Benzodiazépines Flashcards

1
Q

Quelle est la gamme de RX qui est apparu avant les Benzo? En quelle année?

A

1912 –> barbiturique –> anxiolytique

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2
Q

En quelle année apparait le premier BDZ? comment se nomme-t-il?

A

1959

chlordiazépoxide

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3
Q

Quel est le BDZ le + prescrit au monde dans les années 1900? En quelle année a-t-il fait son apparition?

A

1963
DIAZÉPAM
- le + prescrit en 1975

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4
Q

Depuis l’arrivée du diazepam, ______#______ font leur apparition

A

plus d’une trentaine d’autres BDZ

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5
Q

Qu’on en commun les nouveaux BDZ au diazepam?

A

Même profil pharmacologique

  • même site action
  • pour les mêmes Raison de consultation (mêmes propriétés)
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6
Q

En quelle année remarque-t-on des risques associés à la prise régulière de BDZ?

A

1970

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7
Q

____% des Canadiens ont un usage prolongé de benzo

A

10

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8
Q

_____% des Canadiens ont un trouble du sommeil

A

25

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9
Q

l’insomnie augmente avec _____

A

l’âge

à 50 ans–> 40% font de l’insomnie

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10
Q

Qu’est-ce qui peut expliquer une consommation plus importante des BDZ?

A
  • F (23%) vs H (14,3%)
    les femmes ont un risque 2x + > de développer une anxiété pathologique
  • âge avancé
  • niveau socio-économique bas
  • mx chronique (physique et mentale)
  • vie en CHSLD
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11
Q

Quels sont les BDZ approuvées par Santé Canada?

A

Flurazépam –> Dalmane
Oxazépam –> Sérax
Clonazépam –> Rivotril
Témazépam –> Restoril

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12
Q

Nommer un BDZ pouvant être prescrit sous forme orale et injectable

A

Lorazépam –> Ativan

  • IV
  • SC
  • IM
  • IR
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13
Q

Sur quel Récepteur agissent les BDZ?

A

RC GABA-A du SNC

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14
Q

pourquoi les BDZ agissent sur le Rc GABA-A du SNC?

A
  • puissant inhibiteur du SNC

- Récepteur dans 30% des neurones du Cortex et du thalamus

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15
Q

Quel est le mécanisme d’action des BDZ sur les Rc GABA-A?

A

Favorise entrée supplémentaire du chlore dans la ç –> diminution de l’excitabilité du SNC

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16
Q

Est-il utile d’utiliser 2 BDZ simultanément? pk?

A

NON

car agissent sur le même RC

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17
Q

v/f
la liaison unique du BDZ au RC gaba-A est suffisante pour favoriser de manière maximale l’entrée du Cl dans la ç via le canal ionique

A

FAUX
- il faut la liaison du GABA à son RC
ET la liaison du BDZ avec le RC

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18
Q

Quels sont les éléments qui font varier l’absorption des BDZ dans le métabolisme?

A

Variabilité Inter-Dividuelle

  • âge
  • mx hépatique
  • tabagisme
  • poids
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19
Q

est-ce que les BDZ sont bien absorbés a/n du GI?

A

OUI

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20
Q

V/F

La nourriture retarde et diminue l’absorption des BDZ

A

FAUX

la nourriture retarde mais ne diminue pas l’absorption

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21
Q

Quels sont les 2 éléments qui déterminent le début d’Action des BDZ?

A

la vitesse d’absorption et la liposolubilité

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22
Q

V/F

les BDZ liposolubles entrent plus lentement au cerveau et agissent donc plus lentement

A

FAUX

entrent + rapidement donc agissent plus rapidement

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23
Q

Mettre en ordre croissant (de + rapide au + lent) les modes d’administration, selon leur début d’action

A

IV > SC > PO

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24
Q

quels sont les 2 éléments déterminant la durée d’action?

A

Distribution

la 1/2 vie d’élimination

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25
Q

V/F

les liposoluble se distribuent davantage et donc durent + longtemps

A

VRAI

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26
Q

V/F

les BDZ doivent être métabolisés au foie

A

VRAI

  • oxydation
  • réduction
  • conjugaison
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27
Q

quels sont les 3 BDZ qui ne font que de la conjugaison lors de leur métabolisation hépatique?

A

OXA-LORA-TEMA

  • oxazépam
  • lorazépam
  • temazepam
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28
Q

est-ce que la conjugaison est affectée par l’âge et la mx?

A

VRAI

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29
Q

Par quoi est affectée l’oxydation?

A

âge
cirrhose
certains RX
- nécessite les cytochromes –> donc interactions avec inhibiteurs / inducteurs

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30
Q

Comment sont excrétés les métabolites formées suivant la métabolisation hépatique?

A

par excrétion rénale

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31
Q

Que se passe-t-il lorsque le pt a un problème rénal (insuffisance rénale) et que l’excrétion des BDZ est diminuée?

A

Accumulation –> augmente effet secondaire

–> diminue sevrage

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32
Q

Si le système rénal est N, qu’est-ce qui détermine l’accumulation d’un BDZ dans l’organisme?

A

sa demi-vie

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33
Q

Quels sont les avantages/désavantages des BDZ avec une < 1/2 vie?

A

+ effets de rebonds d’insomnie + anxiété
+ de risque de dépendance et d’abus

  • d’E2
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34
Q

Quels sont les avantages/désavantages des BDZ avec une > 1/2 vie?

A

Risque accumulation + E2 cognitifs + sédation diurne

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35
Q

Quels sont les 6 actions des BDZ sur l’organisme et quels sont les organes spécifiquement ciblés par chacune d’entre elle?

A
  1. Relaxation musculaire –> ME
  2. Effet anxiolytique –> cortex cérébral, système limbique
  3. Effet anticonvulsant –> SNC
  4. Effet sur ataxie (E2) –> cervelet
  5. Effet hypnotique –> formation réticulée
  6. Effet amnésique (E2) –> hippocampe
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36
Q

Quelles sont les indications des BDZ?

A
Anxiété et troubles anxieux
Agitation
Insomnie
Épilepsie
Spasme musculaire, dystonie, syndrome des jambes sans repos, acathisie, myoclonies
Sédation pré-op
Syndrome de sevrage alcoolique
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37
Q

L’utilisation des BDZ comme anxiolytique est efficace lorsqu’utiliser à __________ terme

A

court

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38
Q

Qu’est-ce qui permettrait un traitement sur le long terme efficace de l’anxiété avec des BDZ ?

A

Combinaison de BDZ et d’un anti-dépresseur

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39
Q

V/F

Pour le tx de l’anxiété, un BDZ à longue demi-vie est + efficace

A

VRAI

  • permet soulagement + constant
  • permet éviter phénomène de pic / creux
  • Permet éviter phénomène d’abus
40
Q

quels sont les désavantages de l’utilisation d’un BDZ à longue demi-vie dans le tx de l’anxiété?

A

Somnolence diurne

E2 cognitifs et psychomoteurs

41
Q

Les BDZ sont également utiliser dans le TX d’appoint de quelles pathologies pour ses effets anxiolytiques ?

A

Troubles adaptation
Dépression
Manie

42
Q

V/F

le traitement de l’attaque de panique aiguë nécessite l’utilisation des BDZ

A

FAUX

  • préférence pour le tx psychothérapeutique first
  • si échec –> ajout de BDZ
43
Q

les propriétés hypnotiques des BDZ sont utilisés dans le tx de quelle pathologie?

A

insomnie

44
Q

V/F

toutes les BDZ ont des propriétés hypnotiques

A

VRAI

** À DOSE SUFFISAMMENT ÉLEVÉE**

45
Q

Quel type de BDZ est-il recommandé de tx de l’insomnie initiale (début action / durée action)?

A

début action rapide

46
Q

Quel type de BDZ est-il recommandé de tx de l’insomnie terminale (début action / durée action)?

A

longue durée action

47
Q

Quel type de BDZ est-il recommandé de tx de l’insomnie mixte (début action / durée action)?

A

début action rapide et durée d’action longue

48
Q

Quels sont les effets de l’utilisation des BDZ hypnotiques sur le sommeil?

A

Augmentation du temps total du sommeil
Réduction du temps de latence
Moins d’éveils nocturnes
Modification de l’architecture du sommeil

49
Q

En quoi consiste les effets des BDZ hypnotiques sur l’architecture du sommeil a/n du sommeil profond?

A

Diminution des stade 3-4 (sommeil profond)

50
Q

En quoi consiste les effets des BDZ hypnotiques sur l’architecture du sommeil a/n du sommeil léger?

A

Augmentation du stade 2 (sommeil léger)

51
Q

En quoi consiste les effets des BDZ hypnotiques sur l’architecture du sommeil a/n du sommeil paradoxal?

A

Augmentation latence
durée raccourcie
+ de cycle

52
Q

Que se passe-t-il a/n du sommeil si les BDZ sont cessés?

A

augmentation du REM

augmentation des cauchemars

53
Q

V/F

un TX combiné est préférable pour les troubles d’insomnie?

A

VRAI

  • BDZ
  • approches non-pharmacologiques
54
Q

quelles sont les approches non-pharmacologiques à considérer dans le tx des insomnies?

A

identification + tx agent causal
exercice + détente + méditation + psychothérapie
règles hygiène du sommeil à revoir avec le pt
réduction de la consommation des stimulants (café, thé, boissons énergisantes, liqueurs brunes)

55
Q

Pour quelles pathologies utilise-t-on les BZD afin de diminuer l’agitation?

A
Manie aiguë
Schizophrénie
Démence
Agitation 2e à acathisie psychique
pour Exam nécessitant immobilisation chez enfant / adulte très anxieux
56
Q

V/F

certains BDZ ont des propriétés anticonvulsivantes sans dépression marquée du SNC

A

VRAI

57
Q

quels sont les 2 BDZ qui sont approuvés officiellement au Canada seulement comme anticonvulsivant?

A

Clonazépam

Clobazam

58
Q

Pk donne-t-on des BDZ dans le TX du sevrage alcoolique?

A

permettent de diminuer les sx d’agitation, de tremblement, d’insomnie, de delirium tremens, d’hallucinations dans les 1e jours de privation d’alcool

59
Q

Quels sont les BDZ utilisés comme anxiolytiques surtout?

A
Alprazolam
Bromazépam
Lorazépam
Oxazépam
Clonazépam
60
Q

Quels sont les BDZ utilisés comme hypnotique surtout?

A

Flurazépam
Midazolam
Témazépam
Clonazépam

61
Q

Quels sont les BDZ utilisés comme anticonvulsivant surtout?

A

Clobazam

Nitrazépam

62
Q

Quels sont les contre-indications absolues à la prise des BDZ?

A
Hypersensibilité aux BDZ
Glaucome à angle fermé
Apnée du sommeil
Insuffisance respiratoire sévère
Myasthénie grave
63
Q

Quelles sont les contre-indications relatives à la prise de BZD?

A

Dépendance : ROH, drogues, benzos
Anxiété 2e à hypoxie, DLR d’origine indéterminée, hypoglycémie, oedème cérébral
Attention au métier nécessitant –> conduite automobile / manipulation outils mécaniques (surtout en début de TX)

64
Q

V/F

les BZD à dose thérapeutique sont généralement bien tolérées

A

VRAI

65
Q

V/F

la toxicité des BZD augmente avec la dose

A

FAUX

avec l’âge

66
Q

Quels sont les effets secondaires des BZD surtout liés à la dépression?

A

Sédation et troubles de la concentration
confusion, dysarthrie, ataxie, nystagmus
fatigue, faiblesse musculaire, étourdissement
amnésie antérograde
agitation paradoxale
dépression respiratoire, apnée
abus
dépendance, sx de sevrage à l’arrêt ou diminution
delirium

67
Q

Quels sont les SX d’un surdosage léger aux BZD?

A
somnolence
troubles coordination
diminution des réflexes
confusion
léthargie
68
Q

Quels sont les SX plus graves d’un surdosage aux BZD?

A

ataxie
hypotonie
hypoTA
dépression respiratoire et coma

69
Q

Quel est le gros risque de complication s’il y a administration d’un BZD à un pt prédisposé (MPOC par exemple) ou combiné à d’autres dépresseurs du SNC ou à ROH?

A

que la dépression respiratoire / arrêt cardiaque comme E2 mène au décès

70
Q

Que peut-on donner à un pt qui se présente en intoxication si cette dernière s’est fait récemment?

A

Charbon activé
ou
Antidote si depuis + de temps –> antagoniste des BZD

71
Q

quel sera le tx de soutien des pts intoxiqués ?

A

s’assurer que les voies respiratoires restent dégagées

72
Q

Avec quelles substances est-ce que les BZD peuvent avoir des interactions?

A

Dépresseurs du SNC
- ROH, dimenhydrinate (gravol), antihistaminique

Inhibiteurs des cytochromes –> augmentation des E2

Inducteurs des cytochromes –> diminution de l’efficacité

73
Q

Que veut-dire une tolérance?

A

Nécessite augmentation de la dose afin de conserver l’effet initial

74
Q

EN quoi consiste une tolérance au BZD sur le système;?

A

utilisation à long terme des BZD diminue la qté de récepteurs GABA –>explique perte efficacité

surtout pour les propriétés

  • sédative
  • anticonvulsante et myorelaxante

la tolérance aux BZD n’a que peu d’effets sur les propriétés anxiolytiques

75
Q

V/F

les BZD ont une tolérance croisée avec l’alcool

A

VRAI

76
Q

Comment se présente une dépendance psychologique aux BZD?

A

manifestation d’un désir de consommation de BZD à cause des gratifications positives qu’elle lui procure
- suppression d’états désagréables, sentiments d’euphorie, meilleure insertion au sein d’un groupe social…

77
Q

Comment se présente une dépendance physique aux BZD?

A

apparition de SX de sevrage à l’arrêt ou à la diminution de la consommation

78
Q

après cb de temps (après le début de consommation) peut se développer une dépendance ?

A

4 semaines

79
Q

Est-ce que la dépendance est la même pour les BZD, les barbituriques (anxiolytique) et à l’alcool?

A

OUI

80
Q

à quel moment se produit le phénomène de sevrage après l’arrêt d’une BZD courte action?

A

1-2 jours après la cessation

81
Q

à quel moment se produit le phénomène de sevrage après l’arrêt d’une BZD longue action?

A

5-10 jours après la cessation

82
Q

quels sont les 3 types de SX d’arrêt des BZD

A

SX de récidive
SX de rebond
SX de sevrage

83
Q

Quels sont les SX de récidives à l’arrêt des BZD?

A

réapparition des sx (de même intensité) pour lesquels la BZD a été prescrite

84
Q

Quels sont les SX de rebond à l’arrêt des BZD?

A

réapparition des sx pour lesquels la BZD a été prescrite mais de + forte intensité

85
Q

Quels sont les SX de sevrage à l’arrêt des BZD?

A

apparition de sx différents de la mx pour laquelle la BZD a été prescrite

86
Q

Quels sont les SX de sevrage mineurs?

A
insomnie
No/Vo
tremblements
maux de tête
goût métallique
87
Q

Quels sont les SX de sevrage majeurs?

A
psychose
convulsion
agitation
changements percepteurs
dysphonie
88
Q

Que peut-on faire pour éviter le sevrage?

A

diminution graduelle de la dose des BZD

substitution par une BZD à longue demie-vie

89
Q

De quoi dépend le choix des BZD?

A

âge du pt et son état de santé
- si personnes âgées –> OXA-LORA-TÉMA

indication

durée prévue + caractéristiques pharmacocinétique

90
Q

Comment se nomme les 2 agents hypnotiques qui ne sont pas des BZD?

A

Zopiclone et Zolpidem

91
Q

Pour quelle indication utilise-t-on le zopiclone et le zolpidem?

A

TX à court terme de l’insomnie

92
Q

V/F

la structure chimique du zopiclone / zolpidem est la même que celle des BZD /barbiturique / autres hypnotiques

A

FAUX

structure chimique n’a aucun lien avec celle des BZD / barbituriques / autres hypnotiques

93
Q

Quel est le nom commercial du Zolpidem?

A

Sublinox

94
Q

Quel est le nom commercial du Zopiclone?

A

Imovane

95
Q

V/F

le Zopiclone et le Zolpidem ont des E2 similaires aux BZD

A

VRAI

mais en + faible incidence et sévérité

96
Q

V/F

le Zopiclone et le Zolpidem sont contre-indiqués contre une insuffisance respiratoire grave

A

VRAI

- le risque est diminué, mais il n’est pas nul

97
Q

Quels sont les E2 spécifiques au zopiclone?

A

sensation de goût amer

goût métallique (15-30%)