AINES Flashcards
Cómo se clasifican los antiinflamatorios
- Esteroideos o glucocorticoides (corticoides) - mayor poder antiinflamatorio
- AINES - analgésicos y antiinflamatorios
Funciones de las prostaglandinas
- Cardiovascular: vasodilatadores
- Mucosa estomacal: ↑producción de moco, ↓ácido gástrico + control de ml gastrointestinal
- Coagulación: TxA2 inductor de la coagulación
- Riñones: vasodilatación de AA para mantener la FG + ↑excreción de Na y H2O
- Tejidos inflamados> vasodilatación, ↑permeabilidad, edema, dolor
- Fiebre: acción sobre el hipotálamo
- Útero: contracción
Cuáles son los tipos de prostaglandinas?
- COX1: constitutiva; por procesos fisiológicos
- COX2: inducida frente un proceso inflamatorio
- COX3: actúa a nivel del cerebro
Acción farmacológica de los AINES
- Acción analgésica: para dolores leves y moderados
- Acción antiinflamatória
- Acción antipirética: acción en hipotálamo
- Acción antiagregante plaquetaria: aspirina es un inhibidor irreversible
- Acción uricosúrica
- Uso externo los salicilatos se usan en forma tópica para trata callosidades
Farmacocinétida de los AINES
- ↑Biodisponibilidad por via oral
- ↑Unión a prot plasmáticas
- Vida media variable
- Biotransformación hepática por sistema CYP 450 y a través de glucorunidación
- Excreción renal 2/3 (indometacina: excreción biliar)
- Circulación enterohepática 1/3 (se reabsorben)
Faramacodinamia de los AINES
Inhibición de la enzima ciclooxigenasa o prostaglandina sintetasa → inhibición de la sintesis de prostaglandinas
- TODOS son inhibidores reversibles y competitivos
- Excepto ASPIRINA (AAS) que es inhibidor irreversible
Faramacodinamia de los AINES
Inhibición de la enzima ciclooxigenasa o prostaglandina sintetasa → inhibición de la sintesis de prostaglandinas
- TODOS son inhibidores reversibles y competitivos
- Excepto ASPIRINA (AAS) que es inhibidor irreversible
Efectos adversos GASTROINTESTINALES
- Dolor abdominal
- Nausea
- Anorexia
- Erosiones o úlceras gástricas
- Hemorragia de vias GI
- Diarrea (70% de los ptes que los consumen x tiempo prolongado)
FR: edade > 60, histórico de úlcera péptica, uso concomitante de corticoides y ACO, dosis y duración del tratamiento
Efectos adversos RENALES
- ↓ del flujo renal y de la FG (IRA)
- Retención de Na, K y H20 → edema (agrava IC o HTA)
- ↓ excreción de ácido úrico (aspirina en dosis terapeuticas)
FR para IRA: IC congestiva, enfermedad hepática grave, nefropatía, deshidratación, edad, LES, diuréticos.
Efectos adversos CARDIOVASCULARES
↑ Riesgo cardiovascular:
- Efectos renales: edemas, elevación de la PA y exacerbación de la IC, ↑ del RCV a largo plazo
- Efecto trombogénico: COXIB (inhibidor de COX2) - ↑ riesgo aterotrombótico (IAM, enfermedad arterial periférica) |
AINES tradicionales: ↑ riesgo de episódios aterotrombóticos. Depende del tiempo y de la dosis
ej.: Diclofenac 150mg/día | Ibuprofeno 2400mg/día | Naproxeno 1000mg/día
Efectos adversos HEMATOLÓGICOS
Inhibición de la actividad plaquetaria:
- ↑ tiempo de sangria
- Hematomas
- Hemorragia
Agranulocitosis (indometacina y dipirona)
Anemia aplásica (indometacina, diclofenac y butanozas)
Efectos adversos HEPÁTICOS
- ↑ Transaminasas
- Colestasis
- Hepatitis (paracetamol)
Efectos adversos de HIPERSENSIBILIDAD
- Rinitis alérgica
- Edema angioneurótico
- Urticaria generalizada
- Asma bronquial
- Edema laringeo
- Shock anafilático (dipirona)
Efectos adversos SNC
- Cefalalgia
- Vértigo
- Confusión
- Depresión
- ↓ de umbral de convulsiones
- Hiperventilación (aspirina)
Efectos adversos RESPIRATORIOS
- Incrementa la ventilación alveolar
Efectos adversos en EMBARAZO
- Cierre del ductus arterioso in utero (idiometacina)
Evitar uso de AINEs a partir de las 20 semanas de gestación (↓ líquido aminiótico)
Efectos adversos en ÚTERO
- Prolongación de la gestación
- Inhibición del parto
Interacciones de AINEs
- Efecto cardioprotector: AINE en dosis pequeña y aspirina
- Diureticos y aminoglucósidos (nefrotóxicos) → + AINE → IR
- Sulfonilureas (hipoglucemiantes orales) → riesgo de hipoglucemia
- ACO (AAS, ibuprofeno, naproxeno y celecoxib) desplazan la warfarina de las prot plasmáticas → riesgo de sangrado
- Diuréticos, IECA y b-bloqueantes (antihipertensivos) ↓ su efecto
- Digoxina (glucosido cardiotónico, se usa en IC) → alteración de la visión (VTE)
- Lito → VTE
- Fenitoína
Indicaciones terapéuticas AINEs
- Fiebre
- Dolor ligero - moderado
- Alívio de los síntomas de las enfermedades inflamatorias oosteoarticulares (artritis reumatoide, osteoartritis y espondilitis anquilosante)
- Crisis aguda de gota (excepto AAS que ↑ la concentración plasmática de ác. úrico)
- Persistencia del ductus arteriovenoso de los neonatos (indometacina)
- AAS: tratamiento y profilaxix de enfermedades asociadas a hiperagregabilidad de plaquetas (coronariopatías, IAM, trombosis, TVP)
- Quimiopreventivos
- Enf de Alzheimer (controla inflamación)
Contraindicaciones de AINEs
- Colitis ulcerosa
- Chron
- Úlceras
- Anomalias en sangre
- Disfunción hepática
- Problemas renales, cardíacos
- Asma bronquial
- > 60 años
- HTA
- Embarazo
- Alchool
SALICILATOS: ASPIRINA - Generalidades (4)
- Acción: analgésica, antipirética, antiinflamatoria y antiagregante plaquetaria
- Buena absorción oral
- Pasa la barrera hematoencefálica y la placentária
- Efecto antiplaquetario: 8-10 días
SALICILATOS: ASPIRINA - Farmacodinamia
Produce inhibición irreversible de la cicloxigenasa plaquetaria: prolongando el tiempo de sangrado (hay que suspender su uso 10 días antes de cxs)
SALICILATOS: ASPIRINA - Farmacocinética (4)
- Buena absorción oral
- Se desacetila en sangre a ácido salicílico
- Se metaboliza en hígado
- Se elimina por orina
SALICILATOS: ASPIRINA - Efectos adversos
- Gastrointestinales
- Reacción de hipersensibilidad: urticaria
- Renales
- Sme de Reye: en niños cuando se le administra aspirina mientras cursa con enf infecciosa de origen viral - por eso no se usa aspirina en niños)
- Intoxicación: tinitus, pérdida de la audición, convulsiones, salicilismo (sobredosis crónica)
INDOMETACINA - Generalidades
- Uno de los AINEs más potentes - pero más tóxicos
INDOMETACINA - Farmacodinamia
Se une preferencialmente a la COX1
INDOMETACINA - Indicaciones
- Tratamiento agudo de la gota
- Fiebre tumoral
- IV para el cierre del ductus
INDOMETACINA - Efectos adversos
- Cefalea
- Trastornos GI
- Pancreatitis
- Nefrotoxicidad
- Reacciones hematológicas graves (agranulocitosis)
DICLOFENAC - Generalidades
Penetra en la cápsula articular
DICLOFENAC - Indicaciones
Dolor muscular - se usa mucho como antiinflamatorio
DICLOFENAC - Efectos adversos
- 20%: malestar GI, sangrado, úlcera gástrica
- Toxicidad renal, hematológica; reacción de hipersensibilidad, IR
- GI: perforación, hemorragia → anemia
IBUPROFENO - Generalidades
- Efecto analgésico y antipirético similar a la aspirina (dolor leve - moderado)
- Menor efecto antiinflamatorio
IBUPROFENO - Indicaciones
- Dismenorrea primaria
- Dolor postoperatorio
- Epistotomía
- Dolores dentales
- Dolores musculares
- Lesiones de tejidos blandos
- Fiebre
- Procesos reumáticos agudos o crónicos
iBUPROFENO - Contraindicaciones
- <6 meses
- Úlceras pépticas activas
- Embarazo
- Alteraciones en coagulación / terapia anticoag
- Insuf. hepática, renal y cardíaca
KETOROLAC - Generalidades
- Uno de los analgésicos más potentes - presenta ↑ riesgo GI
- Moderada actividad antiinflamatória
KETOROLAC - Indicaciones
- Dolores muy fuertes
- Postoperatorio
KETOROLAC - Efectos adversos
- IRA
- Hemorragia digestiva
(no es recomendado su uso por > 5 días)
MELOXICAM - Generalidades
- Efecto analgésico < aspirina
- Vida media larga
- ↓ efectos adversos GI y renales
MELOXICAM - Farmacodinamia
Mayor selectividad por la COX2
PIROXICAM
- Inhibe la activación de neutrófilos (ARTRITIS)
- Efectos adversos GI
DEXKETOPROFENO - Generalidades
- Administrar conjuntamente con alimentos retrasa la velocidad de absorción del fármaco
- Su fórmula contiene etanol
DEXKETOPROFENO Indicaciones
- Dolor postoperatorio
- Cólico renal
- Dolor lumbar
- Dolor musculoesquelético
- Dismenorrea
- Odontalgia
DEXKETOPROFENO - Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Ptes con hemorragia digestiva u otros trastornos hemorrágicos/coagulación
- Historia de enf de Crohn o colitis ulcerosa, asma bronq, IC, IR, insuficiencia hepática
DIPIRONA - Generalidades
- Acción analgésica y antipirética semejante a la aspirina
- Menos efectos GI que la aspirina
DIPIRONA - Farmacodinamia
Tiene su acción analgésica fundamental en el SNC – COX3
DIPIRONA - Indicaciones
Fiebre severa no controlada por otras medidas (se recomienda que no sea el fármaco de 1er elección)
DIPIRONA - Efectos adversos
- Trastornos hematológicos (agranulocitosis)
- Anafilaxia aguda
- Reacciones cutáneas
- Daño hepático
KETOPROFENO - Generalidades
- Administrar conjuntamente con alimentos retrasa su velocidad de absorción
- Su fórmula contiene etanol
KETOPROFENO - Indicaciones
- Dolor postoperatorio
- Cólico renal
- Dolor lumbar
- Dolor musculoesquelético
- Dismenorrea
- Odontalgia
KETOPROFENO - Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Ptes con hemorragia GI u otros trastornos hemorrágicos/coagulaciones
- Historia de enf de Crohn o colitis ulcerosa, asma bronq, IC, IR, insuficiencia hepática
PARACETAMOL - Generalidades
- Predominantemente antipirético y analgésico
- ↓ irritación gástrica
- Metabolismo hepático (glucuronidación)
- Cruza la placenta
- No afecta la función plaquetária
PARACETAMOL - Indicaciones
- Dolor leve - moderado
- Analgésico y antipirético en niños
- Alívio de estados gripales y resfrío
- Osteoatritis (analgésico)
- Cuando es una desventaja la prolongación del tiempo de sangría de la aspirina
- Cuando es uso de la aspirina es contraindicado
Dosis máxima: 4g/día
PARACETAMOL - Efectos adversos
- ↑ enzimas hepáticas reversiblemente (hepatotoxicidad severa)
- Mareo, excitación, derorientación
- Nefropatía intersticial
- ↑ riesgo de sangrado con warfarina
PARACETAMOL - Contraindicaciones
- Ptes alcoholicos crónicos
- Ptes en disfunción hepática
- Ptes caquéxicos
PARACETAMOL - Puntos claves
- Antipirético y analgésico de 1er elección por su ↓ riesgo de efectos adversos
- Analgésico de elección por no ser antiagregante plaquetario y ser poco gastrolesivo
- Dosis deben limitarse a 2g/día durante períodos cortos de tratamiento
- Puede ser utilizado en todas las etapas del embarazo
- Se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades
- Antipirético de elección de < 6 meses
COXIBS - Generalidades
- Efectos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatórios similares a los de los AINEs no selectivos
- ↓ efectos adversos de tipo GI
- No hay evidencia de que los COXIBS sean más seguros que otros AINEs usados con gastropotección
- NO brindan efectos cardioprotectores
- ↑ riesgo cardiovascular que otros AINEs
COXIBS - Contraindicaciones
- Cardiopatía isquémica
- Enf cerebrovascular
- IC de grado II-IV
- Enf arterial periférica
- Etoricoxib en HTA no controlada
- ↑ riesgo ateroembólico
- El riesgo aproxim. se dobla respecto a no usarlos
- En la población general hablamos de episodios extra por cada 1000 paciente/año
COLCHICINA
- Absorción rápida
- Metabolismo hepático (circulación enterohepática)
- Excreción renal
COLCHICINA - Contraindicaciones
En ptes con alteraciones renales y hepáticas
COLCHICINA - Efectos adversos
- Náusea
- Vómito
- Diarrea
- Dolor abdominal
- Gastropatía hemorrágica
ALLOPURINOL - Farmacodinamia/farmacinetica
- Metabolismo oxipurinol — > inhiben la xantina oxidasa y reducen la producción de urato
- Excreción por heces y orina
ALLOPURINOL - Indicaciones
- Tratar la hiperuricemia
- Facilita la disolución de los tofos
ALLOPURINOL - Interacciones
- ↑ semivida del probenecid
- Warfarina
ALLOPURINOL - Contraindicaciones
- Madres en lactación
- Niños
ALLOPURINOL - Efectos adversos
- Somnolencia
- Reacciones de hipersensibilidad
- Fiebre
- Malestar
- Mialgias
TTO DE LA GOTA - Alivian la inflamación y el dolor
- Colchicina
- Glucocorticoides
TTO DE LA GOTA - Evitan la respuesta inflamatoria a los cristales
- Colchicina y AINEs
TTO DE LA GOTA - Inhibir la formación de uratos
- Allopurinol
- Febuxostat
TTO DE LA GOTA - ↑ excreción de uratos
Probenicid
