans l’estomac
- les repas riches en graisse
- les médicaments (anticholinergiques surtout, narco, alcool)
- la position du corps (couché sur le côté gauche)
- états émotifs (depression, stress)
- maladies (diabète, …)
- activité sportive intense
Qu’est-ce qui peut retarder et à la fois accélérer la vidange gastrique ?
- les médicaments (anticholinergiques retardent et Motilium (dompéridone) accélèrent)
- les états émotifs (dépression et stress diminue et agressivité accélère)
- maladie (diabète diminue et hyperthyroïdie accélère)
Pourquoi les narcos ralentissent la vidange gastrique ?
Parce qu’ils diminuent le péristaltisme de l’intestin ce qui cause aussi de la constipation
La vidange gastrique est-elle plus rapide pour une forme médicamenteuse liquide ou solide ?
Liquide
Le médicament doit avoir un ___________ suffisant avec l’intestin pour avoir une absorption maximale
Temps de contact
Lors d’épisodes de diarrhée, pourquoi n’y a-t-il pas d’absorption des médicaments ou des nutriments ?
Car le temps de contact de la vidange avec l’intestin est très faible. L’intestin n’a pas le temps d’absorber comme il faut
Vrai ou faux ? Le temps de transit est plus faible post-prandial
Faux, il est plus faible à jeun
La circulation sanguine du GI est très importante puisqu’elle apporte les médicaments jusqu’à la circulation ____________
Systémique
Quelle sera la conséquence d’une diminution de la pression sanguine dans les veines du mésentère ?
Cela fera diminuer l’absorption du médicament et donc cela diminuera sa F
Est-ce vrai qu’une certaine partie du médicament se retrouve dans le système lymphatique ? Et cette quantité évite-elle le premier passage hépatique ?
Oui mais on n’en tient pas compte
Oui elle évite le premier passage hépatique
Quel est le rôle des reins ?
Filtrer le sang
Où sera distribué le reste du médicament qui a passé la barrière hépatique ?
Il sera réparti dans les tissus et les organes pour ensuite causer l’effet désiré
Que cause une accumulation de médicament dans un organe ou un tissu ?
Une toxicité
La distribution du médicament est-elle un processus réversible ou irréversible et pourquoi ?
C’est un processus réversible puisque le médicament peut retourner à un site d’action grâce à la circulation systémique
La distribution étudie le ___________ du médicament après son _____________
- devenir
- absorption
Qu’est-ce qui influence la distribution du médicament ?
- le débit sanguin
- la capacité du médoc à franchir les barrières
- son affinité avec les composantes des membranes
- ## le niveau de liaison aux protéines plasmiques
Est-ce qu’un médicament peut passer au travers de la membrane s’il est attaché à l’albumine ?
Non, il doit s’en défaire
Définie le débit sanguin
C’est la quantité de sang qui atteint une partie du corps par unité de temps
Quel est le rendement cardiaque au repos ?
5 L/min
Dans quels tissus le médicament se diffuse le mieux ?
Dans les tissus vascularisés (tissus graisseux très peu vascularisée)
Le débit sanguin détermine quoi (2 choses) ?
- la vitesse à laquelle le médoc peut se rendre à une certaine partie du corps
- la vitesse à laquelle les concentrations du médoc dans le sang seront à l’équilibre
Les capillaires avec leur membrane ___________ permettent un échange des médicaments avec le liquide interstitiel des organes et des tissus
Perméable
Le passage des médicaments au travers des membranes se fait selon … (3 trucs)
- un gradient de pression
- une différence de concentration
- les propriétés physicochimiques de la membrane et du médoc
Vrai ou faux ? Les grosses molécules diffusent plus vite que les petites
Non, c’est le contraire
Vrai ou faux ? Les molécules liposolubles diffusent plus lentement que les molécules hydrosolubles ?
Faux, les liposolubles diffusent plus rapidement
Qu’arrive-t-il lorsque la partie liée du médoc reste liée ?
Cela crée une toxicité et généralement on veut pas que la partie liée reste liée, on préfère qu’elle se détache pour ne pas que ca arrive
Est-ce que les concentrations plasmatiques sont représentatives des concentrations sanguines ? Pourquoi ?
Non elles ne sont pas représentatives car pour un médoc qui se lie au gl rouges, on est pas en mesure de savoir la quantité de médoc lié parce qu’il n’y a pas de globules rouges dans le plasma donc c’est pas représentatif
Quels sont les constituants du plasma ?
Eau, protéines solubles et autres
Nomme un médicament pour lequel on demande les concentrations plasmatiques
Dilantin
Plus souvent on demande les concentrations plasmatiques ou sanguines ?
Plasmatiques
Dans quels organes les concentrations plasmatiques sont obtenues le plus rapidement ?
Dans les organes les mieux perfusés (reins, poumons, coeur, muscles mais ca depend lequel)
Vrai ou faux ? La quantité de médicament qu’on peut stocker ou distribuer dans un tissu est indépendante de la taille du tissu
Faux, elle est dépendante
Qu’est-ce qui limite la distribution du médicament lorsque les membranes sont très perméables ?
La perfusion sanguine du tissu (bien vascularisé ou pas)
Quels sont les facteurs qui influencent le passage des médocs au travers d’une membrane ?
- le coefficient huile/eau
- le degré d’ionisation du médoc au bon pH
Que signifie un coefficient huile/eau élevé ?
Le médoc aura de la facilité à traverser la membrane (ne pas oublier que les médocs sont liposolubles)