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pharmacologie bactéries > Bactéries > Flashcards

Bactéries Flashcards

1
Q

1

A

1

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Q

Classe sulfamidés

A

sulfamidés : affectent le métabolisme (compétition avec le PABA dans la synthèse d’acide folique : spécifique aux bactéries)

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3
Q

Sulfamidés : souvent combiné à :

A

sulfamidés souvent combinés au trimétroprime (PO)

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4
Q

sulfamidés : résistance (3) et chromosomique ou plasmide

A

rapide et largement présente:

  • surproduction PABA (chromosomique)
  • diminution affinité DHP synthase pour sulfamidés (chromo +plasmides)
  • diminution perméabilité (plasmide)
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5
Q

sulfamidés : spectre

A

plupart coques Gram + et Gram- ; bacilles Gram - : variable

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6
Q

sulfamidés : usage oculaire

A

Conjonctivite et blépharite (pas un traitement de choix)
Sulfacétamide 10% combinaison avec prednisolone 0,2% (blephamide)
*solution : q2-3h durant le jour et moins la nuit
* onguent : HS

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7
Q

Sulfamidés : contre-indications :

A
  • enfants de moins de 2 mois

* présence de pu, sang, exsudat purulent

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8
Q

Sulfamidés : Intéractions

A

substances apparentées au PABA: anesthésiques locaux (procaïne, tétracaïne, benoxinate)

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9
Q

Triméthoprime : classe

A

affecte le métabolisme (synthèse de l’inosine monophosphate)

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10
Q

Trimétroprime ophtalmique

A

Tjrs en association :

Triméthiprime avec polymixine B : polytrim : parfois effet synergique

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11
Q

Trimétthoprime : spectre

A

large : G+ et G -, mais pas pseudomonas

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12
Q

Triméthoprime : usage oculaire

A

Blépharoconjonctivite, conjonctivite et blépharite

* 1-2gtt q3-6 h 7-10 jours

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13
Q

Triméthoprime : effets indésirables et contre-indications

A

Bien toléré
pas d’allergies croisées avec sulfas
présence de Pu n’Est pas une contre-indication

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14
Q

Fluoroquinolones: Mécanisme d’action

A

*cible : ADN-gyrase (topoisomérase 2 ) bactérienne
4ème génération : également :topo IV
(topo nécessaire au stockage et au déroulement )

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15
Q

Fluoroquinolones: activité intrabactérienne (bactéricide ou bactériostatique)

A

rapidement bactéricides
*réduit par bactéries agissant sur la synthèse protéique; pas influencé par importance e l’inoculum bactérien
proportionnelle à la dose

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16
Q

Fluoroquinolones: résistance (3)

A

Fluoro : résistance lente
chromosomique
1.imperméabilisation de la bactérie (porines)
2. réduction affinité pour l’ADN-gyrase
1 et 2 : insensibilité progressive :en cours de traitement
3. pompe à efflux (moxifloxacine: pas rejetée par les pompes)

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17
Q

Fluoroquinolones: Spectre

A

Fluoroquinolones: : large spectre : G+ et G- (pseudomonas : sensible à ciprofloxacine)

anaérobes : seulement 4ème génération : spectre bon à modéré

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18
Q

Fluoroquinolones: effets indésirables

A

Fluoroquinolones:
sévérité et incidence des effets indésirables: fct durée et qté

…
toxicité rénale
altérations du cartilage (PO : 18 ans et plus)

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19
Q

ciprofloxacin et ofloxacin : indications

A

conjonctivite, ulcères cornéens, kératites, blépharites, dacryocystite, prophylaxie (Gonorrheae et chlamydia)

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20
Q

Ciprofloxacin : effets indésirables

A

lorsque instillations fréquentes : précipité blanc (pas nécessaire d’arrêter le traitement

approuvé pour enfant de plus de 1 an

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21
Q

Criprofloxacin et ofloxacin formulation

A

Clixoxan (cipro 0.3% ): solution et ung

Ocuflox (ofloxacin 0.3%) + BAK

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22
Q

Fluoroquinolones de 4ème génération

A

Gatifloxacin 0.3% (zymar)
Moxiflocacin 0.3% (Vigamox) pas de BAK
Besifloxacin 0.6% suspension durasite ( Besivance) : seulement topique

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23
Q

Aminoglycosides :

A

Gentamicine, Tobramycine, Framycétine, Néomycine, amykacine

seulement topique ou IV

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24
Q

Aminoglycosides: mécanisme d’action

A

Amino : bactéricides
* fixation à des sites chargée négativement sur la paroi bactérienne
*pénétration dans la bactérie : besoin O2
* altération de la paroi bactérienne (B-lactames) : facilite la pénétration des aminoglycosides
*liaison à la S-U 30s des ribosomes:
**blocage de l’initiation
**inhibition de l’étape d’élongation
introduction d’erreurs dans la lecture de l’ARNm

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25
Q

Aminoglycosides : résistance

A

Aminoglycosides résistance

  1. enzyme inactivant l’AB (plus courant)
  2. Imperméabilisation (résistance croisée tous les amino)
  3. Diminution affinité pour sa cible ribosomale
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26
Q

Aminoglycosides : spectre

A

surtout sur les bacilles G- dont pseudomonas (néo : contre G+ et G-, mais pas pseudomonas)
faible activité G+
inefficaces contre les anaérobies

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27
Q

Aminoglycosides : effets indésirables

A

Forte dose
* blocage neuromusculaire : mysthénie gravis
Doses cliniques
* Néphrotoxicité : réversible lors de l’arrêt du tx
*ototoxicié (c/ ciliées) : irréversible et cumulative
**vestibulaire (équilibre) et cochléaire (pertes hautes fréquences)

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28
Q

Aminoglycosides : Gentamicine et tobramycine : indications

A

Gentamicine 0.3% :
Trobramycine 0.3% : tobrex, tobradex (meilleur contre pseudo)
Conjonctivite, blépharite, kératoconjonctivite et dacryocystite, ulcères (à partir de la solution parentérale)
endophtalmie : tobramycine moins toxique
à partir de 2 mois

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29
Q

Aminoglycosides : Framecetine

A

Soframycin (framecitine) + dexaméthasone : spfracort

conjonctivite, blépharite, orgelet

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30
Q

tétracyclines: mécanisme d’action

A

s.u. 30 des ribosomes

31
Q

tétracyclines : spectre

A

G+ aérobies et anaérobies

G-

32
Q

tétracyclines : résistance

A

résistance croisée entre les tétra (plasmides)

  1. Diminution de la concentration interne
    * * dim transport actif + pompes expulsants
  2. Dim de l’accès à la cible (prot qui protègent)
  3. Inactivation enzymatique
33
Q

tétracyclines: effets indésirables

A
  • Irritation GO

* * Décoloration permanente des dents : contre indication chez les enfants de moins de 8 ans

34
Q

tétracyclines : indications oculaires

A
  • Prophylaxie conjonctivite du nouveau-né : tétracycline 1% ong ophtalmique : 1 application
  • Conjonctivite à Chlamydia : Doxycyline : BID x 3 sem ou tétracycline

Doxy et minocycline pour le tx de la blépharite

35
Q

tétracyclines :

A

Tétracycline
Demeclocycline
Doxycicline

36
Q

Macrolides : érythromicine

A
  • PO, IV et topique
  • seule la forme libre est active, mais absorption GI réduite par acide gastrique : sels d’érythromycine; prendre en mangeant.
37
Q

Macrolides : Azytthromicine et clarithromycine

A
  • plus stables et mieux absorbée que érythro.
  • demie-vie plus longue : Azi : die et clari : BID
  • Clarithro : seulement systémique
  • Azithro : systémique et topique aux USA
38
Q

Macrolides : mécanisme d’action

A

synthèse des protéines : lient à la S.-U. 50S des ribosomes.

39
Q

Macrolides : Spectre

A

Principalement Gram+ (coques et bacilles)
** mauvaise pénétration ds les G-.
fct sur certains germes atypiques : mycobactérium

40
Q

Macrolides : résistance

A

croisée entre diverse macrolideet autres agissant sur 50S :chloramphénicol

plasmide:

  • altération du site de liaison
  • dim de la perméabilité de la membrane (G-)
  • hydrolyse
  • pompe à efflux
41
Q

Macrolides : effets indésirables

A

érythro : plus sécuritaire

  • GI
  • hépatotoxicité : sel d’estolate
  • *débute 10 jours après le début du tx
  • *réversible à l’arrêt du tx
42
Q

Macrolides : érythromicine ophtalmique

A

ilotycin : 0.5%

  • prophylaxie des conjonctivites à gonocoques ou chlamydia chez le nouveau-né
  • conjonctivite [PO contre chlamydia]
  • infection des paupières

Puissant inhibiteur du P-450 si PO (intéractions Rx)

43
Q

Chloramphénicol : mécanisme

A

Synthèse des protéine

liaison s.u. 50s des ribosomes (pas spécifique : peut s’exercer ds les c/ humaines : c/ souches des c/ sanguines)

44
Q

Chloramphénicol : spectre d’action

A

Large
G+ aérobies et plusieurs G- aérobies (pseudomonas est résistant)
utile dans les infections résistantes à l’ampicilline

45
Q

Chloramphénicol : résistance

A

Plasmides

  • inactivation enzymatique
  • imperméabilisation de la paroi
46
Q

Chloramphénicol : Indications cliniques

A

Pas l’AB de choix dans AUCUNE infection (faible risque d’induire anémie aplasique fatale, même lorsque topiquement)

  • Tx infections mortelles qui ne répondent pas à d’autres AB.
  • systémique : limite au tx endophtalmie (trauma ou chx), mais on préfère pénicilline ou céphalosporines associées à aminoglycoside
47
Q

Chloramphénicol : ophtalmique

A

ung 1% et sol 0.25 et 0.5%

à éviter

48
Q

oxazolidinones (linézolide) : spectre

A

majorité des G+, peu contre les G- aérobies

49
Q

oxazolidinones (linézolide) : Mécanisme :

A

muation de l’ARn 23 S (plusieurs copies de 23S : plusieurs mutations pour avoir résistance)

50
Q

oxazolidinones (linézolide) : effets indésirables

A
  • myéluosuppression
  • toxicités mitochondriales

patient est surveiller à l’hôpital

51
Q

oxazolidinones (linézolide) : intéractions

A

ISRS

52
Q

Plymixin B et Colistin (polymixine E) : mécanisme d’Action

A

affectent la membrane cytoplasmique:

surfactants : déséquilibre l’intégrité osmotique

53
Q

Plymixin B et Colistin (polymixine E) : spectre

A

G- dont pseudomonas

54
Q

Plymixin B et Colistin (polymixine E) : usage clinique

A

Administration locale en combinaison avec d’autres : otite, conjonctivite…

55
Q

Gramicidine : mécanisme

A

change la perméabilité de la membrane c/ bactérienne

56
Q

Gramicidine spectre

A

G+ (remplace la bacitracine[ung] dans les solutions)

57
Q

Associations : polysporin

A

Polymixine B + gramicidine (gtt) ou Bacitracine en ung

vente libre

58
Q

Association : polytrim

A

Polymixine B + Triméthoprime :

pas chez enfants de moins de 2 mois

59
Q

Daptomycine : mécanisme

A

Membrane cytoplasmique : lipopeptide ; formation d’n canal désordre osmotique

60
Q

Daptomycine : spectre

A

G+

actif contre certaines espèces résistantes à la vancomycine

61
Q

Daptomycine : résistance

A

lorsque inoculum élevé

62
Q

Daptomycine : indication

A

tx de la cellulite orbitaire chez patient intolérant à la vanco.

63
Q

Médicaments inhibant la synthèse de la paroi bactérienne (4)

A

Pénicilines, céphalosporines, bacitracine, vancomycine

64
Q

Structure chimique des pénicillines

A

Anneau thiazolidine + Anneau B-lactame + chaîne latérale (propriétés)

65
Q

Pénicillines et céphalosporines : mécanisme d’action

A

Inhibe la synthèse de la paroi bactérienne : inhibe la transpeptidase : se lie au PBP : lyse bactérienne

66
Q

Pénicillines et céphalosporines : mécanisme de résistance

A
  • Modification structurelle de PBPs (auréus résistant à la méthiciline)
  • incapacité de pénétrer jusqu’au site d’action [moins de pores]
  • pompes
  • Enzymes (B-lactamase, pénicilinase, céphalosporinase)
  • *G+ : ds le milieu extra : moins efficace
  • *G- : petites qtés, mais bien placées (entre membrane int et ext) [chromosomes ou plasmides]
67
Q

pénicillines : traitement d’infections oculaires

A

*Usage topique restreint
*usage oral de pénicilline résistantes aux pénicillinases : chalazion,, cellulite [certaines infections nosocomiales]
*contre pseudomonas : ulcères
coadministration avec aminoglycosides

68
Q

Pénicillines et céphalosporines : effets indésirables

A
  • hypersensibilité

* diminution efficacité des contraceptifs oraux

69
Q

Vancomycine : activité

A
  • surtout contre les G+
    • (S. auréus et épidermidis même ristants à la méthicilline; Cdifficile..]
  • toxicité : réservé aux infections très sévères : (MRSA ou S. pneumoniae résistant à la Pen)
  • plusieurs entérocoques résistants
70
Q

Vancomycine : mécanisme d’action et de résistance

A

Inhibe la synthèse de la paroi bactérienne ; se lie à D-alanyl-D-alanine : entérocoques résistants : modification de la D-alanyl-D-alanine

71
Q

Vancomycine : utilisation oculaire

A
  • Blépharite (Stap. épidermidis résistant la méthiciline)
  • Kératite bactérienne
  • *+ceftazidine
  • *Endophtalmie : injection Vanco + Ceftazimide intravitréal si MRSA supecté
72
Q

Vancomycine : effetsindésirables

A
  • ototoxicité et néphotoxocité

* acide : dans un tampon

73
Q

Bacitracine : mécanisme d’Action

A

Inhibe la synthèse de la paroi: prévient la formation des chaines de polysacharrides essentielles à la formation du peptidoglycane
donc spectre : majorité des G+

74
Q

Bacitracine : usage clinique

A
  • pas systémique : nécrose rénale

* en association sous forme d’ONGUENT seulement: tx des infections superficielles de l’oeil

pharmacologie bactéries (4 decks)

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