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FARMACOLOGÍA > ATB > Flashcards

ATB Flashcards

1
Q

Compuestos quimioterapéuticos

A

Productos químicos, generalmente obtenidos por síntesis orgánica que se usan para combatir bacterias

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2
Q

Antibióticos

A

Origen natural biológico y son el resultado del metabolismo de seres vivos, como bacterias, hongos… (ej.: penicilina)

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3
Q

Antibacterianos

A

Compuesto que, a pequeñas concentraciones, del orden de ug/mL, es capaz de inhibir el crecimiento o producir la muerte de las bacterias

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4
Q

De qué depende la EFICACIA del tratamiento ATB?

A
  • Factores microbiológicos: identificación, sensibilidad, epidemiología
  • Factores farmacológicos: propiedades fisico-químicas, farmacocinéticas
  • Factores del huésped: localización, infección, funcion inmunitaria, reacciones de hipersensibilidad, edad, patologías, embarazo
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5
Q

Antimicrobiano sinérgico

A

Cuando ↑ la actividad del otro, con un efecto superior al meramente aditivo
ej.: b-lactamico + glucopeptido

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6
Q

Antagonismo

A

Cuando el efecto combinado es menos efectivo que el de cada uno de los antibióticos por separado
ej.: bacteriostático + bactericida

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7
Q

Sensibilida - Resistencia

A
  • La concentración de antimicrobiano en el sitio de infección debe ser suficiente para inhibir el crecimiento del agente (bacteriostático - bactericida)
  • La concentración de antimicrobiano debe permanecer por debajo de la concentración que es tóxica para las células humanas
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8
Q

Mecanismos de RESISTENCIA

A
  • Alteración de la entrada
  • Expulsión del ATM por bombas específicas
  • Inactivación enzimática
  • Objetivo alterado: alt de diana ribosomal, del precursor de la pared bacteriana, de la diana enzimática
  • Via metabólica alterada
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9
Q

Factores que favorecen el desarrollo de RESISTENCIA

A
  • Uso de ATM cuando NO hay evidencia de enfermad infecciosa por bacterias (ej.: gripe)
  • Selección de ATM inadecuado
  • El ATM no alcanza el sitio de infección
  • Dosis, intervalo o duración de tto inapropiado
  • Uso de ATM de amplio espectro indiscriminadamente
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10
Q

Clasificación de ATB

A

Según su origen:
- Naturales
- Sintéticos
- Semisintéticos

Según el efecto antimicrobiano
- Bacteriostático
- Bactericida

Según el mecanismo de acción
- Inhibición de la síntesis de proteína
- Inhibición de la síntesis de la pared
- Alteración de membrana
- Inhibición de síntesis de ácidos nucleicos
- Inhibición de síntesis de metabolitos

Según el espectro de actividad
- Amplio espectro
- Espectro reducido

Según la estructura química

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11
Q

ATB Inhibidores de la síntesis de pared celular

A

“PE-CA-MOs FA-CIL cuando BAilamos en VAN”

PEnicilia
CArbapenemes y Cefalosporina
MOnobactamicos
FosfomicinA
CIcLocerina
Bacitronina
VANcomicina

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12
Q

ATB que alteran la membrana

A

PO-DAr la membrana

POlimixinas
DAptomicina

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13
Q

ATB que inhiben la síntesis proteica

A

sin ESTREss, CLI-MA TE AMo

ESTREptogranminas
CLoranfenicol, LIncosamidas, Linezolid
MAcrolidos
TEtraciclina
AMinoglucosidos

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14
Q

ATB que inhiben la síntesis de ácidos nucleicos

A

QUINOa ME hace Rir

QUINOlonas
MEtronidazol
Rifampicina

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15
Q

ATB que inhiben la síntesis de metabolitos

A

SU TRIcolor

SUlfonamidas
TRImetropima

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16
Q

BETA LACTAMICOS - Geralidades

A
  • Poseen en común un anillo beta-lactamico en su estructura
  • Son bactericidas
  • Inhiben la biosíntesis del peptidoglucano de la pared celular
  • Actúan en microorganismos en fase de crecimiento
  • Amplio espectro
  • INACTIVOS contra microorganismos sin pared celular (mycobacteria, protozoos, hongos y virus)
  • Son fármacos nobles - efectos adversos menos graves
  • ↓ Biodisponibilidad - son ácidos lábiles que se inactivan en estómago
  • Todos pasan la placenta y aparecen en la leche
  • Excreción renal
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17
Q

BETA LACTAMICOS - Administración

A

Oral y parenteral (IV, IM, depot.)

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18
Q

BETA LACTAMICOS - Mecanismos de resistencia

A
  • Destrucción del fármaco por beta-lactamasas
  • Alteración de la PBP
  • ↓ permeabilidad de la membrana
  • Bomba de eflujo
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19
Q

BETA LACTAMICOS - Clasificación

A
  • Penicilinas
  • Cefalosporinas
  • Carbapenemes
  • Monobactam
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20
Q

BETA LACTAMICOS

Penicilinas naturales

A
  • Penicilina G (sódica y potásica)
  • Penicilina procaínica y benzatínica
  • Penicilina V
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21
Q

BETA LACTAMICOS

Penicilina G

A
  • En forma de sal sódica y potásica
  • ↓ vida media - cada 4h
  • Ampolla, IV, IM
  • Se inhibe en estómago
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22
Q

BETA LACTAMICOS

Penicilina Procaínica y Benzatínica

A
  • Medicamento de depósito
  • Se forman sales (cristales) en su administración - muy dolorosa
  • EXCLUSIVAMENTE IM
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23
Q

BETA LACTAMICOS

Penicilina V

A

Fenoximetilpenicilina
- Administración oral

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24
Q

BETA LACTAMICOS

Penicilinas naturales - ESPECTRO

A
  • CGP: S. aureus, S. epidermidis, Strepto pyogenes, S. vidrian, S. pneumoniae, Enterecoccus
  • CGN: Neisseria, Moraxella
  • BGP: Listeria monocystogenes, Clostridium nocardia, Corynebacterium
  • Espiroquetas: Treponema pallidum, Borrelia y Leptospira
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25
Q

BETA LACTAMICOS

Penicilina sódica - USO

A
  • Endocarditis bacteriana (strepto viridans)
  • ORL - otitis, laringitis, faringitis
  • Meningitis (no frecuente)

Uso horpitalario: IV o IM
Acción cortada (cada 4h)
Se elimina intacta por orina

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26
Q

BETA LACTAMICOS

Penicilina procaínica - USO

A

ORL - otitis, laringitis, faringitis

IM c/8h

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27
Q

BETA LACTAMICOS

Penicilina Benzatínica - USO (+ frec)

A
  • ORL - otitis, laringitis, faringitis
  • Piel (eriscipela)
  • Sífilis
  • FR (?)

Acción lenta y efecto prolongado
Eliminación de 21-28 días

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28
Q

BETA LACTAMICOS

Penicilinas Antiestafilocócicas

A

SON RESISTENTAS A LAS BETALACTAMASAS ESTAFILOCÓCICAS

  • Meticilina (↑ tóxica)
  • Nafcilina
  • Oxacilina
  • Cloxacilina
  • Dicloxacinlina
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29
Q

BETA LACTAMICOS

Aminopenicilinas

A
  • Ampicilina - cada 6h, IV
  • Amoxicilina - cada 8h, ↑ absorción oral
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30
Q

BETA LACTAMICOS

Aminopenicilinas - USO

A
  • Gastroenteritis por Shigella
  • Infecciones por gérmenes sensibles del tracto resp.
  • Sinusitis
  • Otitis…
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31
Q

BETA LACTAMICOS

Aminopenicilinas - ESPECTRO

A
  • BGN: E. coli, P. mirabilis, Salmonella, Shigella, H. influenzae; de elección en infecciones por enterococos (+ aminoglucosidos)
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32
Q

BETA LACTAMICOS

Antipseudomonas

A

Penicilinas de más amplio espectro

  • Carboxipenicilinas: ticarcilina
  • Ureidopenicilina: piperacilina (> espectro) - se asocia a inhibidores de B-lactamasa (ác clavulánico, sulbactam, tezobactam)
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33
Q

BETA LACTAMICOS

Antipseudomonas - ASOCIACIONES y USO

A
  • Amoxicilina + Ác Clavulánico: infecciones del tracto respiratorio, ITU, piel, tejidos blandos; infecciones por anaerobio
  • Ampicilina + Sulbactam: bronquitis, faringitis, fiebre tifoidea, gonorrea, ITU, otitis media, quemaduras, infecciones por A. baumanii
  • Piperacilina + Tazobactam: infecciones moderadas y graves productores de B-lactamasas de localización abdominal, biliar, cutánea, tejidos blandos y pulmonar. sepsis.
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34
Q

BETA LACTAMICOS

Penicilinas - EFECTOS ADVERSOS

A
  • Reacciones de hipersensibilidad (4%): anafilaxia, anemia hemolítica, reacciones subcutáneas, leucopenia y fiebre
  • Reacciones cruzadas con otros betalactamicos (2%) - excepto con aztreonam
  • Trastornos GI: nauseas, vómitos y diarrea (+ frec. alteran la flora)
  • Ampicilina: desarrollo de colitis seudomembranosa
  • Infecciones secundarias con candidiasis vaginal por alteración de la flora endógena
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35
Q

BETA LACTAMICOS

Cefalosporinas - CLASIFICACIÓN

A

1° generación:
- Cefalotina
- Cefazolina
- Cefalexina
- Cefadroxilo
- Cefradina

2° generación:
- Cefuroxima
- Cefoxitina
- Cefuroxima axetil
- Cefaclor

3° generación:
- Cefataxima
- Ceftriaxona
- Ceftazidima (antipseudomonas)
- Cefoperazona
- Cefixima

4° generación: antipseudomonas
- Cefepime
- Cepiroma

5° generación: antipseudomonas
- Ceftarolina
- Ceftobipol

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36
Q

BETA LACTAMICOS

Cefalosporinas - FARMACOCINETICA

A
  • Vía oral y parenteral (IV e IM)
  • A partir de la 3° generación alcanzan concentraciones terapéuticas en LCR
  • Eliminación renal
  • Excreción de cefoperazona y ceftriaxona es princip. por el tracto biliar
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37
Q

BETA LACTAMICOS

Cefalosporina 1° generación - ESPECTRO

A
  • CGP: Streptococo y Estafilococo resistente a meticila
  • BGN: E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis
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38
Q

BETA LACTAMICOS

Cefalosporina 1° generación - USO CLÍNICO

A
  • ITU
  • Celulitis, infecciones en piel (erisipela) y tejidos blandos
  • Profilaxis quirúrgica (+ frec)
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39
Q

BETA LACTAMICOS

Cefalosporina 1° generación - ASOCIACIONES

A
  • En asoación a aminoglucosidos se potencia su efecto
  • En asociación con anticoagulantes orales, heparina, agentes trombolíticos o AINES (aspirina princip) puede ↑ riesgo de hemorragia
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40
Q

BETA LACTAMICOS

Cefalosporina 2° generación - ESPECTRO

A

↑ la actividad frente a enterobacilos gram - (Klebsiella resistente a cefalosporina), Haemophifuls influenza, Moraxella catarrhalis, Enterobacter, Neisseria gonorrhoeae

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41
Q

BETA LACTAMICOS

Cefalosporina 2° generación - USO CLÍNICO

A
  • Infecciones respiratorias altas y bajas
  • Tratamiento de sinusitis y otitis
  • Infecciones genitourinarias
  • Infecciones de piel y tejidos blandos
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42
Q

BETA LACTAMICOS

Cefalosporina 3° generación - ESPECTRO

A
  • CGP: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae y pyogenes
  • Enterobacilos G- : Haemophilus inflenzae y Neisseria gonorrhoeae
  • Ceftazidima activa frente a Pseudomonas aeruginosa
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43
Q

BETA LACTAMICOS

CEFALOSPORINA 3° Generación - Usos clínicos

A
  • Ceftriaxona: terapia empírica (1g en dosis única); gonorrea, infecciones graves respiratorias, renales, endocarditis por G-, salmonelosis, neumonía, huesos y articulaciones
  • Ceftriaxona y Cefotaxima: meningitis (neumococo, meningococo, haemophilus y BGN susceptibles), pielonefritis
    -Cefotaxima: PNF, antipseudomonas
  • Ceftazidima: infecciones respiratorias, abdominales y partes blandas por G- (P. aeruginosa, acinetobacter, Neisseria, Moraxella, Haemophilus) en ptes neutropneicos inmunocomprometidos febriles, en combinación con aminoglucosidos
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44
Q

BETA LACTAMICOS

CEFALOSPONIRA 4° Generación - Espectro

A
  • CGP
  • BGN
  • Pseudomonas
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45
Q

BETA LACTAMICOS

CEFALOSPORINA 4° Generación - Uso clínico

A

PARENTERAL:
- Infecciones intrahospitalarias por G- multiresistentes (monoterapia en **neumonía intrahospitalaria grave y neumopenias febriles)

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46
Q

BETA LACTAMICOS

CEFALOSPORINA 5° Generación - Espectro

A
  • SARM, SARV, Streptococcus pneumoniae, E. faecium resistente a vancomicina, Proteus, Pseudomonas (ceftarolina no), E. coli, Klebsiella pnemoniae, Haemophilus influenzae resistente, Moraxella, Enterobacter, Neisseria gonorroae y meningitidis
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47
Q

BETA LACTAMICOS

CEFALOSPORINA 5° Generación - Uso clínico

A
  • Ceftarolina: Staphylococcus resistente a meticilina y vancomicina
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48
Q

BETA LACTAMICOS

CEFALOSPORINAS - Efectos adversos

A
  • Reacciones de hipersensibilidade: rash cutáneo y prurito; reacciones cruzadas con las penicilinas
  • Irritación locas depués de la inyección IM y tromboflebitis en seguida de la inyección IV.
  • GI: diarrea, náuseas, vómitos
  • Hepáticos: elevación de enzimas hepáticas
  • Nefrotoxicidad con las de 1° generación, sobretodo asociadas a aminoglucosidos y diuréticos
  • Hematológicos: neutropenia, trombocitopenia y eosinofilia; hemorragia
  • Ceftriaxona: hepatitis, encefalopatía
  • Cefoperazona: hematuria
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49
Q

BETA LACTAMICOS

CARBAPENEM - Clasificación

A
  • Imipenem
  • Meropenem
  • Ertapenem
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50
Q

BETA LACTAMICOS

CARBAPENEM - Imipenem

A
  • Viene asociado a cilastatina, inhibidor de la dipeptidasa renal
  • Al degradarse produce un metabolito neurotóxico; la cilastatina inhibe su degradación, evitando que forme el metabolito tóxico y ↑ vida media del imipenem
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51
Q

BETA LACTAMICOS

CARBAPENEM - Ertapenem

A
  • Encefalopatía en ptes con IR
  • Mioclonía, convulsiones, anteraciones del estado mental, ↓ nivel de conciencia
  • Ventaja que el pte puede salir de alta y seguir el tratamiento via IM
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52
Q

BETA LACTAMICOS

CARBAPENEM - Generalidades

A
  • Amplio espectro
  • Efecto postantibiótico
  • Imipenem y Metropenem comparten efecto de acción
  • Todos tienen buena penetración en los tejidos
  • Excreción renal
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53
Q

BETA LACTAMICOS

CARBAPANEM - Administración

A

PARENTERAL
- Imipenem: IV cada 6-8h
- Metropenem: IV cada 8h
- Ertapenem: IV o IM, 1g/día (ventaja)

54
Q

BETA LACTAMICOS

CARBAPENEM - Espectro

A
  • G+ aerobias: SASM, Streptococcus, ESV
  • G- aerobias: Pseudomonas, Acinetobacter, H. influenzae…
  • Anaerobios: Clostridium dificile, C perfringens…

Ertapenem tiene ↓ espectro que los otros
Imipenem es más activo frente a CGP
Metroponem es más activo frente a BGN

Enterococcus faecium es resistente

55
Q

BETA LACTAMICOS

CARBAPENEM - Indicaciones

A
  • Infecciones por Pseudomonas aeruginosa e infecciones mixtas causadas por aerobios y anaerobios
  • Tto empírico de infecciones nosocomiales graves, sepsis e infecciones en neutropenicos
  • Meropenem: complicaciones infecciosas intraabdominales de pancreatitis; ptes con riesgo cardiovascular
56
Q

BETA LACTAMICOS

CARBAPENEM - Efectos adversos

A
  • Nauseas, vómitos, diarrea, erupciones cutáneas y reacciones en el sitio de aplicación
  • Imipenem: convulsiones (>3%) en ptes con IR
  • Ptes alérgicos a penicilinas también pueden ser alérgicoas a los carbapenemes (reacción cruzada)
57
Q

BETA LACTAMICOS

CARBAPENEM - Contraindicaciones

A
  • Antecendentes de reacción anafilática o Sme de Stevens-Johnson posterior a la administración de ATB betalactámicos
  • Neonatos < 12 semanas
  • Hepatitis colestásica, disfunción hepática
58
Q

BETA LACTAMICOS

AZTREONAM

A
  • Uso parenteral (no es de uso frecuente)
  • Carece de resistencia cruzada con betalactamicos
  • Esppectro reducido: BGN aerobios (incluyendo Pseudomonoas, H influenzae y Serratia)
59
Q

BETA LACTAMICOS - Interacciones

A
  • Antagonismo con antibacterianos bacteriostáticos
  • Ampicilina: perdida de efecto anticonceptivo oral
  • Cefalosporinas: efecto antivitamina K, potenciación de anticoagulantes orales (acenocumarol)
  • Cefalosporina 1° generación: potencian la nefrotoxicidad de los aminoglucosidos, nacomicina y diuréticos del asa (furosemida)
  • Haemophilus influenzae: ampicilina, amoxicilina, ticarcilina, piperacilina, cefalosporina 2, 3, 4, 5, carbapenemes, monobactam
60
Q

GLUCOPEPTIDOS - Generalidades

A
  • Inhiben la síntesis de la pared bacteriana
  • Alteran la permeabilidad celular y la síntesis de RNA
  • Acción bactericida
  • No se dializan
  • Efecto sinergico con los aminoglucosidos (= q los betalactamicos)
61
Q

GLUCOPEPTIDOS - Espectro

A

G+ : Enterococcus, Staphylococcus, Streptococcus, Clostridium (+ los resistentes a meticilina)

62
Q

FOSFOMICINA - Generalidades

A
  • Inhiben la síntesis de la pared bacteriana (inhiben enol-piruviltransferasa)
  • Bactericida
  • Excreción renal
63
Q

FOFOMICINA - Espectro

A

Amplio espectro
G+: Staphylococcu aureus sensible y resistente a meticilina, Streptococcus pneumoniae resistente a penicilina y cefalosporina, Enterococo resistente a vancomicina

64
Q

FOSFOMICINA - Uso clínico

A
  • ITU no complicada
  • Infecciones de tracto digestivo y dermatológicas
65
Q

GLUCOPEPTIDOS

Vancomicina - Generalidades

A
  • IV de forma lenta (si se administra muy rápido: sme del hombre rojo)
  • Por via IM produce necrosis de ML
  • Absorción intestinal
  • Distribución en todo el cuerpo
  • Vida media 6h
    Excreción renal
66
Q

GLUCOPEPTIDOS

Vancomicina - Uso clínico

A
  • Infecciones graves por G+ resistentes a betalactamicos
  • Profilaxis: cx en G+ resistentes a meticilina
  • Infecciones pro G+ en ptes alérgicos a betalactamicos
  • Vancomicina + aminoglucosidos: endocarditis por E. faecalis
  • VO para tratar colitis pseudomembranosa producida pro Clostridium difficile
67
Q

GLUCOPEPTIDOS

Vancomicina - Efectos adversos

A
  • Nauseas y vómitos
  • Sabor amargo
  • Fiebre medicamentosa
  • Escalofríos
  • Taquicardia
  • Trombocitopenia
  • Sme del hombre rojo y del cuello rojo: eritema, prurito y hormigueo
  • Ortotoxicidad y nefrotoxicidad que se potencian con los aminoglucosidos
68
Q

GLUCOPEPTIDOS

Teicoplanina - GENERALIDADES

A
  • Vida media > la vancomicina
  • Administración: IV o IM
  • Uso clinico: Infecciones crónicas como Staphylo aureus resistente a la meticilina
69
Q

Aminoglucosidos - GENERALIDADES

A
  • ATB bactericidas de pequeño espectro
  • Activos frente a BGN- aerobios y Staphylococcus
70
Q

Aminoglucosidos - Clasificación

A
  • Estreptomicina
  • Neomicina
  • Kanamicina
  • Amikacina
  • Gentamicina
  • Tobramicina
  • Netilmicina
71
Q

Aminoglucosidos - FARMACODINAMIA

A
  • Se une de forma irreversible a la subunidad 30s del ribosoma
  • Inhibe la síntesis proteica o produce proteinas defectuosas => muerte bacteriana
  • Para actuar debe ligarse a la superficie de la celula bact y debe ser transportado a través de la pared por un proceso de energia
72
Q

Aminoglucosidos - FARMACOCINÉTICA

A
  • Se absorben escasamente por el TGI
  • Administración: IM o IV
  • VO: cuando se pretende la descontaminación intestinal (neomicina en comprimido)
  • Difunden escasamente a través de meninges, próstata, abcesos y hueso
  • Eliminación renal
73
Q

Aminoglucosidos - PROPIEDADES

A
  • Ineficaces contra BGN- anaerobios pq solo pasa a la pared celular cuando hay oxigenación activa
  • El efecto bactericida y la rapidez de acción aumenta con la concentración
  • Efecto postantibiotico
  • Inhibido por pH ácido y por cationes divalentes
  • Se inactivan quimicamente con los betalactamicos in vitro (en el mismo sachet); pero tienen efecto sinergico
74
Q

Aminoglucosidos - USOS CLINICOS

A
  • Bacteremias pro G-
  • Estreptomicina, Kanamicina y Amikacina: activos contra Mycobacterium tuberculosis
  • Estreptomicina: siempre asociada a otro ATB brucelosis (junto a tetraciclina o doxiciclina)
  • Gentamicina: más activo en el tto sinérgico frente a Enterococos. Infecciones severas por enterobacterias, endocarditis infecciosa asociada a un betalactamico. Tópica en foliculitis, forunculosis.
  • Amikacina: mayor actividad antipseudomona. Activa frente a bacterias resistentes a otros aminoglucosidos. Se usa en neutropenias febriles
75
Q

Aminoglucosidos - EFECTOS ADVERSOS

A
  • Nefrotoxicidad 5-15% (neomicina NO parenteral) => se suspende y revierte
  • Ototoxicidad 1-10% => NO revierte
  • Bloqueo neuromuscular
  • Sme de malaabsorción (neomicina VO)
  • Neurotoxicidad estreptomicina
  • Alergia y embiotoxicidad
76
Q

Aminoglucosidos - CONTRAINDICACIONES

A
  • Hipersensibilidad
  • Miastenia gravis
  • Embarazo
  • Lactancia
  • Ptes con lesión del VIII par e IR
  • Pte con obstrucción intestinal (neomicina)
77
Q

Quinolonas - Clasificación

A
  • Ácido nalidíxico (primera que salió)
  • Fluoroquinolonas (+ fluor): Norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina
  • Más nuevas, amplian su acción hacia bacterias que generan neumonías atípicas: Levofloxacina, moxifloxacina, gatifloxacina
  • Más nuevas: temafloxacina (anemia hemolítica inmunitaria), trovafloxacina (hepatotoxicidad), grepafloxacina (cardiotoxicidad)
78
Q

Quinolonas - FARMACODINAMIA

A
  • Espectro de acción: inhibición de la topoisomerada II (ADN girasa) y topoisomerada IV => bloqueo de la síntesis de ADN
79
Q

Quinolonas - FARMACOCINÉTICA

A
  • Buena absorción VO => biodisponibilidad de 80-95%
  • Administración: VO, EV
  • Vida media 3-10h
  • Eliminación renal y hepática
80
Q

Quinolonas - ESPECTRO ANTIBACTERIANO

A
  • Muy amplio espectro
  • Excelente actividad contra GN- : E. coli, Salmonella, Schigella, P. aeruginosa, Neisseria
  • Levofloxacina, gatifloxacina, moxifloxacina: P. aeruginosa, H. influenzae, S. aureus, S. pseumoniae (neumonías)
  • Ciprofloxacina: P. aeruginosa
  • Mycoplasma, Chlamydia, Legionella, Brucella y Mycobacterium
81
Q

Quinolonas - USOS CLINICOS

A
  • ITU complicada
  • Prostatitis
  • Huesos y articulaciones
  • Enteritis severa: Shigella spp, Salmonella, E. coli toxigenica o Vibrio cholerae
  • Otitis externa maligna
  • Infec del tracto resp y neumonía atípica: Clamydia, Mycoplasma y Legionella (levofloxacina, moxifloxacina, gatifloxacina)
  • Infecciones de tejidos blandos e intraabdominales (incluyendo pseudomonas y enterobacter) => pseudomonas: ciprofloxacina
  • Infecciones gonocócicas
82
Q

Quinolonas - EFECTOS ADVERSOS

A
  • GI: náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea
  • Reacciones dérmicas: eritema, prurito, fotosnesibilidad (aconsejar no esponerse al sol)
  • SNC: temblor, mareos (trovafloxacina), alteración del sueño (ofloxacina), nsiedad, convulsiones (lomefloxacina), alucinaciones, reacciones psicóticas
  • Huesos y aticulaciones: daño del cartílago de crecimiento y artropatía. Tendinitis (con levofloxacina - tendón de Aquiles)
  • Otras: Cristaluria y nefritis intersticial (importante hidratación)
  • Alt de órganos de los sentidos: visión borrosa, diplopia

*No se da a mujeres embarazadas o niños en etapa de crecimiento

83
Q

Quinolonas - PREFERENCIA DE USO

A
  • Norfloxacina: ITU
  • Ciprofloxacina: ITU grave
  • Levofloxacina: neumonías atípicas
  • Ciprofloxacina: otitis (muy usado)
84
Q

Quinolonas - INTERACCIONES

A
  • Disminuyen su absorción: antiácidos con magnesio y aluminio (↓80%), sucralfato, preparados con hierro ferroso
  • Metabolismo: inhibición del citocromo P450; disminuye el metabolismo de teofilina (tto asma), warfarina (anticoag); cuidado pq son drogas tóxicas, con ventana terapéutica estrecha; disminuye el met y aumenta la concentración en sangre
85
Q

Sulfonamidas - Generalidades

A
  • Inhiben la síntesis de ácido dihidrofólico actuando sobre la DHPS (compite con PABA) - Inhibición de la síntesis de ADN
  • Acción bacteriostática
86
Q

Sulfonamidas - ESPECTRO

A
  • Bacterias G+/G-
  • Nocardia, Chamydia trachomatis
  • Algunos protozoos
  • Algunas bacterias entéricas: E. coli, Klebsiella, Salmonella, Schigella y Enterobacter
87
Q

Sulfonamidas - ADMINISTRACIÓN

A

Oral absorbible:
- De acción corta 6h: sulfisoxazol
- De acción intermedia 12h: sulametoxasol, sulfadiazina
- De acción larga 24h: sulfadoxina

Oral no absorbible: sulfasalazina

Tópica:
- Sulfacetamida de sodio
- Sulfadiazina

88
Q

Sulfonamidas - FARMACOCINÉTICA

A
  • VO, IV o tópica
  • Buena distribución - atraviesan barreras
  • BT hepática (acetilado y glucoronidado)
  • Excreción renal
89
Q

Sulfonamidas - EFECTOS ADVERSOS

A
  • Fiebre, exantema, dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad, urticaria
  • Náuseas, vómitos, diarrea, Sme de Stevens-Johnson
  • Hematológicos: anemoa aplásica o hemolítica, granulocitopenia, trombocitopenia o reacciones leucemoides
  • Renales: cristaluria, hematuria (tomar awa)
  • Toxicidad fetal y neonatal (Kernicterus)
90
Q

Sulfonamidas - USO CLÍNICO

A
  • Fármacos absorbibles orales: tto de ITU y toxoplasmosis
  • Sulfasalazina: colitis ulcerosas (comprimidos), enteritis
  • Sulfacetamida: solución o unguentos oftálmicos
  • Sulfadiazina de plata: lesiones por quemaduras (crema)
91
Q

Sulfonamidas - CONTRAINDICACIONES

A
  • Hipersensibilidad a la droga
  • Embarazo, lactancia, neonatos
  • Toxicidad hepática y renal
  • Discrasias sanguíneas
92
Q

Trimetropima - GENERALIDADES

A
  • Antifolicos, inhiben la DHFR bacteriana - Inhibición de la síntesis de ADN
  • Espectro similar a las sulfas
93
Q

Trimetoprima - USOS CLÍNICOS

A

*Cotrimoxasol (trimetropina + sulfametoxasol) = la combinación mejora su espectro de acción

  • Profilaxis y tto de la neumonía por P jiroveci (oral y parenteral)
  • Profilaxis en ITU recurrente
  • Tto de ITU por gérmenes sensibles en mujeres no embarazadas
  • Prostatitis recurrente
  • Diarrea del viajeto por Shigella o E. coli
  • Tto de infec respiratorias por neumococos, Haemophilus sp, Moraxella catarrhalis y Klebsiella pneumoniae
  • Activa contra SASM y SARM
94
Q

Trimetoprima - EFECTOS ADVERSOS

A
  • GI: náuseas, vómitos, diarrea, anorexia, dolor abdominal, dispepsia
  • Reacciones de hipersensibilidad: rash cutáneo, urticaria o fotosensibilidad, cefaleas
  • Severos: Sme de Steven-Johnsos, necrosis tóxica epidérmica, necrosis hepática, alt hematológicas (trombocitopenia, anemia aplásica, discrasis sanguíneas, mielosupresión, metahemoglobinemia), fotosensibilidad, pancreatitis, falla renal, nefritis intersticial, hipoglucemia (en ptes con alt de función hepática o renal), hiperpotasemia, hiponatremia
  • SDRA - Sme de Distrés Respiratorio Agudo
95
Q

Marcolidos - CLASIFICACIÓN

A
  • Eritromicina
  • Azitromicina
  • Claritromicina
    (roxitromicina - prof mencionou na aula)
96
Q

Marcolidos - FARMACODINAMIA

A
  • Unión reversible a la subunidad ribosomal 50s
  • Inhibe la translocación de peptidil t-RNA del sitio A al sitio P
  • Inhiben la síntesis de proteínas - BACTERIOSTÁTICOS
97
Q

Marcolidos - GENERALIDADES

A
  • ATB bacteriostático - MIC x 2 = bactericida (azitromicina)
  • Amplio espectro
  • Alternativa para ptes alérgicos a beta-lactámicos
  • Efecto postantibiótico
  • VO
  • Eritromicina y azitromicina: débiles a pH ácido
  • Claritromicina: fuerte a Ph ácido (para H. pylori)
98
Q

Marcolidos - FARMACOCINÉTICA

A
  • Buena absorción por VO
  • Excreción biliar
  • Buena distribución - pasa la BHE
  • Azitromicina: se acumula intracelularmente - se debe administrar 1x/día x 5 días
  • Eritromicina inhibe el P-450 potenciando los efectos de: carbamazepina, antihistamínicos, ACO, teofilina, ácido valproico, digoxina
99
Q

Marcolidos - ESPECTRO

A
  • G+: S. pyogenes y S. pneumoniae
  • S. aureus (generalmente hay resistencia)
  • G-: Neisseria, Rickettsia, Campylobacter
  • Espiroquetas: Borrelia, Treponema pallidum
  • Helicobacter pylori
  • Mycoplasma pneumoniae
  • Clamydia spp
  • Legionella pneumophila
  • Mycobacterium avium: + claritromicina y azitromicina para neumonias
  • Toxoplasma Gondii, Cryptosporidium y Plasmodium - claritromicina y azitromicina
100
Q

Marcolidos - USOS CLÍNICOS

A
  • Muy común en ptes ambulatorios pq son de administración oral
  • Infecciones ORL
  • Infecciones por Chlamydia
  • Neumonías atípicas: Legionella, Campylobacter, Mycoplasma pneumoniae, Bartonella henselae
  • Sífilism difteria (Eritromicina)
  • Claritromicina: Helicobacter pylori
  • De 2da línea en el tto para gonorrea no complicada: azitromicina 2g - dosis única
101
Q

Marcolidos - EFECTOS ADVERSOS

A
  • Náuseas, vómitos, diarrea
  • Prurito, rash cutáneo, cefalea, mareos, vértigo, somnolencia
  • En ptes con prolongación del intervalo QT se reporta taquicardia ventricular
  • Raros: (<1%): hepatitis, necrosis hepática, falla hepática, falla renal hepática, astenia, parestesias, artralgias, convulsiones, neutropenia, trombocitopenia
102
Q

Rifampicina - GENERALIDADES

A
  • Bactericida
  • Inhiben la actividad de la RNA polimerasa, impidiendo la iniciación de la transcripción => Inhibe la síntesis de ADN
  • Amplio espectro
103
Q

Rifampicina - ESPECTRO

A
  • CGP (Staphylo)
  • CGN (meningococo y gonococo)
  • BGN no entéricos (Legionella, Clostridium difficile, micobacterias, Chlamydia, Rickettsia)
104
Q

Rifampicina - FARMACOCINÉTICA

A
  • Absorción oral completa (BD: 90-95%)
  • Se puede administrar IV
  • BT: hepática y en la pared intestinal, forma dos metabolitos activos
  • Inductor del metabolismo hepático
  • Ajustar la dosis en IR, IH y alcoholismo cronico
105
Q

Rifampicina - EFECTOS ADVERSOS

A
  • Hepatotoxicidad, incremento de las transaminasas, ictericia (1% en combinación con isoniacida)
  • Smpe pseudogripal
  • Náuseas, vómitos, colitis pseudomembranosa
  • Hiperuricemia, neutropenia, rash cutáneo, fiebre
  • Cefaleas, mareos, parestesias

ADVERTENCIA: Colorea la orina, saliva, heces

106
Q

Rifampicina - INDICACIONES

A

IMPORTANTE ACTIVIDAD CONTRA MICOBACTERIAS:
- M. tuberculosis
- M. leprae, M. kansasii, M. scrofulaceum, M marinum

  • Primer línea para tto de la tuberculosis cmbinado con otros fármacos
  • Brucelosis, legionelosis, lepra
  • Alternativa en infecciones por S. aureus
  • Profilaxis de infecciones por N. meningitidis y H. influenzae
107
Q

Tetraciclinas - CLASIFICACIÓN

A

ACCIÓN CORTA:
- Clortetraciclina
- Oxitetraciclina
- Tetraciclina

ACCIÓN INTERMEDIA:
- Democlociclina
- Metaciclina

ACCIÓN PROLONGADA:
- Doxiciclina
- Minociclina

108
Q

Tetraciclinas - GENERALIDADES

A
  • Bacteriostáticos
  • Amplio espectro
109
Q

Tetraciclinas - ESPECTRO

A
  • G+
  • G- (anaerobios, Rickettsia, Chlamydia, Mycoplasma)
  • Algunos protozoos (amebas)
110
Q

Tetraciclina - FARMACODINAMIA

A

Inhibe la sintesis proteica uniéndose a la subunidad 30s impidiendo el acceso del aminoacil-tRNA al sitio aceptor del complejo mRNA-ribosoma

111
Q

Tetraciclina - FARMACOCINÉTICA

A
  • Absorción VO (95-100% doxiciclina y minociclina
  • Absorción disminuida por alimentos (excepto la doxiciclina y la minociclina), por cationes divalentes (Ca, Mg, Fe) o por Al (no darlo con leche y antiacidos)
  • Quelación con Ca, se unen a los huesos en crecimiento y dientes (produce manchas en dientes de niños)
  • Cruzan la placenta y llegan a la leche materna
  • Metabolismo hepático
  • Excreción biliar (circulación enterohepática) y renal (excepto doxiciclina)
112
Q

Tetraciclina - USO CLÍNICO

A
  • Infecciones por Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia, Rickettsia y algunas espiroquetas
  • En combinación para Helicobacter pylori
  • Enfermedades de transmisión sexual: gonococo (7% resistencia), enfermedad inflamatoria pélvica, epidermiditis aguda
113
Q

Tetraciclina - EFECTOS ADVERSOS

A
  • GI: náuseas, vómitos, diarrea
  • Fotosensibilidad
  • Discoloración en dientes
  • Toxicidad renal
  • Toxicidad vestibular (minociclina)
  • Diarrea (superinfección bacteriana o colitis pseudomembranosa)
  • Sme de Fanconi: náuseas, vómitos, poliuria, polidipsia, proteinúria, acidosis, glucosuria, amonoaciduria (tetraciclinas vencidas)

PRECAUCIONES:
- No deben administrarse en embarazadas
- No utilizar para tto de infecciones comunes en <5-8 años
- Descartar todos los frascos no usados

114
Q

Clindamicina - GENERALIDADES

A
  • Inhiben la síntesis de proteínas (unión a subunidad 50s ribosomal)
  • Bacteriostático - bactericida para estafilococos
  • Las especies aeróbicas GN- son intrinsecamente resistentes debido a la escasa permeabilidad de su membrana externa
  • Resistencia cruzada con macrólidos
115
Q

Clindamicina - ESPECTRO

A
  • Estreptococos
  • Estafilococos
  • Neumococos
  • Anaerobios GP+ y GN-
116
Q

Clindamicina - FARMACOCINÉTICA

A
  • Buena absorción por VO
  • Ingresa bien a la mayor parte de los tejidos (excpeto el cerebro y LCR); penetra bien en los abscesos
  • Metabolizado en hígado
  • Excreción biliar y renal (no se requiere ajustar la dosis en IR)
117
Q

Clindamicina - USO CLÍNICO

A
  • Tto de infecciones por anaerobios
  • Infección por SARM
118
Q

Clindamicina - EFECTOS ADVERSOS

A
  • Diarrea, náuseas
  • Exantemas cutáneos
  • Alt de la función hepática
  • Neutropenia
  • IRA
  • FR para diarrea y colitis (Clostridium difficile)
119
Q

Metronidazol - GENERALIDADES

A
  • Bactericida potente
  • Disponible de formas: oral, tópica e IV (casi 100% absorbido en el tubo digestivo)
  • Puede actuar en abscesos
  • Metabolizado en hígado principalmente
  • 60-80% excreción renal
120
Q

Metronidazol - ESPECTRO

A
  • Excelente activida contra anaeróbios (CGP, BGN, BGP)
  • Ciertos protozoos (ameba, trocomona y giardia)
121
Q

Metronidazol - EFECTOS ADVERSOS

A
  • Efectos neurotóxicos: cefalea, mareos, vértigo, encefalopatía, convulsiones, incoordinación
  • Náuseas y vómitos, diarrea, molestia abdominal
  • Gusto metálico

Recomendar no usar bebidas alcoholicas

122
Q

Daptomicina - GENERALIDADES

A
  • Se une a las membranas de la célula bacteriana y
    causa su despolarización rápida debida a la salida de
    potasio. El resultado es la muerte bacteriana rápida.
  • Su espectro de actividad es semejante al de la
    vancomicina, pero es activo contra las cepas de
    enterococos y S. aureus resistentes a vancomicina.
  • Excreción renal
123
Q

Estreptogramineas Quinupristina Dalfopristina

A
  • Bactericida
  • Activo contra CGP - incluyendo cepas resistentes a múltiples fármacos (SARM)
  • IV
  • Excreción por heces (ajustar en IH, no en IR)
  • Uso clínico: infecciones causadas por E. faecium resistentes a vancomicina, RARM (per NO F. faecalis)
  • Efectos tóxicos: dolor en el sitio de infusión, Sme mialgia-artralgia
124
Q

Glicilciclina Tigeciclina

A
  • Inhibe la traducción de prot uniéndose a la subunidad 30s ribosomal
  • EV exclusivo
  • Excelente distribución
  • Eliminación biliar (forma activa); 30% eliminación renal
  • Espectro: Actividad in vitro contra cocos gram-positivos (SARM,
    enterococos resistentes a vancomicina e estreptococos
    resistentes a penicilinas o cefalosporinas), bacilos gramnegativos
    (excepto P. aeruginosa e Proteus mirabilis) y la
    mayoría de los anaerobios de importancia clínica
    Excelente actividad contra enterobacterias,
    incluyendo Klebsiella pneumoniae productora de
    betalactamasa de espectro extendido y contra algunos
    bacilos gram-negativos no fermentadores,
    como Acinetobacter spp. e Stenotrophomonas maltophilia,
    además de actividad contra bactérias anaerobias,
    incluyendo o grupo Bacteroides fragilis e o Clostridium
    difficile.
  • Uso clínico: Está aprobada para el tratamiento de infecciones
    complicadas de partes blandas e intra-abdominales y
    neumonía adquirida en la comunidad. (son bacteruas
    resistentes y son ATB caros)
125
Q

Oxazolidinonas Linezolid

A
  • ATM sintético
  • Bacteriostático (inhibe la síntesis de pro) - excepto para estreptococo
  • Espectro (GP+): Staphylococcus aureus y Staphylococcus
    coagulasa negativa - una de las 1° opciones. Enterococcus faecium y faecalis resistente a
    vancomicina, Estreptococos, Corinebacterium spp., Listeria monocytogenes
  • BD = 100%
  • Efectos adversos: trombocitopenia (más frec), neutropenia
  • Uso clínico: Infecciones por E. faeicum resistente a vancomicina, neumonía nosocomial o de la comunidad e infecciones de piel graves
126
Q

Bacitracina

A
  • Inhibe la formación de la pred celular
  • Espectro: GP+
  • Efectos adversos: Altamente nefrotóxica (se usa en crema)
  • Administración tópica
  • Uso clínico: Útil para la supresión de flora bacteriana mixta en lesiones superficiales de la piel, en heridas o sobre
    mucosas.
127
Q

Cloranfenicol - GENERALIDADES

A
  • Se une reversiblemente a la subunidad 50S ribosomal
    bacteriana inhibiendo la síntesis proteica
  • Bacteriostáticos
  • Amplio espctro, activo contra aerobios y anaerobios GP+ y GN-
128
Q

Cloranfenicol - FARMACOCINÉTICA

A
  • Buena absorción oral. Se puede usar en forma tópica,
    oral o parenteral
  • Distribución a todos los líquidos y tejidos del cuerpo,
    incluyendo el SNC y LCR
  • Inactivado principalmente en el hígado.
  • Excreción renal y una pequeña parte biliar y heces.
  • Recién nacidos < de una semana de edad y
    los niños prematuros también depuran al
    cloranfenicol menos eficazmente por lo que la dosis
    debe ser disminuida.
129
Q

Cloranfenicol - EFECTOS ADVERSOS

A

Hematológicos: Depresión medular – anemia aplásica
idiosincrática.
- gi: anorexia, nauseas, vómitos, diarreas.
- Candidiasis oral o vaginal como resultado de la
alteración de la flora bacteriana.
- Sme gris del recién nacido: Intoxicación
multiorgánica con colapso cardiovascular, cianosis,
hipotensión, vómitos, anorexia, letargia, distensión
abdominal. Al segundo día, flacidez, piel gris, distress
respiratorio y shock. Tasa de mortalidad alta.

130
Q

Cloranfenicol - CONTRAINDICACIONES

A
  • Último trimestre del embarazo
  • Parto
  • 1er mes de vida
  • IH e IR

FARMACOLOGÍA (3 decks)

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