Bases da Farmacocinética e Farmacodinâmica

Question 1

O que são receptores de reserva e sua função?(questão de aprofundamento)

Answer 1

Receptores de reserva são receptores que se apresentam em quantidade além da necessária para gerar o efeito biológico máximo, havendo assim uma maior eficiência na resposta do tecido.

Question 2

Defina sucintamente farmacodinâmica.

Question 3

Quais os principais alvos farmacológicos?

Answer 3

São 4:

• Receptores metabotrópicos
  *Canais iônicos(receptores ionotrópicos)
  *Enzimas
  *Moléculas transportadoras

Question 4

Qual a definição de fármaco?

Answer 4

É uma substância química que, quando aplicada a um sistema fisiológico, afeta seu funcionamento de modo específico

Question 5

Qual a diferença entre agonista e antagonista?

Answer 5

Agonista é a molécula que ativa o receptor farmacológico, enquanto que antagonista é uma molécula que se combina com o mesmo ponto sem causar ativação, bloqueando o efeito dos agonistas sobre o receptor.

Question 6

Como a especificidade se relaciona com a presença ou não de efeitos colaterais?

Answer 6

Uma vez que um fármaco é altamente específico para um receptor, seus efeitos colaterais são poucos, enquanto que o fármaco que não é tão específico possui mais efeitos colaterais.

Question 7

Qual a diferença entre afinidade e eficácia?

Answer 7

Afinidade é a tendência de um fármaco de se ligar ao seu receptor, enquanto que eficácia é a tendência de um fármaco de ativar uma resposta celular.

Assim, nessa lógica um antagonista teria eficácia de 0.

Question 8

Qual a diferença entre um agonista pleno e um agonista parcial?

Answer 8

Agonistas plenos são aqueles que desencadeiam uma resposta máxima dos receptores, tendo uma eficácia máxima. Os parciais são aqueles que desencadeiam uma resposta submáxima dos receptores, possuindo uma eficácia intermediária.

Question 9

O que é um antagonista competitivo reversível?

Answer 9

É um antagonista capaz de competir com o sítio de ligação de agonistas. O aumento de agonistas nesse caso pode reestabelecer sua ocupação, sendo considerado nesse caso um caso de antagonismo reversivel.

Isso se dá pelo fato de que as moléculas agonistas e antagonistas competitivas não ficam ligadas ao receptor, mas sim dissociam-se e ligam-se de novo continuamente.

Question 10

O que é um antagonista competitivo irreversível?

Answer 10

É um antagonista capaz de se ligar ao receptor na mesma posição do agonista, mas este dissocia dos receptores muito lentamente, ou não se dissocia, o que resulta no fato de não ocorrer alteração na ocupação do antagonista quando o agonista é adicionado.

O antagonismo competitivo irreversível ocorre com fármacos que contêm grupos reativos que formam ligações covalentes com o receptor.

Question 11

Qual a diferença entre tolerância, dessensibilização e resistência a fármacos?

Answer 11

A tolerância é um fenômeno onde o organismo se adapta à presença de um fármaco, resultando em uma diminuição da resposta farmacológica ao longo do tempo.

A dessensibilização refere-se à diminuição da resposta a um fármaco após a exposição contínua ou repetida ao mesmo. Isso ocorre frequentemente em receptores que se tornam menos responsivos devido à ativação prolongada.

A resistência a fármacos refere-se à incapacidade de um fármaco em produzir o efeito desejado, mesmo quando administrado em doses adequadas. É frequentemente associada a infecções e neoplasias.

Question 12

Como os fármacos agem nas enzimas?

Answer 12

Eles podem agir como:

1. Substrato análogo, sendo um inibidor competitivo ou irreversível da enzima
2. Falso substrato, inibindo uma cascata de eventos metabólicos

Question 13

O que é um pró-fármaco?

Answer 13

É um fármaco que necessita de uma enzima para transformá-lo num metabólito ativo, que irá ter uma reação fisiológica significativa.

Question 14

O que são canais iônicos e seus tipos?

Answer 14

São portões presentes nas membranas celulares, que, de modo seletivo, permitem a passagem de determinados íons, e que são induzidos a se abrir ou se fechar por uma variedade de mecanismos. Os canais controlados por ligantes e os canais controlados por voltagem são dois tipos importantes.

Question 15

Quais os principais exemplos de receptores ionotrópicos? (aprofundamento)

Answer 15

1. Nicotínico
2. GABAa
3. Receptor 5-HT3
4. Receptor de glutamato
5. Receptor de glicina

Question 16

Quais os 3 mecanismos como os fármacos alteram o sistema de abertura dos canais de cálcio?

Answer 16

1. Por meio da ligação à própria proteína do canal, podendo ser no próprio local de ligação(ortostérica) quanto em outros locais(alostérica).
2. Pela alteração dos níveis de expressão de canai iônicos na superfície celular
3. Por uma interação indireta, envolvendo uma subunidade proteica G ativada ou outro intermediário

Question 17

Qual a família estrutural de canais iônicos mais comum?

Answer 17

A mais comum é a organização heteromérica de quatro ou cinco subunidades, com hélices transmembrana dispostas em torno de um canal central aquoso