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Pharmakologie (KDHDT) > Basics in Pharmakokinetik & Dynamik > Flashcards

Basics in Pharmakokinetik & Dynamik Flashcards

1
Q

Was ist die Kaskade von Gs-gekoppelten Rezeptoren?

A

Gs → Austausch GDP zu GTP → Aktivierung der Adenylatzyklase → ATP zu cAMP → Aktiverung der Proteinkinase A (PKA) → Phosphoryliert weitere Moleküle

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Q

Was ist die Kaskade von Gi-gekoppelten Rezeptoren?

A

Gi → hemmt Adenylatzyklase → kein cAMP → keine Aktivierung der PKA

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3
Q

Was ist die Kaskade von Gq-gekoppelten Rezeptoren?

A

Gq → Austausch GDP zu GTP → Aktivierung der Phospholipase C (PLC) → PLC spaltet PIP2 zu IP3 und DAG → IP3 setzt Ca2+ aus ER frei und DAG aktiviert die PKC → phosphorylierung von Molekülen

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4
Q

Welche wichtigen Rezeptorsysteme sind GPR-gekoppelt? (6)

A 
Sympathikus
Parasympathikus
Dopaminerges System
Serotonerges System
Histaminerges System
Opioid-System
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5
Q

Über welche Liganden entfaltet der Sympathikus seine Wirkung? (2)

A

Adrenalin und Noradrenalin

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6
Q

Über welchen Liganden entfaltet der Parasympathikus seine Wirkung?

A

Acetylcholin

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7
Q

Über welchen Liganden entfaltet das dopaminerge Sytem seine Wirkung?

A

Dopamin

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8
Q

Über welchen Liganden entfaltet das serotoninerge Sytem seine Wirkung?

A

Serotonin

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9
Q

Über welchen Liganden entfaltet das histaminerge Sytem seine Wirkung?

A

Histamin

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10
Q

Wie werden Adrenalin, Noradrenalin und Doapamin noch bezeichnet?

A

Katecholamine

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11
Q

Welche Art(en) von SYMPATHISCHEN Rezeptoren gibt es im Auge?

Und was ist die SYMPATHISCHE Wirkung?

A

a1, ß2

Mydriasis
Kammerwasser ↑

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12
Q

Welche Art(en) von SYMPATHISCHEN Rezeptoren gibt es in der Lunge?

Und was ist die SYMPATHISCHE Wirkung?

A

ß2

Dilatation der Bronchialmuskulatur
Zilienschlag-Frequenz im Flimmerepithel ↑
Mediatorfreisetzung in Mastzellen ↓

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13
Q

Welche Art(en) von SYMPATHISCHEN Rezeptoren gibt es im Pankreas?

Und was ist die SYMPATHISCHE Wirkung?

A

ß2

Glukagonfreisetzung ↑

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14
Q

Welche Art(en) von SYMPATHISCHEN Rezeptoren gibt es in der Niere?

Und was ist die SYMPATHISCHE Wirkung?

A

ß1

Reninfreisetzung ↑

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15
Q

Welche Art(en) von SYMPATHISCHEN Rezeptoren gibt es im Herzen?

Und was ist die SYMPATHISCHE Wirkung?

A

ß1 > ß2

Sinusknoten: Chronotropie ↑
AV-Knoten: Dromotropie ↑
His-Purkinje: Bathmotropie ↑
Ventrikel: Inotropie ↑ und Lusitropie ↑

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16
Q

Welche Art(en) von SYMPATHISCHEN Rezeptoren gibt es im Uterus?

Und was ist die SYMPATHISCHE Wirkung?

A

ß2

Relaxation

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17
Q

Welche Art(en) von SYMPATHISCHEN Rezeptoren gibt es in den Gefäßen (Koronarien, Arterien, Venen, Skelettmuskel)?

Und was ist die SYMPATHISCHE Wirkung?

A

a1, a2
→ Kontraktion (Haut, Schleimhaut)

ß2
→ Dilatation

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18
Q

Wie ist der ß1-Adrenorezeptor gekoppelt?

A

Gs → Anstieg cAMP (z.B Anstieg Ino-, Chrono-, Dromo-, Bathmo-, Lusitropie im Herzen)

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19
Q

Wie ist der ß2-Adrenorezeptor gekoppelt?

A

Gs → Anstieg cAMP (z.B. Dilatation Lunge)

Tipp: Gs win in aSthma

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20
Q

Wie ist der a1-Adrenorezeptor gekoppelt?

A

Gq → Anstieg IP3/ DAG (führt z.B. zu Kontraktionen)

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21
Q

Wie ist der a2-Adrenorezeptor gekoppelt?

A

Gi → Abfall cAMP (z.B. “Deaktivierung” von Autorezeptoren)

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22
Q

Merkhilfe Einfluss zelluläre Wirkung auf glatte Muskulatur?

A

cAMP↓(Gi) oder IP3/DAG↑(Gq)
=> Konstriktion

cAMP↑(Gs)
=> Dilatation

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23
Q

Merkhilfe Einfluss zelluläre Wirkung auf Herz und ZNS

A

cAMP↑(Gs)
=> “Aktivierung”

cAMP↓(Gi)
=> “Deaktivierung”

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24
Q

Wie ist der Muskarin-R Typ 1,3,5 gekoppelt?

PARASYMPATHIKUS

A

Gq → Anstieg IP3/ DAG (führt z.B. zu Kontraktionen im Auge, Reproduktionssystem)

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25
Q

Wie ist der Muskarin-R Typ 2,4 gekoppelt?

PARASYMPATHIKUS

A

Gi ↓ Abfall cAMP (z.B ↓Chrono-, Dromotropie, Konstriktion in Bronchien)

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26
Q

Warum sind Muskarin-R nicht Gs gekoppelt?

A

Den stimulierenden Gs-R brauchen wir in dieser entspannten Situation nicht (s. Lagerfeuer)

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27
Q

Welche Art(en) von PARASYMPATHISCHEN Rezeptoren gibt es im Auge?

Und was ist die PARASYMPATHISCHE Wirkung?

A

M3

Miosis

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28
Q

Welche Art(en) von PARASYMPATHISCHEN Rezeptoren gibt es in den Speicheldrüsen?

A

M3 > M1

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29
Q

Welche Art(en) von PARASYMPATHISCHEN Rezeptoren gibt es in der Lunge?

Und was ist die PARASYMPATHISCHE Wirkung?

A

M2, M4

Kontraktion der Bronchialmuskulatur

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30
Q

Welche Art(en) von PARASYMPATHISCHEN Rezeptoren gibt es im Darm?

Und was ist die PARASYMPATHISCHE Wirkung?

A

M3 > M2, (M4,M5)

Kontraktion
Motilität ↑

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31
Q

Welche Art(en) von PARASYMPATHISCHEN Rezeptoren gibt es in der Blase?

Und was ist die PARASYMPATHISCHE Wirkung?

A

M3 > M2

Kontraktion des Detrusors

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32
Q

Welche Art(en) von PARASYMPATHISCHEN Rezeptoren gibt es im Magen?

Und was ist die PARASYMPATHISCHE Wirkung?

A

M3 (Parietalzellen)
M1 (ECL-Zellen)

Säureproduktion ↑

übrigens noch H2-R an den Parietalzellen für Histamin aus den ECL-Zellen

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33
Q

Welche Art(en) von PARASYMPATHISCHEN Rezeptoren gibt es am Herzen?

Und was ist die PARASYMPATHISCHE Wirkung?

A

M2

Bei Aktivierung des M2-Rezeptors, kommt es zur Erhöhung der Kaliumleitfähigkeit. Damit kann mehr Kalium aus der Zelle in den Extrazellularraum. Hierdurch wird das Ruhepotential der Zelle weiter gesenkt und die Zelle weniger erregbar. Dieses Geschehen spielt sich im Sinus- und AV-Knoten des Herzens ab.

Das parasympathische System ist in der Lage, das sympathische System direkt zu hemmen. Grund hierfür sind M2-Rezeptoren, die auf der Oberfläche der sympathischen Neurone exprimiert sind und durch Stimulation über Acetylcholin aus parasympathischen Fasern hemmend wirken

34
Q

Wie ist der Dopamin-R Typ 1,5 gekoppelt?

Dopaminerges System

A

Gs → Anstieg cAMP (wirkt auf Basalganglienschleife)

35
Q

Wie ist der Dopamin-R Typ 2,3,4 gekoppelt?

Dopaminerges System

A

Gi → Abfall cAMP (wirkt auf Basalganglienschleife, Kreativität, Psychosen)

36
Q

Was regelt das dopaminerge Sytem zentral?

A

Extrapyramidalmotorik

spielt Rolle bei Sucht und Psychosen

37
Q

Was regelt das dopaminerge Sytem peripher?

A

Magenentleerung

verursacht Übelkeit (durch Bdg an Area postrema)

38
Q

Wie sind die serotoninergen Rezeptoren gekoppelt?

5HT1 - 5HT7

A

Alle 5HT-Rezeptoren BIS AUF DIE 5HT3-REZEPTOREN sind GPCR

5HT3-R sind ligandengesteuerte Ionenkanäle

39
Q

Wie ist der Rezeptor 5HT1A gekoppelt?

Wobei spielt er eine Rolle?

Wie kann man therapeutisch angreifen?

A

Gi-gekoppelt

Schlaf, Appetit, Angst, Depression

Antidepressiva (BUSPIRON etc., Modulation)

40
Q

Wie ist der Rezeptor 5HT1B gekoppelt?

Wobei spielt er eine Rolle?

Wie kann man therapeutisch angreifen?

A

Gi

Vasokonstriktion

Migräne-Therapeutika (TRIPTANE, Agonismus)

41
Q

Wie ist der Rezeptor 5HT1C gekoppelt?

Wobei spielt er eine Rolle?

Wie kann man therapeutisch angreifen?

A

Gi

Freisetzung entzündlicher Peptide ↓

Migräne-Therapeutika (TRIPTANE, Agonismus)

42
Q

Wie ist der Rezeptor 5HT2A gekoppelt?

Wobei spielt er eine Rolle?

Wie kann man therapeutisch angreifen?

A

Gq

Angst, Depression, Halluzination

atypische Antipsychotika (Antagonisten)
indirekt auch viele Antidepressiva
43
Q

Wie ist der Rezeptor 5HT3 gekoppelt?

Wobei spielt er eine Rolle?

Wie kann man therapeutisch angreifen?

A

Ionenkanal !!! (Ausnahme unter den 5HTs)

Übelkeit, Erbrechen

Antiemetika (SETRONE, Antagonisten)

44
Q

Wie ist der Rezeptor 5HT4 gekoppelt?

Wobei spielt er eine Rolle?

Wie kann man therapeutisch angreifen?

A

Gs

Magendarm-Peristaltik

Laxans (PRUCALOPRID, Agonist)

45
Q

Was ist mit den Rezeptoren 5HT5-7

A

Sind bisher unzureichend untersucht

46
Q

Was sind die 3 Wirkungen von H1-Antihistaminika, die pharmakologisch genutzt werden?

A

antiallergisch
antiemetisch
sedierend

47
Q

Wie sind H1-Rezeptoren gekoppelt?

Wobei spielen sie eine Rolle?

A

Gq → Anstieg IP3/DAG

Aktivierend im Immunsystem, der glatten Musk. und Nervenzellen

Merke: Gq wie Quaddel (bei Allergie)

48
Q

Wie sind H2-Rezeptoren gekoppelt?

Wobei spielen sie eine Rolle?

A

Gs → Anstieg cAMP

Anstieg der Säureproduktion im Magen

Merke: Gs wie Säure-Stimulation

49
Q

Wie werden H2-Antihistaminika pharmakologisch genutzt?

A

Senken die Magensäureproduktion der Parietalzellen

Sind also Magensäurehemmer

50
Q

Wie sind μ-,κ-,δ-Rezeptoren gekoppelt?
(Opioid-System)

Wobei spielen sie eine Rolle?

A

Gi → Abfall cAMP

Dämpfung des nozizeptiven Systems

μ-Rezeptoren (MOR)
κ-Rezeptoren (KOR)
δ-Rezeptoren (DOR)

51
Q

Was sind Autorezeptoren?

A

Sensoren auf der Präsynapse

können die Ausschüttung eines Botenstoffes hemmen (quasi Feedback-Mechanismus)

immer Gi gekoppelt

52
Q

Welche Art von Rezeptoren wirken (auch) als Autorezeptoren in den einzelnen Sytemen

A

Sympathikus: a2
Parasympathikus: M2, M4
Dopaminerges: D2
(im veg. die “2” Suptypen außer ß2)

Serotoninerges: 5HT1B
Histaminerges: H3

53
Q

Was sind nikotinerge Acetylcholin-Rezeptoren und wo findet man sie?

A

Liganden-gesteuerte Ionenkanäle

an der motorischen Endplatte der quergestreiften Muskulatur
(Angriffspunkt für depolarisierende (z.B Succinylcholin) und nicht-depolarisierende (z.B Atracurium, Pancuronium) Muskelralaxantien

54
Q

Wie ist der Signalweg von 5HT3-Rezeptoren?

Wo befinden sie sich?

Wobei sind sie beteiligt?

Pharmakologie?

A

Liganden gesteuerte Ionenkanäle

Area postrema

vermitteln Übelkeit

Antagonisten sind SETRONE (z.B. Ondansetron, Granisetron) = potente Antiemetika

55
Q

Wie ist der Signalweg von NMDA-Rezeptoren?

Welcher Botenstoff?

Pharmakologie?

A

Liganden gesteuerte Ionenkanäle (exzitatorisch)

Glutamat

Bspiele:
Ketamin = Antagonist (dissoziative, anästh. Wirkung)
Felbamat = Antagonist (Therapie Epilepsie)

Methadon + Tramadol (Opioide), Dextrometorphan (Antitussivum) auch Antagonisten, eig. Nebeneffekt

56
Q

Wie ist der Signalweg von AMPA-Rezeptoren?

Welcher Botenstoff?

Pharmakologie?

A

Liganden gesteuerte Ionenkanäle (exzitatorisch)

Glutamat

Beispiele:
Perampamel und Topiramat (Antikonvulsiva) als Antagonisten

57
Q

Wie ist der Signalweg von Keinat-Rezeptoren?

Welcher Botenstoff?

Pharmakologie?

A

Liganden gesteuerte Ionenkanäle (exzitatorisch)

Glutamat

keine therapeutische Verwendung derzeit

58
Q

Wie ist der Signalweg von GABA(A)-Rezeptoren?

Welcher Botenstoff?

Pharmakologie?

A

Liganden gesteuerte Ionenkanäle (inhibitorisch)

GABA

Angriffspunkt für Benzos
(allosterische Bdg → verstärkte Wirkung)
=>sedierend, hypnotisch, anxiolytisch, antikonvulsiv, muskelrelaxierend

Angriffspunkt für ältere Barbiturate und einige Narkotika (wie Propofol, Etomidat)

59
Q

Wie ist der Signalweg von GABA(B)-Rezeptoren?

Welcher Botenstoff?

Pharmakologie?

A

Gi-gekoppelt

GABA

Angriffspunkt für Muskelrelaxans Baclofen

60
Q

Wie ist der Signalweg von Glycin-Rezeptoren?

Welcher Botenstoff?

Pharmakologie?

A

Liganden gesteuerte Ionenkanäle (inhibitorisch)

Glycin

Strychnin und Tetanospamin hemmen den Glycin-R und erzeugen so eine spastische Paralyse

61
Q

Beispiel ATP-abhängiger Ionenkanal?

Pharmakologie?

A

in den Pankreas-Inselzellen führt ATP (geildet durch Anwesenheit von Glucose) zur Blockade des K+-Kanals → Depolarisation → Ca2+-Einstrom → Verschmelzen der Insulin Vesikel mit der Membran → Insulin-Ausschüttung

Sulfonylharnstoffe imitieren ATP hier (Antidiabetika)

62
Q

Beispiel cAMP-abhängiger Ionenkanal?

Pharmakologie?

A

HCN bzw. If-Kanal (“funny channel”) sind cAMP-abhängig
steuert die Spontandepolarisation im Herzen (determiniert so die HF)

Ivabradin hemmt diesen Kanal → Senkung HF

63
Q

Wie werden spannungsabhängige Kanäle pharmakologisch genutzt?

A

Na+-Kanal-Blocker
Lokalanästhetika (z.B. Lidocain)
Antiarrhythmika Klasse I (z.B. Lidocain)
Antiepileptika (z.B. Carbamazepin)

Angriff an K+ und Ca2+(Herzen)
Antiarrhythmika Klasse 3 und 4 (z.B. Amiodaron, Verapamil)

Ca2+-Kanäle des L-Typs (glatte Muskelzellen)
Antihypertensiva (z.B. Nifedipin)

64
Q

Was macht die Cyclooxigenase (COX)?

Pharmakologie?

A

Bildung von Prostaglandinen aus Arachidonsäure
→Entzündungsprozesse
→Schmerzverstärkung
→Thrombozytenaktivierung

Typische Hemmer:
NSAID (z.B. Ibuprofen, ASS)

65
Q

Was macht die Xanthin-Oxidase(XOD)?

Pharmakologie?

A

katalysiert die Umwandlung von (Hypo-)Xanthin zu Harnsäure

Hemmung:
Allopurinol (Therapie Gicht)

66
Q

Was macht die D-Alanin-Transpeptidase?

Pharmakologie?

A

verknüpft Peptidoglycane in der Zellwand von Bakterien

Hemmung:
Penicilline (antibiotisch)

67
Q

Was bedeutet EC50?

A

mittlere effektive Konzentration

Konzentration des Wirkstoffes für den halbmaximalen Effekt

68
Q

Was bedeutet IC50?

A

mittlere inhibitorische Konzentration

die Konzentration des Inhibitors, die nötig ist um ein Enzym (oder anderes) zu 50% zu inhibieren

69
Q

Was bedeutet KD?

A

Dissoziationskonstante

Maß für die AFFINITÄT eines Agonisten/ Antagonisten

je kleiner die KD desto affiner ist die Substanz

70
Q

Was bedeutet Effektivität (“efficacy”)?

A

intrinsische Aktivität, therapeutischer Effekt

Wirksamkeit in klin. Studien, UNTER KONTROLLIERTEN BEDINGUNGEN

Wird in Phase 2 klinischer Studien getestet

71
Q

Was bedeutet Potenz (“potency”)

A

Wirkstärke, in Abhängigkeit von Dosis

72
Q

Was bedeutet Effect?

A

WIRKUNG auf definierte Zielstruktur oder Funktion (nicht unbedingt Krankheitsbezug)

Wird in Phase 1 klinischer Studien getestet

73
Q

Was bedeutet Effektivität?

A

WIRKSAMKEIT unter Alltagsbedingungen (auch innerhalb klin. Studien), IN ROUTINEMÄßIGER ANWENDUNG

Wird in Phase 3 klinischer Studien getestet

74
Q

Was bedeutet Effizienz?

A

WIRKSAMKEIT als das VERHÄLTNIS VON NUTZEN UND (MONETÄREM) AUFWAND
→ PHARMAÖKONOMIE

Nutzenbewertung erfolgt durch den GBA bei Zulassung

75
Q

Was ist die therapeutische Breite?

A

Als therapeutische Breite eines Arzneimittels bezeichnet man den Abstand zwischen seiner therapeutischen Dosis und einer Dosis, die zu einer toxischen Wirkung führt

76
Q

Was bedeutet Selektivität?

A

ein PHARMAKON

→ bindet stärker an eine (erwünschte) Zielstruktur (z.B. Rezeptor) als an eine andere

→ trifft stärker eine best. Zellpopulation, z.B. stärker Krebszellen als gesunde Zellen

77
Q

Was bedeutet Spezifität?

A

ein PHARMAKON

→ erzeugt einen bestimmten Effekt in einer Population oder Organsystem (z.B spezifisch auf Leber/ Kinder/ …)

78
Q

Was bedeutet Sensivität?

A

ein POPULATION (Zellen, Tiere, Menschen)

→ reagiert besonders stark bzw. bei geringer Dosis auf die Wirkung eines Pharmakons

79
Q

Pharmakokinetik - einfach gesagt?

A

Was macht der Körper mit dem Arzneistoff?

80
Q

Pharmakodynamik - einfach gesagt?

A

Was macht der Arzneistoff mit dem Körper?

81
Q

Aus welchen Komponenten besteht das LADME-Modell?

A 
L = Liberation (Freisetzung)
A = Absorption (Aufnahme)
D = Distribution (Verteilung)
M = Metabolisierung
E = Exkretion (Ausscheidung)

Pharmakologie (KDHDT) (6 decks)

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