BETA LACTAMICOS Flashcards
TIPOS
PENICILINAS
CEFALOSPORINAS
MONOBACTAMICOS (só um representante, monastranam= nao vendido no brasil)
CARBAPENEMICOS
MA
Atuam na parede da bactéria, através da inibição da sinntese de peptidoglicano PBPs (penicillin-bindingproteins)
são proteínas onde se ligam os antibióticos beta-lactâmicos, impedindo a formação da camada de peptideoglicano
Inibem, portanto, a síntese da parede celular.
A resistência normalmente se da pela alteração do sitio de ligação dos betalactamicos.
nesse caso não adianta dar beta lactamase.
ação de ATB em gram -
o aTB para atingir a gram - precisa caber eletrostaticamente e no tamanho dos canais de porina para poderem chegar a parede de peptideoglicano.
além disso, se produzem beta lactamase esta fica no espaço periplasmatico. elas tambem podem ter uma bomba de fluxo que coloca o aTB para fora.
Mecanismos de Resistência aos Beta-Lactâmicos
- Alteração dos sítios de ligação (PBPs)– Gram-positivas.
- Degradação da droga através da produção de Beta-lactamases – Gram-negativas
- Alteração da permeabilidade da membrana externa (Gram-negativas), mudança nos canais de porinas
- Bombas de efluxo –colocam o antibiótico para fora da bactéria– GRAM-
PENICILINAS
> > naturais- Penicilina G cristalina, benzatina, procaina e V)
> > semissinteticas-
- Penicilina com ação antiestafilocóccica (Oxacilina)
- Aminopenicilinas (Ampicilina ou Amoxacilina)
> > ação anti pseudomonas - piperacilina
PENICILINAS G CRISTALINA
(NATURAIS)
espectro e uso clinico
Estreptococos pneumoniae, pyogenes, viridans, agalactiae
Enterococcus faecalis
Há cepas de pneumococo com resistência intermediária e mais raramente com alto grau de resistência- por isso Em doenças potencialmente graves, prescrever ceftriaxona em caso de pneumonia comunitária grave, meningite bacteriana sem agente isolado
ou meningite pneumocócica
Neisseria meningitidis
Espiroquetas- Leptospira, Treponema
Anaeróbios gram-positivos-como infecções de boca, abscesso cerebral, abscessos cérvico-faciais, abscesso pulmonare na actinomicose
USO CLINICO- Erisipela, infecções de pele /partes moles
- Meningite meningocóccica
- Pneumonias comunitárias pneumocóccica
- Endocardite por S. viridans e Enterococo
- Sífilis terciária
- Sífilis ocular, sífilis SNC
- Sífilis congênita
- Leptospirose
- Tétano
APESAR DISSO ELA NAO E PRATICA - pois tem que dar diluida EV de em horas. logo, ela foi superada na maioria, contudo, uma indcação que ela não deve ser substituida é na forma de tto da sifilis mais tardias e sifilis congenita.
Penicilina G Procaína
Em desuso (IM,12/12horas)
Foi utilizada em pneumonia comunitária pneumocócica e uretrite gonocócica
gonococo se tornou resistente
Penicilina G Benzatina
Nível sérico por 15 a 30 dias(21d) Tratamento de sífilis recente •Primária 1.200.000UI •Secundária 2.400.000UI •Latente precoce
Tratamento de sífilis tardia 7.200.000UI. pode ser feita com
2400000UI, uma vez por semana, durante 3 semanas
Profilaxia em febre reumática ou erisipela
Penicilina V
Fenoximetil-penicilina
Absorção oral ruim
Pouco usada no Brasil
PENICILINA SEMI SINTETICAS
antiestafilococica
aminopenicilinas
Penicilinas Anti-Estafilocócicas
Resistentes a beta lactamase. A modificação da estrutura para ser resistente levou a uma menor atividade para os outros cocos Gram-positivos–estreptococos e enterococos
METICILINA- MSSA= estafilo meticilino-sensíveis e oxacilina.
OXACILINA (isoxazolil-penicilinas)
VANCOMICINA- peso molecular grande, difusão entre tecidos lenta e não passa em certos locais. A morte bacteriana é mais rápida quando a infecção estafilocócica é tratada com oxacilina (e mais lenta com vancomicina)
Assim, quando o S. aureus for sensível deve ser tratado com oxacilina (beta lactâmicos)
MRSA
Stafilo aureus resistentes a meticilina- produção de PBP 2a gene mecA (deixou resistente a todos os beta lactamicos pois estes não conseguem se ligar na parede da bacteria). As cepas de MRSA se disseminaram principalmente nos hospitais. MSSA são freqüentemente cepas comunitárias.
nesse caso, começou a usar a vancomicina (glicopepetideos) para MRSA.
MSSA- produz beta lactamase devido plasmidio, resistente a penicilina, tratar com oxacilina.
MRSA- alteração de PBP devido mecanismo cromossomico, resistente a oxacilina e deve-se tratar com vancomicina.
Penicilinas Semi Sintéticas:
aminopenicilinas
espectro
uso clinico
•Ampicilina EV
50-400mg/kg/dia de 6 em 6 horas. oral é usada excepcionalmene devido absorção erratica.
•Amoxicilina VO
8/8hr ou 12/12hr.
ACRESCIDA ATIVIDADE CONTRA GRAM NEGATIVO
espectro- strepto, enterococos, meningococo.
enterobacterias, hemofilos, listeria.
USO CLINICO
> Infecções do trato respiratório alto ou baixo amigdalite, otite, sinusite, exacerbação de bronquite e pneumonia.
> meningites- por meningococo ou por listeria.
> endocardite- por S viridans ou E faecalis.
> infecção por enterococo- em qualquer sitio (+ AMG por sinergismo).
Profilaxia de infecção por Streptococcusdo grupo B (agalactiae) no RN
Colher cultura -swab vaginal para Streptococcus na 35-37 semana
Se for positiva =PROFILAXIA INTRAPARTO
»Penicilina cristalina 5milhões no nício do trabalho de parto e 2,5 a cada 4hs até o nascimento
»Ampicilina 2gr e2g a cada 6hs até onascimento
»Clindamicina na alergia
Cesárea eletiva–não se indica profilaxia
resistencia a ampicilina
H influenzae - produção de beta lactamases, não usar quando a infecção por hemofilo por grave (meningite ou epiglotite)> usar cefalosporina 3G.
Ecoli- resistencia muito elevada por produção de beta lactamases TEM-1, TEM2 e SHV-1, não usar mais em ITU complicada ou infecção intraabdominal (só se for por enterococo).
Pode ocorrer resistência de E. faecalis à ampicilina, por produção de betalactamases e do faecium por mudança de sítio de ligação de PBP.
