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FARMA RESPIRATORIO > Asma y EPOC > Flashcards

Asma y EPOC Flashcards

1
Q

FISIO

Respuesta inflamatoria pulmonar normal

A

Patógenos entran a la vía respiratoria → activan PRRs que están acoplados a las APC.

APC presentan PAMPs a las células Th1 y a las Th2.

  • Th1: Generan una respuesta celular principalmente IFN-y, TNF, IL-1, 12.
  • Th2: Encargadas de la respuesta humoral del sistema inmune principalmente mediante IL-4, 5, 6, 10, 13.
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2
Q

Respuesta anómala en ASMA:

A

Px con asma: músculo liso engrosado porque trabaja más → genera broncoconstricción más fuerte.

En un px con asma llegan patógenos, aire frío, alergenos → puede estimular respuesta en los bronquios → ⬆️la secreción de diferentes factores proinflamatorios, ⬆️secreción de moco → genera broncoconstricción → dificulta el flujo de aire en la vía aérea.

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3
Q

Respuesta anómala en px con EPOC

A
  • Presentan la enfermedad de manera progresiva, tienen una bronquitis crónica
  • Normalmente se agrega otro problema → enfisema
    • Enfisema: destrucción de las paredes alveolares → dificulta el intercambio de O2 y CO2.
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4
Q

Factores que aumentan la expresión de Th2:

A
  1. Predisposición genética → los hace más suceptibles a presentar alergias
  2. Estimulación temprana de los Th1
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5
Q

El paciente con asma tiene:

A
  • Obstrución de vía aérea
  • Hiperrespuesta bronquial
    • principalmente mediada por un alergeno, que puede activar diferentes células del sistema inmune.
  • Inflamación en vía aérea
  • Se comporta como una alergia
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6
Q

El px con EPOC tiene:

A
  • Lo mismo, pero en forma progresiva y crónica
  • Más enfisema
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7
Q

FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS:

A
  • Esteroides inhalados
  • Estabilizadores de masoticots
  • Inhibidores de leucotrienos
  • Inhibidores de la fosfodiesterasa 4
  • Anticuerpos monoclonales anti-IgE
    • Umalizumab
  • Monoclonal antibodies that blocks IL-4/5 receptor alpha
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8
Q

FÁRMACOS BRONCODILATARORES:

A
  • Agonistas de los receptores B2 adrenérgicos
  • Antagonistas de los receptores muscarínicos
  • Teofilina
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9
Q

ESTEROIDES INHALADOS

Fármacos

A

BECLOMETASONA
MOMETASONA
FLUTICASONA
TRIAMCINOLONA
BUDESONIDA

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10
Q

ESTEROIDES INHALADOS

MoA

A

Múltiples efectos antiinflamatorios locales

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11
Q

ESTEROIDES INHALADOS

Indicaciones generales

A

Tx del asma: Para prevenir crisis asmáticas.

Tx del EPOC: Evitan las exarcebaciones (no usar en tx a largo plazo).

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12
Q

ESTEROIDES INHALADOS

ADME

A

Biodisponibilidad 10-20% de la dosis administrada.

Metabolismo por CYP3A4

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13
Q

ESTEROIDES INHALADOS

EA

A
  • Efectos locales:
    • Candidiasis bucofaringea-muguet (enjuagues bucales).
      • Se bloquean a varias células del sistema inmune → llegan infecciones oportunistas
    • Disfonía, tos e irritación de garganta
    • Infecciones respiratorias, rinitis y otitis media
  • Efectos sistémicos (dosis altas y por mucho tiempo):
    • Supresión adrenal
      • cuando se suspenda el fármaco va a haber un deficit de cortisol en sangre
    • Retraso del crecimiento (infancia)
    • Disminución de densidad ósea
    • Hipersensbilidad: Urticaria y broncoespasmo paradójico
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14
Q

ESTEROIDES INHALADOS

Interaccionan con diferentes células:

A

Al inhibir todas esas vías → EA, más si son dosis altas o por periodos muy prolongados.

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15
Q

ESTEROIDES INHALADOS

¿Embarazo?

A

⚠️ NO usar en 1er trimestre del embarazo.
2do y 3er valorar riesgo beneficio.

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16
Q

ESTABILIZADORES DE LOS MASTOCITOS

Fármaco:

A

CROMOGLICATO SÓDICO

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17
Q

ESTABILIZADORES DE LOS MASTOCITOS
CROMOGLICATO SÓDICO

MoA

A

Inhibe la entrada de Ca en mastocitos → ⬇️liberación de histamina y leucotrienos.

No interactúa con la unión de la IgE a los mastocitos.

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18
Q

ESTABILIZADORES DE LOS MASTOCITOS
CROMOGLICATO SÓDICO

Indicaciones generales

A

Tx del asma: Para prevenir crisis asmáticas.

Tx de la rinitis alérgica (spray nasal)

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19
Q

ESTABILIZADORES DE LOS MASTOCITOS
CROMOGLICATO SÓDICO

ADME

A

Administración inhalada (nasal o boca). Biodisponibilidad 1-8% de la dosis administrada. Poco metabolismo, excreción urinaria.

Efecto terapéutico puede tardar 2 a 6 semanas → por eso principalmente sirve para prevención, no para crisis que están ocurriendo en el momento.

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20
Q

ESTABILIZADORES DE LOS MASTOCITOS
CROMOGLICATO SÓDICO

EA

A
  • Fármacos muy seguros, ventana terapéutica muy amplia
  • Pueden causar tos, irritación
  • En raras ocasiones broncoespasmo

→ No son tan efectivos como esteroides

  • útil para px que ya no se recomienda que se aumente la dosis
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21
Q

INHIBIDORES DE LEUCOTRIENOS

Fármacos

A

MONTELUKAST, ZAFIRLUKAST

ZILEUTÓN

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22
Q

INHIBIDORES DE LEUCOTRIENOS
MONTELUKAST
ZAFIRLUKAST

MoA

A

Antagonista competitivo del receptor CysLT1.

⬇️secreción de moco, efectos sobre permeabilidad vascular, proliferación y evita que se genere broncoconstricción (facilita una broncodilatación).

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23
Q

INHIBIDORES DE LEUCOTRIENOS
MONTELUKAST
ZAFIRLUKAST

Indicaciones generales

A

Tx del asma: Para prevenir crisis asmáticas.

Menos eficientes que esteroides inhalados, pero mejor tolerados y menos EA.

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24
Q

INHIBIDORES DE LEUCOTRIENOS
MONTELUKAST
ZAFIRLUKAST

ADME

A

Administración oral (ZL separar al menos 2h de comidas).

Extenso metabolismo hepático (CYP 3A4 y 2C9).

Efecto terapéutico en semanas a meses.

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25
Q

INHIBIDORES DE LEUCOTRIENOS
MONTELUKAST
ZAFIRLUKAST

EA

A
  • Fármacos seguros:
    • Cefaleas
    • Mayor riesgo de infecciones (faringitis y laringitis)
  • Muy raros: Sx de Churg Strauss
    • hay una granulomatosis alérgica → da una vasculitis necrotizante sistémica
    • principalmente afecta a vasos de pequeño y mediano calibre
  • Se han reportado cambios en el estado de ánimo: Depresión, desorientación, ansiedad, confusión, px más irritables.
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26
Q

Montelukast aumenta el riesgo de efectos neuropsiquiatricos:

A
  • px que comenten suicidio → adultos y adolescentes
  • pesadillas y problemas conductuales → niños
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27
Q

ZILEUTÓN

MoA

A

Inhibe a la lipooxigenasa → ⬇️síntesis de leucotrienos

28
Q

ZILEUTÓN

Indicaciones generales

A

Coadyuvante prevención de crisis asmáticas

29
Q

ZILEUTÓN

ADME

A

Inhibidor de CYP 3A4 y 1A2. Múltiples interacciones.

30
Q

ZILEUTÓN

EA

A
  • Cefalea
  • Dispepsia
  • Dolor abdominal
  • Dolor generalizado
  • Leucopenia
  • Efectos psiquiátricos: agitación, agresión, crisis de ansiedad
31
Q

INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA-4

Fármaco

A

ROFLUMILAST

32
Q

INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA-4

ROFLUMILAST

MoA

A

Inhibe a PD4 → ⬆️AMPc

33
Q

INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA-4

ROFLUMILAST

Indicaciones generales

A

EPOC grave

34
Q

INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA-4

ROFLUMILAST

ADME

A

Sustrato de CYP 3A4 y 1A2.

35
Q

INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA-4

ROFLUMILAST

EA

A
  • Diarrea severa
  • Pérdida de peso
  • Anorexia
  • Náuseas
  • Efectos psiquiátricos hasta en 5% de los px
36
Q

ANTICUERPO MONOCLONAL ANTI-IgE

Fármaco

A

OMALIZUMAB

37
Q

ANTICUERPO MONOCLONAL ANTI-IgE
OMALIZUMAB

MoA

A

Anticuerpo monoclonal anti-IgE

38
Q

ANTICUERPO MONOCLONAL ANTI-IgE
OMALIZUMAB

ADME

A

Subcutáneo

39
Q

ANTICUERPO MONOCLONAL ANTI-IgE
OMALIZUMAB

Costo

A

Tx mes >$10,000 cada inyección

40
Q

ANTICUERPO MONOCLONAL ANTI-IgE
OMALIZUMAB

EA

A
  • Múltiples EAs
  • Reacciones en sitio de inyección
  • Más infecciones (porque se bloque IgE)
  • Cefalea, dolor, fracturas
  • Mayor riesgo de anafilaxia
41
Q

MONOCLONAL ANTIBODIES THAT BLOCKS IL-4/5 RECEPTOR ALPHA

Fármacos

A

DUPILUMAB (IL-4)
BENRALIZUMAB (IL-5)

42
Q

MONOCLONAL ANTIBODIES THAT BLOCKS IL-4/5 RECEPTOR ALPHA

DUPILUMAB (IL-4), BENRALIZUMAB (IL-5)

MoA

A

Inhibición de los receptores alfa de IL4/IL5

43
Q

MONOCLONAL ANTIBODIES THAT BLOCKS IL-4/5 RECEPTOR ALPHA

DUPILUMAB (IL-4), BENRALIZUMAB (IL-5)

Indicaciones generales

A

Sinusitis crónica y dermatitis atópica.

Manejo coadyuvante para px con asma desde 2018.

44
Q

MONOCLONAL ANTIBODIES THAT BLOCKS IL-4/5 RECEPTOR ALPHA

DUPILUMAB (IL-4), BENRALIZUMAB (IL-5)

ADME

A

Subcutánea

45
Q

MONOCLONAL ANTIBODIES THAT BLOCKS IL-4/5 RECEPTOR ALPHA

DUPILUMAB (IL-4), BENRALIZUMAB (IL-5)

Costo

A

Tx >$30,000 la caja que contiene 2 inyecciones

46
Q

MONOCLONAL ANTIBODIES THAT BLOCKS IL-4/5 RECEPTOR ALPHA

DUPILUMAB (IL-4), BENRALIZUMAB (IL-5)

EA

A
  • Conjuntivitis
  • Herpes oral
  • Eosinofilia
  • Cefalea
47
Q

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES B2 ADRENÉRGICOS

FÁRMACOS

A

De acción corta: Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina

De acción larga: Salmeterol, Formoterol

De acción ultralarga: Indacaterol

48
Q

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES B2 ADRENÉRGICOS

MoA

A

Agonistas de los receptores B2 adrenérgicos → Broncodilatación. (favorece)

49
Q

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES B2 ADRENÉRGICOS

ADME

A

Administración inhalada. Inicio de efecto 25 min.

50
Q

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES B2 ADRENÉRGICOS

De acción corta: Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina

Indicaciones generales

A

Tx de las crisis asmáticas (Px que tienen de forma aguda un broncoespasmo). útil para tx abortivo.

51
Q

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES B2 ADRENÉRGICOS

De acción larga: Salmeterol, Formoterol

Indicaciones generales

A

Tx a largo plazo asma y EPOC.

52
Q

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES B2 ADRENÉRGICOS

De acción ultralarga: Indacaterol

Indicaciones generales

A

Tx a largo plazo EPOC

53
Q

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES B2 ADRENÉRGICOS

EA

A
  • Temblor (20%)
  • Nerviosisismo (20%)
  • Insomnio (10%)
  • Náusea (10%)
  • Taquicardia
  • Palpitaciones
  • Hipertensión
  • Reacciones de hipersensbilidad: Urticaria y broncoespasmo
54
Q

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS

Fármacos

A

IPATROPIO (SAMA)

TIOTROPIO, UMECLIDINIO, ACLIDINO (LAMA)

55
Q

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS

MoA

A

Antagonistas muscarínicos de los receptores M3 muscarínicos pulmonares → Previenen broncoconstricción.

56
Q

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS

Indicaciones generales

A

IPATROPIO: Menos eficaces que B agonistas, pero coadyuvantes en tx de asma.

TIOTROPIO, UMECLIDINIO, ACLIDINO: Tx a largo plazo asma y EPOC.

57
Q

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS

ADME

A

Administración inhalada.

Efecto broncodilatador tarda más y dura más.

58
Q

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS

EA

A
  • Bronquitis (10-20%)
  • Exacerbaciones (10-20%)
  • Sinusitis (10%)
  • Síntomas anticolinérgicos: Boca y garganta secas, (inhalado → se queda ahí)
    • si pasa a circulación sistémica: visión borrosa, retención urinaria
59
Q

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS

IPATROPIO
Indicaciones generales

A

Menos eficaces que B agonistas, pero coadyuvantes en tx de asma.

60
Q

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS

TIOTROPIO, UMECLIDINIO, ACLIDINO
Indicaciones generales

A

Tx a largo plazo asma y EPOC.

61
Q

TEOFILINA

MoA

A

Múltiples. Inhibidor inespecífico de las PDE

62
Q

TEOFILINA

Indicaciones generales

A

Tx del asma (cada vez menos usado).

Tx del EPOC

63
Q

TEOFILINA

ADME

A

Administración oral. Sustrato de CYP1A2 y 3A4 (primer paso)

64
Q

TEOFILINA

EA

A
  • Estrecho margen de seguridad
    • Es muy fácil llegar a dosis tóxica o te quedas en niveles subterapéuticos
  • Efectos no graves:
    • Molestias digestivas
    • Hipotensión/hipertensión
    • Bradicardia/taquicardia
    • Arritmias
    • Irritabilidad
    • Cambios psicológicos
  • Efectos graves (son menos frecuentes):
    • IAM
    • Estatus epiléptico resistente al tx antiepiletico
64
Q

CLEMBUTEROL

MoA

A

Agonistas de los receptores b adrenérgicos.
1 en corazón / 2 en músculo liso bronquial.

65
Q

CLEMBUTEROL

EA

A
  • Taquicardias, palpitaciones, aumento de la TA, incremento de la temperatura
  • Nerviosismo, temblores, boca seca.
  • Acelera el metabolismo (adelgazar, agente dopante)

FARMA RESPIRATORIO (3 decks)

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