Beta-lactâmicos Flashcards
Beta-lactâmicos: sua atividade farmacológica é devido a seu ___
Origem ___
Bactericida ou bacteriostático?
Tipos:
Beta-lactâmicos: sua atividade farmacológica é devido a seu anel beta-lactâmico
Origem biológica (de fungo)
Bactericida
Tipos: penicilinas, cefalosporinas
Beta-lactâmicos: mecanismos bacterianos de resistência
• Alteração de alvo (PLPs/PBPs)
o Ex.: S. aureus resistente à meticilina: adquiriu PLP, droga não consegue se ligar mais
• Diminuição da permeabilidade dos canais de porina (BG-)
• Bombas de efluxo
o BG- desenvolvem bombas que bombeiam drogas de volta para MEC, impedindo de atingir concentração mínima
• Inativação enzimática pelas beta-lactamases (penicilinase, cefalosporinase, carbapenemase)
o Grupos A, B, C e D
Beta-lactâmicos: farmacodinâmica
Atua no estágio III da transpeptidação na síntese do peptidoglicano (ligação cruzada entre os polímeros), inibindo a síntese da parede celular. Ela se rompe e o conteúdo extravasa (autólise).
Penicilinas: grupos
Grupo 1 (sensíveis à penicilinase) Grupo 2 (resistentes à penicilinase) Grupo 3 (amplo espectro) Grupo 4 (espectro ampliado em Gram- / antipseudomonas)
Penicilinas: grupo 1 (sensíveis à penicilinase)
o Benzilpenicilina ou penicilina G: naturais, são os que mais provocam reações alérgicas
o Fenoximetilpenicilina ou penicilina V (VO)
Espectro útil: CG+, alguns CG-
Penicilinas: grupo 2 (resistentes à penicilinase)
Não precisam ser associados a inibidor de beta-lactamase
Meticilina (oxacilina)
Espectro útil: S. aureus e S. epidermidis produtores de penicilinase
Não útil contra MARSA, Listeria monocytogens, alguns enterococos
Penicilinas: grupo 3 (amplo espectro)
Amoxacilina e ampicilina
Devem ser associados com inibidor de beta-lactamase (como clavulanato de potássio ou sulbactam)
Espectro: G+ e alguns BG- (S. pneumoniae, S. pyogenes, H. influenzae, L. monocytogens, Enterobacteriaceae)
Usos: otite, infecção respiratória, amigdalite, faringite, infecções urinárias e uterinas, gonorreia (se sensível)
Penicilinas: grupo 4 (espectro ampliado em Gram - / antipseudomonas)
Uso hospitalar
Piperacilina (sensível a penicilinase) + Tazobactam
Carbenicilina
Ticarcilina + Clavulanato
Espectro útil: Enterobacteriaceae, Pseudomonas
Bacteremias, pneumonias, infecções por G-
Penicilinas: farmacocinética
Boa absorção VO; alimentos retardam, mas não alteram biodisponibilidade
Penicilina G é destruída pelo suco gástrico
Baixa penetração no LCR normalmente; utilizada em meningite (pois permeabilidade está aumentada)
Penicilinas e cefalosporinas possuem efeitos teratogênicos?
Não. São seguros para gestantes.
Penicilinas: reações adversas
• Hipersensibilidade
o Reações alérgicas imediatas: até 20 min; grave, pode causar choque anafilático; tratamento com adrenalina, corticoide (inibe liberação de histamina), anti-histamínico e oxigênio
o Reações alérgicas tardias: até 72h, não muito grave, causa erupção cutânea; tratamento com anti-histamínico e/ou corticoides + suspensão do ATB
- Dor e inflamação IM
- Flebite ou tromboflebite EV
- Irritação TGI
- Destruição da flora bacteriana (diarreia)
Cefalosporinas: espectro útil
Amplo espectro contra CG+ e BG-
Cefalosporinas: reações adversas
- Reações alérgicas (menos graves que penicilinas)
- 8% sensibilidade cruzada com penicilina
- Nefrotoxicidade com diuréticos e gentamicina
- Distúrbios da coagulação sanguínea (3ª gen)
- Reações locais: dor e tromboflebite em aplicação IM
Cefalosporinas: 3a geração
Ceftriaxona (parenteral, uso hospitalar restrito)
Antipseudomonas: ceftazidima + avibactam
Muita atividade contra Enterobacteriacea (G-); menos contra G+
Cefalosporinas: 4a geração
Antipseudomonas
Cefepima e cepiroma
Espectro semelhante à 3a
