Antymetabolity Puryn Flashcards
MERKAPTOPURYNA
6-MERKAPTOPURYNA, 6-MP
Prolek metabolizowany przez HGPRT
Oporność na lek:
•hamowanie HGPRT
•nadekspresja fosfatazy alkalicznej
MERKAPTOPURYNA
Leczenie ostrych białaczek
AZATIOPRYNA - pokrewna, lek immunosupresyjny
MERKAPTOPURYNA
Metabolizowana przez oksydaze ksantynowa, a w przypadku stosowania inhibitorow oksydazy ksantynowej -ALLOPURYNOLU podawanego podczas hiperurykemii w zespole rozpadu nowotworu, należy zredukować dawkę MERKAPTOPURYNY do 25% dawki typowej
MERKAPTOPURYNA
działania niepożądane:
- mielosupresja
- uszkodzenie przewodu pokarmowego (rzadko wywołuje wymioty)
- uszkodzenie wątroby (cholestaza)
TIOGUANINA
6-TIOGUANINA, 6-TG
Oporność typowa jak dla MERKAPTOPURYNY
oporność krzyżowa między oboma lekami!
Nadekspresja metylotransferazy tiopurynowej także jest mechanizmem oporności
TIOGUANINA
Oporność krzyżowa z MERKAPTOPURYNA
Synergizm z CYTARABINĄ
leczenie ostrych białaczek i przewlekłej białaczki szpikowej
TIOGUANINA
działania niepożądane:
- mielosupresja
- uszkodzenie przewodu pokarmowego
- uszkodzenie wątroby (żółtaczka, zakrzepica żył wątrobowych, centralna martwica zrazików wątroby)
FLUDARABINA
Leczenie przewlekłej białaczki limfatycznej, chłoniaków nieziarnicznych, ostrych białaczek
KLADRYBINA
Leczenie białaczki włochatokomórkowej
KLOFARABINA
Leczenie ostrej białaczki limfoblastycznej u dzieci i młodzieży
FLUDARABINA
KLADRYBINA
KLOFARABINA
Działania niepożądane:
- mielosupresja
- uszkodzenie nerek
- gorączka
- bóle mięśni
- zaburzenia widzenia, neuropatia obwodowa, śpiączka- po przedawkowaniu!
PENTOSTATYNA
DEOKSYKOFORMYCYNA
Izolowana ze Streptomyces antibioticus
Inhibitor ADA
zaburza metabolizm puryn w limfocytach T (które typowo maja duza aktywność)
Leczenie białaczki wlochatokomorkowej, nawrotów przewlekłej białaczki limfatycznej, leczenie reakcji „przeszczep przeciw biorcy”
