Benzodiazépines Flashcards
Quelle est la gamme de RX qui est apparu avant les Benzo? En quelle année?
1912 –> barbiturique –> anxiolytique
En quelle année apparait le premier BDZ? comment se nomme-t-il?
1959
chlordiazépoxide
Quel est le BDZ le + prescrit au monde dans les années 1900? En quelle année a-t-il fait son apparition?
1963
DIAZÉPAM
- le + prescrit en 1975
Depuis l’arrivée du diazepam, ______#______ font leur apparition
plus d’une trentaine d’autres BDZ
Qu’on en commun les nouveaux BDZ au diazepam?
Même profil pharmacologique
- même site action
- pour les mêmes Raison de consultation (mêmes propriétés)
En quelle année remarque-t-on des risques associés à la prise régulière de BDZ?
1970
____% des Canadiens ont un usage prolongé de benzo
10
_____% des Canadiens ont un trouble du sommeil
25
l’insomnie augmente avec _____
l’âge
à 50 ans–> 40% font de l’insomnie
Qu’est-ce qui peut expliquer une consommation plus importante des BDZ?
- F (23%) vs H (14,3%)
les femmes ont un risque 2x + > de développer une anxiété pathologique - âge avancé
- niveau socio-économique bas
- mx chronique (physique et mentale)
- vie en CHSLD
Quels sont les BDZ approuvées par Santé Canada?
Flurazépam –> Dalmane
Oxazépam –> Sérax
Clonazépam –> Rivotril
Témazépam –> Restoril
Nommer un BDZ pouvant être prescrit sous forme orale et injectable
Lorazépam –> Ativan
- IV
- SC
- IM
- IR
Sur quel Récepteur agissent les BDZ?
RC GABA-A du SNC
pourquoi les BDZ agissent sur le Rc GABA-A du SNC?
- puissant inhibiteur du SNC
- Récepteur dans 30% des neurones du Cortex et du thalamus
Quel est le mécanisme d’action des BDZ sur les Rc GABA-A?
Favorise entrée supplémentaire du chlore dans la ç –> diminution de l’excitabilité du SNC
Est-il utile d’utiliser 2 BDZ simultanément? pk?
NON
car agissent sur le même RC
v/f
la liaison unique du BDZ au RC gaba-A est suffisante pour favoriser de manière maximale l’entrée du Cl dans la ç via le canal ionique
FAUX
- il faut la liaison du GABA à son RC
ET la liaison du BDZ avec le RC
Quels sont les éléments qui font varier l’absorption des BDZ dans le métabolisme?
Variabilité Inter-Dividuelle
- âge
- mx hépatique
- tabagisme
- poids
est-ce que les BDZ sont bien absorbés a/n du GI?
OUI
V/F
La nourriture retarde et diminue l’absorption des BDZ
FAUX
la nourriture retarde mais ne diminue pas l’absorption
Quels sont les 2 éléments qui déterminent le début d’Action des BDZ?
la vitesse d’absorption et la liposolubilité
V/F
les BDZ liposolubles entrent plus lentement au cerveau et agissent donc plus lentement
FAUX
entrent + rapidement donc agissent plus rapidement
Mettre en ordre croissant (de + rapide au + lent) les modes d’administration, selon leur début d’action
IV > SC > PO
quels sont les 2 éléments déterminant la durée d’action?
Distribution
la 1/2 vie d’élimination
V/F
les liposoluble se distribuent davantage et donc durent + longtemps
VRAI
V/F
les BDZ doivent être métabolisés au foie
VRAI
- oxydation
- réduction
- conjugaison
quels sont les 3 BDZ qui ne font que de la conjugaison lors de leur métabolisation hépatique?
OXA-LORA-TEMA
- oxazépam
- lorazépam
- temazepam
est-ce que la conjugaison est affectée par l’âge et la mx?
VRAI
Par quoi est affectée l’oxydation?
âge
cirrhose
certains RX
- nécessite les cytochromes –> donc interactions avec inhibiteurs / inducteurs
Comment sont excrétés les métabolites formées suivant la métabolisation hépatique?
par excrétion rénale
Que se passe-t-il lorsque le pt a un problème rénal (insuffisance rénale) et que l’excrétion des BDZ est diminuée?
Accumulation –> augmente effet secondaire
–> diminue sevrage
Si le système rénal est N, qu’est-ce qui détermine l’accumulation d’un BDZ dans l’organisme?
sa demi-vie
Quels sont les avantages/désavantages des BDZ avec une < 1/2 vie?
+ effets de rebonds d’insomnie + anxiété
+ de risque de dépendance et d’abus
- d’E2
Quels sont les avantages/désavantages des BDZ avec une > 1/2 vie?
Risque accumulation + E2 cognitifs + sédation diurne
Quels sont les 6 actions des BDZ sur l’organisme et quels sont les organes spécifiquement ciblés par chacune d’entre elle?
- Relaxation musculaire –> ME
- Effet anxiolytique –> cortex cérébral, système limbique
- Effet anticonvulsant –> SNC
- Effet sur ataxie (E2) –> cervelet
- Effet hypnotique –> formation réticulée
- Effet amnésique (E2) –> hippocampe
Quelles sont les indications des BDZ?
Anxiété et troubles anxieux Agitation Insomnie Épilepsie Spasme musculaire, dystonie, syndrome des jambes sans repos, acathisie, myoclonies Sédation pré-op Syndrome de sevrage alcoolique
L’utilisation des BDZ comme anxiolytique est efficace lorsqu’utiliser à __________ terme
court
Qu’est-ce qui permettrait un traitement sur le long terme efficace de l’anxiété avec des BDZ ?
Combinaison de BDZ et d’un anti-dépresseur