Benzodiazépines Flashcards
Quelle est la gamme de RX qui est apparu avant les Benzo? En quelle année?
1912 –> barbiturique –> anxiolytique
En quelle année apparait le premier BDZ? comment se nomme-t-il?
1959
chlordiazépoxide
Quel est le BDZ le + prescrit au monde dans les années 1900? En quelle année a-t-il fait son apparition?
1963
DIAZÉPAM
- le + prescrit en 1975
Depuis l’arrivée du diazepam, ______#______ font leur apparition
plus d’une trentaine d’autres BDZ
Qu’on en commun les nouveaux BDZ au diazepam?
Même profil pharmacologique
- même site action
- pour les mêmes Raison de consultation (mêmes propriétés)
En quelle année remarque-t-on des risques associés à la prise régulière de BDZ?
1970
____% des Canadiens ont un usage prolongé de benzo
10
_____% des Canadiens ont un trouble du sommeil
25
l’insomnie augmente avec _____
l’âge
à 50 ans–> 40% font de l’insomnie
Qu’est-ce qui peut expliquer une consommation plus importante des BDZ?
- F (23%) vs H (14,3%)
les femmes ont un risque 2x + > de développer une anxiété pathologique - âge avancé
- niveau socio-économique bas
- mx chronique (physique et mentale)
- vie en CHSLD
Quels sont les BDZ approuvées par Santé Canada?
Flurazépam –> Dalmane
Oxazépam –> Sérax
Clonazépam –> Rivotril
Témazépam –> Restoril
Nommer un BDZ pouvant être prescrit sous forme orale et injectable
Lorazépam –> Ativan
- IV
- SC
- IM
- IR
Sur quel Récepteur agissent les BDZ?
RC GABA-A du SNC
pourquoi les BDZ agissent sur le Rc GABA-A du SNC?
- puissant inhibiteur du SNC
- Récepteur dans 30% des neurones du Cortex et du thalamus
Quel est le mécanisme d’action des BDZ sur les Rc GABA-A?
Favorise entrée supplémentaire du chlore dans la ç –> diminution de l’excitabilité du SNC
Est-il utile d’utiliser 2 BDZ simultanément? pk?
NON
car agissent sur le même RC
v/f
la liaison unique du BDZ au RC gaba-A est suffisante pour favoriser de manière maximale l’entrée du Cl dans la ç via le canal ionique
FAUX
- il faut la liaison du GABA à son RC
ET la liaison du BDZ avec le RC
Quels sont les éléments qui font varier l’absorption des BDZ dans le métabolisme?
Variabilité Inter-Dividuelle
- âge
- mx hépatique
- tabagisme
- poids
est-ce que les BDZ sont bien absorbés a/n du GI?
OUI
V/F
La nourriture retarde et diminue l’absorption des BDZ
FAUX
la nourriture retarde mais ne diminue pas l’absorption
Quels sont les 2 éléments qui déterminent le début d’Action des BDZ?
la vitesse d’absorption et la liposolubilité
V/F
les BDZ liposolubles entrent plus lentement au cerveau et agissent donc plus lentement
FAUX
entrent + rapidement donc agissent plus rapidement
Mettre en ordre croissant (de + rapide au + lent) les modes d’administration, selon leur début d’action
IV > SC > PO
quels sont les 2 éléments déterminant la durée d’action?
Distribution
la 1/2 vie d’élimination
V/F
les liposoluble se distribuent davantage et donc durent + longtemps
VRAI
V/F
les BDZ doivent être métabolisés au foie
VRAI
- oxydation
- réduction
- conjugaison
quels sont les 3 BDZ qui ne font que de la conjugaison lors de leur métabolisation hépatique?
OXA-LORA-TEMA
- oxazépam
- lorazépam
- temazepam
est-ce que la conjugaison est affectée par l’âge et la mx?
VRAI
Par quoi est affectée l’oxydation?
âge
cirrhose
certains RX
- nécessite les cytochromes –> donc interactions avec inhibiteurs / inducteurs
Comment sont excrétés les métabolites formées suivant la métabolisation hépatique?
par excrétion rénale
Que se passe-t-il lorsque le pt a un problème rénal (insuffisance rénale) et que l’excrétion des BDZ est diminuée?
Accumulation –> augmente effet secondaire
–> diminue sevrage
Si le système rénal est N, qu’est-ce qui détermine l’accumulation d’un BDZ dans l’organisme?
sa demi-vie
Quels sont les avantages/désavantages des BDZ avec une < 1/2 vie?
+ effets de rebonds d’insomnie + anxiété
+ de risque de dépendance et d’abus
- d’E2
Quels sont les avantages/désavantages des BDZ avec une > 1/2 vie?
Risque accumulation + E2 cognitifs + sédation diurne
Quels sont les 6 actions des BDZ sur l’organisme et quels sont les organes spécifiquement ciblés par chacune d’entre elle?
- Relaxation musculaire –> ME
- Effet anxiolytique –> cortex cérébral, système limbique
- Effet anticonvulsant –> SNC
- Effet sur ataxie (E2) –> cervelet
- Effet hypnotique –> formation réticulée
- Effet amnésique (E2) –> hippocampe
Quelles sont les indications des BDZ?
Anxiété et troubles anxieux Agitation Insomnie Épilepsie Spasme musculaire, dystonie, syndrome des jambes sans repos, acathisie, myoclonies Sédation pré-op Syndrome de sevrage alcoolique
L’utilisation des BDZ comme anxiolytique est efficace lorsqu’utiliser à __________ terme
court
Qu’est-ce qui permettrait un traitement sur le long terme efficace de l’anxiété avec des BDZ ?
Combinaison de BDZ et d’un anti-dépresseur
V/F
Pour le tx de l’anxiété, un BDZ à longue demi-vie est + efficace
VRAI
- permet soulagement + constant
- permet éviter phénomène de pic / creux
- Permet éviter phénomène d’abus
quels sont les désavantages de l’utilisation d’un BDZ à longue demi-vie dans le tx de l’anxiété?
Somnolence diurne
E2 cognitifs et psychomoteurs
Les BDZ sont également utiliser dans le TX d’appoint de quelles pathologies pour ses effets anxiolytiques ?
Troubles adaptation
Dépression
Manie
V/F
le traitement de l’attaque de panique aiguë nécessite l’utilisation des BDZ
FAUX
- préférence pour le tx psychothérapeutique first
- si échec –> ajout de BDZ
les propriétés hypnotiques des BDZ sont utilisés dans le tx de quelle pathologie?
insomnie
V/F
toutes les BDZ ont des propriétés hypnotiques
VRAI
** À DOSE SUFFISAMMENT ÉLEVÉE**
Quel type de BDZ est-il recommandé de tx de l’insomnie initiale (début action / durée action)?
début action rapide
Quel type de BDZ est-il recommandé de tx de l’insomnie terminale (début action / durée action)?
longue durée action
Quel type de BDZ est-il recommandé de tx de l’insomnie mixte (début action / durée action)?
début action rapide et durée d’action longue
Quels sont les effets de l’utilisation des BDZ hypnotiques sur le sommeil?
Augmentation du temps total du sommeil
Réduction du temps de latence
Moins d’éveils nocturnes
Modification de l’architecture du sommeil
En quoi consiste les effets des BDZ hypnotiques sur l’architecture du sommeil a/n du sommeil profond?
Diminution des stade 3-4 (sommeil profond)
En quoi consiste les effets des BDZ hypnotiques sur l’architecture du sommeil a/n du sommeil léger?
Augmentation du stade 2 (sommeil léger)
En quoi consiste les effets des BDZ hypnotiques sur l’architecture du sommeil a/n du sommeil paradoxal?
Augmentation latence
durée raccourcie
+ de cycle
Que se passe-t-il a/n du sommeil si les BDZ sont cessés?
augmentation du REM
augmentation des cauchemars
V/F
un TX combiné est préférable pour les troubles d’insomnie?
VRAI
- BDZ
- approches non-pharmacologiques
quelles sont les approches non-pharmacologiques à considérer dans le tx des insomnies?
identification + tx agent causal
exercice + détente + méditation + psychothérapie
règles hygiène du sommeil à revoir avec le pt
réduction de la consommation des stimulants (café, thé, boissons énergisantes, liqueurs brunes)
Pour quelles pathologies utilise-t-on les BZD afin de diminuer l’agitation?
Manie aiguë Schizophrénie Démence Agitation 2e à acathisie psychique pour Exam nécessitant immobilisation chez enfant / adulte très anxieux
V/F
certains BDZ ont des propriétés anticonvulsivantes sans dépression marquée du SNC
VRAI
quels sont les 2 BDZ qui sont approuvés officiellement au Canada seulement comme anticonvulsivant?
Clonazépam
Clobazam
Pk donne-t-on des BDZ dans le TX du sevrage alcoolique?
permettent de diminuer les sx d’agitation, de tremblement, d’insomnie, de delirium tremens, d’hallucinations dans les 1e jours de privation d’alcool
Quels sont les BDZ utilisés comme anxiolytiques surtout?
Alprazolam Bromazépam Lorazépam Oxazépam Clonazépam
Quels sont les BDZ utilisés comme hypnotique surtout?
Flurazépam
Midazolam
Témazépam
Clonazépam
Quels sont les BDZ utilisés comme anticonvulsivant surtout?
Clobazam
Nitrazépam
Quels sont les contre-indications absolues à la prise des BDZ?
Hypersensibilité aux BDZ Glaucome à angle fermé Apnée du sommeil Insuffisance respiratoire sévère Myasthénie grave
Quelles sont les contre-indications relatives à la prise de BZD?
Dépendance : ROH, drogues, benzos
Anxiété 2e à hypoxie, DLR d’origine indéterminée, hypoglycémie, oedème cérébral
Attention au métier nécessitant –> conduite automobile / manipulation outils mécaniques (surtout en début de TX)
V/F
les BZD à dose thérapeutique sont généralement bien tolérées
VRAI
V/F
la toxicité des BZD augmente avec la dose
FAUX
avec l’âge
Quels sont les effets secondaires des BZD surtout liés à la dépression?
Sédation et troubles de la concentration
confusion, dysarthrie, ataxie, nystagmus
fatigue, faiblesse musculaire, étourdissement
amnésie antérograde
agitation paradoxale
dépression respiratoire, apnée
abus
dépendance, sx de sevrage à l’arrêt ou diminution
delirium
Quels sont les SX d’un surdosage léger aux BZD?
somnolence troubles coordination diminution des réflexes confusion léthargie
Quels sont les SX plus graves d’un surdosage aux BZD?
ataxie
hypotonie
hypoTA
dépression respiratoire et coma
Quel est le gros risque de complication s’il y a administration d’un BZD à un pt prédisposé (MPOC par exemple) ou combiné à d’autres dépresseurs du SNC ou à ROH?
que la dépression respiratoire / arrêt cardiaque comme E2 mène au décès
Que peut-on donner à un pt qui se présente en intoxication si cette dernière s’est fait récemment?
Charbon activé
ou
Antidote si depuis + de temps –> antagoniste des BZD
quel sera le tx de soutien des pts intoxiqués ?
s’assurer que les voies respiratoires restent dégagées
Avec quelles substances est-ce que les BZD peuvent avoir des interactions?
Dépresseurs du SNC
- ROH, dimenhydrinate (gravol), antihistaminique
Inhibiteurs des cytochromes –> augmentation des E2
Inducteurs des cytochromes –> diminution de l’efficacité
Que veut-dire une tolérance?
Nécessite augmentation de la dose afin de conserver l’effet initial
EN quoi consiste une tolérance au BZD sur le système;?
utilisation à long terme des BZD diminue la qté de récepteurs GABA –>explique perte efficacité
surtout pour les propriétés
- sédative
- anticonvulsante et myorelaxante
la tolérance aux BZD n’a que peu d’effets sur les propriétés anxiolytiques
V/F
les BZD ont une tolérance croisée avec l’alcool
VRAI
Comment se présente une dépendance psychologique aux BZD?
manifestation d’un désir de consommation de BZD à cause des gratifications positives qu’elle lui procure
- suppression d’états désagréables, sentiments d’euphorie, meilleure insertion au sein d’un groupe social…
Comment se présente une dépendance physique aux BZD?
apparition de SX de sevrage à l’arrêt ou à la diminution de la consommation
après cb de temps (après le début de consommation) peut se développer une dépendance ?
4 semaines
Est-ce que la dépendance est la même pour les BZD, les barbituriques (anxiolytique) et à l’alcool?
OUI
à quel moment se produit le phénomène de sevrage après l’arrêt d’une BZD courte action?
1-2 jours après la cessation
à quel moment se produit le phénomène de sevrage après l’arrêt d’une BZD longue action?
5-10 jours après la cessation
quels sont les 3 types de SX d’arrêt des BZD
SX de récidive
SX de rebond
SX de sevrage
Quels sont les SX de récidives à l’arrêt des BZD?
réapparition des sx (de même intensité) pour lesquels la BZD a été prescrite
Quels sont les SX de rebond à l’arrêt des BZD?
réapparition des sx pour lesquels la BZD a été prescrite mais de + forte intensité
Quels sont les SX de sevrage à l’arrêt des BZD?
apparition de sx différents de la mx pour laquelle la BZD a été prescrite
Quels sont les SX de sevrage mineurs?
insomnie No/Vo tremblements maux de tête goût métallique
Quels sont les SX de sevrage majeurs?
psychose convulsion agitation changements percepteurs dysphonie
Que peut-on faire pour éviter le sevrage?
diminution graduelle de la dose des BZD
substitution par une BZD à longue demie-vie
De quoi dépend le choix des BZD?
âge du pt et son état de santé
- si personnes âgées –> OXA-LORA-TÉMA
indication
durée prévue + caractéristiques pharmacocinétique
Comment se nomme les 2 agents hypnotiques qui ne sont pas des BZD?
Zopiclone et Zolpidem
Pour quelle indication utilise-t-on le zopiclone et le zolpidem?
TX à court terme de l’insomnie
V/F
la structure chimique du zopiclone / zolpidem est la même que celle des BZD /barbiturique / autres hypnotiques
FAUX
structure chimique n’a aucun lien avec celle des BZD / barbituriques / autres hypnotiques
Quel est le nom commercial du Zolpidem?
Sublinox
Quel est le nom commercial du Zopiclone?
Imovane
V/F
le Zopiclone et le Zolpidem ont des E2 similaires aux BZD
VRAI
mais en + faible incidence et sévérité
V/F
le Zopiclone et le Zolpidem sont contre-indiqués contre une insuffisance respiratoire grave
VRAI
- le risque est diminué, mais il n’est pas nul
Quels sont les E2 spécifiques au zopiclone?
sensation de goût amer
goût métallique (15-30%)
