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FARMACOLOGÍA > AINES > Flashcards

AINES Flashcards

1
Q

Cómo se clasifican los antiinflamatorios

A
  • Esteroideos o glucocorticoides (corticoides) - mayor poder antiinflamatorio
  • AINES - analgésicos y antiinflamatorios
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2
Q

Funciones de las prostaglandinas

A
  • Cardiovascular: vasodilatadores
  • Mucosa estomacal: ↑producción de moco, ↓ácido gástrico + control de ml gastrointestinal
  • Coagulación: TxA2 inductor de la coagulación
  • Riñones: vasodilatación de AA para mantener la FG + ↑excreción de Na y H2O
  • Tejidos inflamados> vasodilatación, ↑permeabilidad, edema, dolor
  • Fiebre: acción sobre el hipotálamo
  • Útero: contracción
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3
Q

Cuáles son los tipos de prostaglandinas?

A
  • COX1: constitutiva; por procesos fisiológicos
  • COX2: inducida frente un proceso inflamatorio
  • COX3: actúa a nivel del cerebro
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4
Q

Acción farmacológica de los AINES

A
  • Acción analgésica: para dolores leves y moderados
  • Acción antiinflamatória
  • Acción antipirética: acción en hipotálamo
  • Acción antiagregante plaquetaria: aspirina es un inhibidor irreversible
  • Acción uricosúrica
  • Uso externo los salicilatos se usan en forma tópica para trata callosidades
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5
Q

Farmacocinétida de los AINES

A
  • ↑Biodisponibilidad por via oral
  • ↑Unión a prot plasmáticas
  • Vida media variable
  • Biotransformación hepática por sistema CYP 450 y a través de glucorunidación
  • Excreción renal 2/3 (indometacina: excreción biliar)
  • Circulación enterohepática 1/3 (se reabsorben)
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6
Q

Faramacodinamia de los AINES

A

Inhibición de la enzima ciclooxigenasa o prostaglandina sintetasa → inhibición de la sintesis de prostaglandinas
- TODOS son inhibidores reversibles y competitivos
- Excepto ASPIRINA (AAS) que es inhibidor irreversible

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7
Q

Faramacodinamia de los AINES

A

Inhibición de la enzima ciclooxigenasa o prostaglandina sintetasa → inhibición de la sintesis de prostaglandinas
- TODOS son inhibidores reversibles y competitivos
- Excepto ASPIRINA (AAS) que es inhibidor irreversible

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8
Q

Efectos adversos GASTROINTESTINALES

A
  • Dolor abdominal
  • Nausea
  • Anorexia
  • Erosiones o úlceras gástricas
  • Hemorragia de vias GI
  • Diarrea (70% de los ptes que los consumen x tiempo prolongado)

FR: edade > 60, histórico de úlcera péptica, uso concomitante de corticoides y ACO, dosis y duración del tratamiento

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9
Q

Efectos adversos RENALES

A
  • ↓ del flujo renal y de la FG (IRA)
  • Retención de Na, K y H20 → edema (agrava IC o HTA)
  • ↓ excreción de ácido úrico (aspirina en dosis terapeuticas)

FR para IRA: IC congestiva, enfermedad hepática grave, nefropatía, deshidratación, edad, LES, diuréticos.

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10
Q

Efectos adversos CARDIOVASCULARES

A

↑ Riesgo cardiovascular:
- Efectos renales: edemas, elevación de la PA y exacerbación de la IC, ↑ del RCV a largo plazo
- Efecto trombogénico: COXIB (inhibidor de COX2) - ↑ riesgo aterotrombótico (IAM, enfermedad arterial periférica) |
AINES tradicionales: ↑ riesgo de episódios aterotrombóticos. Depende del tiempo y de la dosis
ej.: Diclofenac 150mg/día | Ibuprofeno 2400mg/día | Naproxeno 1000mg/día

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11
Q

Efectos adversos HEMATOLÓGICOS

A

Inhibición de la actividad plaquetaria:
- ↑ tiempo de sangria
- Hematomas
- Hemorragia

Agranulocitosis (indometacina y dipirona)
Anemia aplásica (indometacina, diclofenac y butanozas)

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12
Q

Efectos adversos HEPÁTICOS

A
  • ↑ Transaminasas
  • Colestasis
  • Hepatitis (paracetamol)
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13
Q

Efectos adversos de HIPERSENSIBILIDAD

A
  • Rinitis alérgica
  • Edema angioneurótico
  • Urticaria generalizada
  • Asma bronquial
  • Edema laringeo
  • Shock anafilático (dipirona)
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14
Q

Efectos adversos SNC

A
  • Cefalalgia
  • Vértigo
  • Confusión
  • Depresión
  • ↓ de umbral de convulsiones
  • Hiperventilación (aspirina)
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15
Q

Efectos adversos RESPIRATORIOS

A
  • Incrementa la ventilación alveolar
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16
Q

Efectos adversos en EMBARAZO

A
  • Cierre del ductus arterioso in utero (idiometacina)

Evitar uso de AINEs a partir de las 20 semanas de gestación (↓ líquido aminiótico)

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17
Q

Efectos adversos en ÚTERO

A
  • Prolongación de la gestación
  • Inhibición del parto
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18
Q

Interacciones de AINEs

A
  • Efecto cardioprotector: AINE en dosis pequeña y aspirina
  • Diureticos y aminoglucósidos (nefrotóxicos) → + AINE → IR
  • Sulfonilureas (hipoglucemiantes orales) → riesgo de hipoglucemia
  • ACO (AAS, ibuprofeno, naproxeno y celecoxib) desplazan la warfarina de las prot plasmáticas → riesgo de sangrado
  • Diuréticos, IECA y b-bloqueantes (antihipertensivos) ↓ su efecto
  • Digoxina (glucosido cardiotónico, se usa en IC) → alteración de la visión (VTE)
  • Lito → VTE
  • Fenitoína
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19
Q

Indicaciones terapéuticas AINEs

A
  • Fiebre
  • Dolor ligero - moderado
  • Alívio de los síntomas de las enfermedades inflamatorias oosteoarticulares (artritis reumatoide, osteoartritis y espondilitis anquilosante)
  • Crisis aguda de gota (excepto AAS que ↑ la concentración plasmática de ác. úrico)
  • Persistencia del ductus arteriovenoso de los neonatos (indometacina)
  • AAS: tratamiento y profilaxix de enfermedades asociadas a hiperagregabilidad de plaquetas (coronariopatías, IAM, trombosis, TVP)
  • Quimiopreventivos
  • Enf de Alzheimer (controla inflamación)
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20
Q

Contraindicaciones de AINEs

A
  • Colitis ulcerosa
  • Chron
  • Úlceras
  • Anomalias en sangre
  • Disfunción hepática
  • Problemas renales, cardíacos
  • Asma bronquial
  • > 60 años
  • HTA
  • Embarazo
  • Alchool
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21
Q

SALICILATOS: ASPIRINA - Generalidades (4)

A
  • Acción: analgésica, antipirética, antiinflamatoria y antiagregante plaquetaria
  • Buena absorción oral
  • Pasa la barrera hematoencefálica y la placentária
  • Efecto antiplaquetario: 8-10 días
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22
Q

SALICILATOS: ASPIRINA - Farmacodinamia

A

Produce inhibición irreversible de la cicloxigenasa plaquetaria: prolongando el tiempo de sangrado (hay que suspender su uso 10 días antes de cxs)

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23
Q

SALICILATOS: ASPIRINA - Farmacocinética (4)

A
  • Buena absorción oral
  • Se desacetila en sangre a ácido salicílico
  • Se metaboliza en hígado
  • Se elimina por orina
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24
Q

SALICILATOS: ASPIRINA - Efectos adversos

A
  • Gastrointestinales
  • Reacción de hipersensibilidad: urticaria
  • Renales
  • Sme de Reye: en niños cuando se le administra aspirina mientras cursa con enf infecciosa de origen viral - por eso no se usa aspirina en niños)
  • Intoxicación: tinitus, pérdida de la audición, convulsiones, salicilismo (sobredosis crónica)
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25
Q

INDOMETACINA - Generalidades

A
  • Uno de los AINEs más potentes - pero más tóxicos
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26
Q

INDOMETACINA - Farmacodinamia

A

Se une preferencialmente a la COX1

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27
Q

INDOMETACINA - Indicaciones

A
  • Tratamiento agudo de la gota
  • Fiebre tumoral
  • IV para el cierre del ductus
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28
Q

INDOMETACINA - Efectos adversos

A
  • Cefalea
  • Trastornos GI
  • Pancreatitis
  • Nefrotoxicidad
  • Reacciones hematológicas graves (agranulocitosis)
29
Q

DICLOFENAC - Generalidades

A

Penetra en la cápsula articular

30
Q

DICLOFENAC - Indicaciones

A

Dolor muscular - se usa mucho como antiinflamatorio

31
Q

DICLOFENAC - Efectos adversos

A
  • 20%: malestar GI, sangrado, úlcera gástrica
  • Toxicidad renal, hematológica; reacción de hipersensibilidad, IR
  • GI: perforación, hemorragia → anemia
32
Q

IBUPROFENO - Generalidades

A
  • Efecto analgésico y antipirético similar a la aspirina (dolor leve - moderado)
  • Menor efecto antiinflamatorio
33
Q

IBUPROFENO - Indicaciones

A
  • Dismenorrea primaria
  • Dolor postoperatorio
  • Epistotomía
  • Dolores dentales
  • Dolores musculares
  • Lesiones de tejidos blandos
  • Fiebre
  • Procesos reumáticos agudos o crónicos
34
Q

iBUPROFENO - Contraindicaciones

A
  • <6 meses
  • Úlceras pépticas activas
  • Embarazo
  • Alteraciones en coagulación / terapia anticoag
  • Insuf. hepática, renal y cardíaca
35
Q

KETOROLAC - Generalidades

A
  • Uno de los analgésicos más potentes - presenta ↑ riesgo GI
  • Moderada actividad antiinflamatória
36
Q

KETOROLAC - Indicaciones

A
  • Dolores muy fuertes
  • Postoperatorio
37
Q

KETOROLAC - Efectos adversos

A
  • IRA
  • Hemorragia digestiva
    (no es recomendado su uso por > 5 días)
38
Q

MELOXICAM - Generalidades

A
  • Efecto analgésico < aspirina
  • Vida media larga
  • ↓ efectos adversos GI y renales
39
Q

MELOXICAM - Farmacodinamia

A

Mayor selectividad por la COX2

40
Q

PIROXICAM

A
  • Inhibe la activación de neutrófilos (ARTRITIS)
  • Efectos adversos GI
41
Q

DEXKETOPROFENO - Generalidades

A
  • Administrar conjuntamente con alimentos retrasa la velocidad de absorción del fármaco
  • Su fórmula contiene etanol
42
Q

DEXKETOPROFENO Indicaciones

A
  • Dolor postoperatorio
  • Cólico renal
  • Dolor lumbar
  • Dolor musculoesquelético
  • Dismenorrea
  • Odontalgia
43
Q

DEXKETOPROFENO - Contraindicaciones

A
  • Hipersensibilidad
  • Ptes con hemorragia digestiva u otros trastornos hemorrágicos/coagulación
  • Historia de enf de Crohn o colitis ulcerosa, asma bronq, IC, IR, insuficiencia hepática
44
Q

DIPIRONA - Generalidades

A
  • Acción analgésica y antipirética semejante a la aspirina
  • Menos efectos GI que la aspirina
45
Q

DIPIRONA - Farmacodinamia

A

Tiene su acción analgésica fundamental en el SNC – COX3

46
Q

DIPIRONA - Indicaciones

A

Fiebre severa no controlada por otras medidas (se recomienda que no sea el fármaco de 1er elección)

47
Q

DIPIRONA - Efectos adversos

A
  • Trastornos hematológicos (agranulocitosis)
  • Anafilaxia aguda
  • Reacciones cutáneas
  • Daño hepático
48
Q

KETOPROFENO - Generalidades

A
  • Administrar conjuntamente con alimentos retrasa su velocidad de absorción
  • Su fórmula contiene etanol
49
Q

KETOPROFENO - Indicaciones

A
  • Dolor postoperatorio
  • Cólico renal
  • Dolor lumbar
  • Dolor musculoesquelético
  • Dismenorrea
  • Odontalgia
50
Q

KETOPROFENO - Contraindicaciones

A
  • Hipersensibilidad
  • Ptes con hemorragia GI u otros trastornos hemorrágicos/coagulaciones
  • Historia de enf de Crohn o colitis ulcerosa, asma bronq, IC, IR, insuficiencia hepática
51
Q

PARACETAMOL - Generalidades

A
  • Predominantemente antipirético y analgésico
  • ↓ irritación gástrica
  • Metabolismo hepático (glucuronidación)
  • Cruza la placenta
  • No afecta la función plaquetária
52
Q

PARACETAMOL - Indicaciones

A
  • Dolor leve - moderado
  • Analgésico y antipirético en niños
  • Alívio de estados gripales y resfrío
  • Osteoatritis (analgésico)
  • Cuando es una desventaja la prolongación del tiempo de sangría de la aspirina
  • Cuando es uso de la aspirina es contraindicado

Dosis máxima: 4g/día

53
Q

PARACETAMOL - Efectos adversos

A
  • ↑ enzimas hepáticas reversiblemente (hepatotoxicidad severa)
  • Mareo, excitación, derorientación
  • Nefropatía intersticial
  • ↑ riesgo de sangrado con warfarina
54
Q

PARACETAMOL - Contraindicaciones

A
  • Ptes alcoholicos crónicos
  • Ptes en disfunción hepática
  • Ptes caquéxicos
55
Q

PARACETAMOL - Puntos claves

A
  • Antipirético y analgésico de 1er elección por su ↓ riesgo de efectos adversos
  • Analgésico de elección por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo
  • Dosis deben limitarse a 2g/día durante períodos cortos de tratamiento
  • Puede ser utilizado en todas las etapas del embarazo
  • Se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades
  • Antipirético de elección de < 6 meses
56
Q

COXIBS - Generalidades

A
  • Efectos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatórios similares a los de los AINEs no selectivos
  • ↓ efectos adversos de tipo GI
  • No hay evidencia de que los COXIBS sean más seguros que otros AINEs usados con gastropotección
  • NO brindan efectos cardioprotectores
  • ↑ riesgo cardiovascular que otros AINEs
57
Q

COXIBS - Contraindicaciones

A
  • Cardiopatía isquémica
  • Enf cerebrovascular
  • IC de grado II-IV
  • Enf arterial periférica
  • Etoricoxib en HTA no controlada
  • ↑ riesgo ateroembólico
  • El riesgo aproxim. se dobla respecto a no usarlos
  • En la población general hablamos de episodios extra por cada 1000 paciente/año
58
Q

COLCHICINA

A
  • Absorción rápida
  • Metabolismo hepático (circulación enterohepática)
  • Excreción renal
59
Q

COLCHICINA - Contraindicaciones

A

En ptes con alteraciones renales y hepáticas

60
Q

COLCHICINA - Efectos adversos

A
  • Náusea
  • Vómito
  • Diarrea
  • Dolor abdominal
  • Gastropatía hemorrágica
61
Q

ALLOPURINOL - Farmacodinamia/farmacinetica

A
  • Metabolismo oxipurinol — > inhiben la xantina oxidasa y reducen la producción de urato
  • Excreción por heces y orina
62
Q

ALLOPURINOL - Indicaciones

A
  • Tratar la hiperuricemia
  • Facilita la disolución de los tofos
63
Q

ALLOPURINOL - Interacciones

A
  • ↑ semivida del probenecid
  • Warfarina
64
Q

ALLOPURINOL - Contraindicaciones

A
  • Madres en lactación
  • Niños
65
Q

ALLOPURINOL - Efectos adversos

A
  • Somnolencia
  • Reacciones de hipersensibilidad
  • Fiebre
  • Malestar
  • Mialgias
66
Q

TTO DE LA GOTA - Alivian la inflamación y el dolor

A
  • Colchicina
  • Glucocorticoides
67
Q

TTO DE LA GOTA - Evitan la respuesta inflamatoria a los cristales

A
  • Colchicina y AINEs
68
Q

TTO DE LA GOTA - Inhibir la formación de uratos

A
  • Allopurinol
  • Febuxostat
69
Q

TTO DE LA GOTA - ↑ excreción de uratos

A

Probenicid

FARMACOLOGÍA (3 decks)

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