Antiviricos para herpes Y antigripales Flashcards
¿Cual es el mecanismo de accion del aciclovir?
1) inhibiendo la enzima 14 alfa-desmetilasa al formar un cumplejo con una parte del citocromo P-450, impidiendo la conversion de lanosterol en ergosterol, alterando la permeabilidad de la membrana y acumulacion de peroxidos que dañan e inhiben el crecimiento celular
2) inhibicion de la sintesis de ADN del virus, se transforma en un monofosfato mediante una timidincinasa especifica y convertirse asi en un X-trifosfato siendo esta su forma activa, por accion de cinasas celulares, luego compite con el nucleosido natural inhibiendo la ADN polimerasa y actuando como un finalizador de la cadena de ADN
3)creacion de poros en la membrana plasmatica, alterando su funcion y uniendose a ergosterol y al centro hidrofilo formando un conducto transmembrana interfieriendo en la permeabilidad y funcion de la barrera osmotica dando perdida de iones y muerte celular y union a esteroles intracelu
4) inhibe la mitosis actuan sobre los mcirtubulos del huso mitotico
¿Cual es el mecanismo de accion del aciclovir?
1) inhibiendo la enzima 14 alfa-desmetilasa al formar un cumplejo con una parte del citocromo P-450, impidiendo la conversion de lanosterol en ergosterol, alterando la permeabilidad de la membrana y acumulacion de peroxidos que dañan e inhiben el crecimiento celular
2)** inhibicion de la sintesis de ADN del virus, se transforma en un monofosfato mediante una timidincinasa especifica y convertirse asi en un X-trifosfato siendo esta su forma activa, por accion de cinasas celulares, luego compite con el nucleosido natural inhibiendo la ADN polimerasa y actuando como un finalizador de la cadena de ADN**
3)creacion de poros en la membrana plasmatica, alterando su funcion y uniendose a ergosterol y al centro hidrofilo formando un conducto transmembrana interfieriendo en la permeabilidad y funcion de la barrera osmotica dando perdida de iones y muerte celular y union a esteroles intracelu
4) inhibe la mitosis actuan sobre los mcirtubulos del huso mitotico
cual es el mecanismo de accion de aciclovir?
inhibicion de la sintesis de ADN del virus, compite con el nucleosido natural inhibiendo la ADN polimerasa y actuando como un finalizador de la cadena de ADN
como ocurre la resistencia a aciclovir?
1) cuando no se produce timidincinasa o cuando aun produciendola no se reconoce como sustrato y siendo incapaz de incorporar al farmaco a la cadena
2) disminucion en la cantidad de ergosterol de la membrana
3) alteracion de la composicion de fosfolipidos
4) relacion con su efecto oxidativo intracelular
como ocurre la resistencia a aciclovir?
1) cuando no se produce timidincinasa o cuando aun produciendola no se reconoce como sustrato y siendo incapaz de incorporar al farmaco a la cadena
2) disminucion en la cantidad de ergosterol de la membrana
3) alteracion de la composicion de fosfolipidos
4) relacion con su efecto oxidativo intracelular
cual es el espectro de accion de aciclovir?
**herpes simple 1 y 2, varicela zoster
**
en menor medida: Epstein barr y citomegalovirus
¿respecto a la farmacocinetica de ACICLOVIR decimos lo siguiente?
1) oral,topica e intravenosa, alcanzando concentraciones sericas intravenosas de 5-10mg
2) la absorcion es completa por via intramuscular
3) La absorcion por via oral es nula
4) su absorcion se ve reducida en un 50% con comidas ricas en grasas
¿respecto a la farmacocinetica de ACICLOVIR decimos lo siguiente?
1) Por via intramuscular y subcutanea se absorbe rapidamente
2) biodisponibilidad oral pobre 15-15% teniendo 10 veces menos la concentracion que via intravenosa
3) Uso exclusivo oral
¿respecto a la farmacocinetica de ACICLOVIR decimos lo siguiente?
1) difucion facil en todos los fluidos corporales y tejidos
2) musculo, cámara vítrea, tejidos blandos, parénquima pulmonar (100 al 450%).
3)union a proteinas escasa 15%
¿respecto a la farmacocinetica de ACICLOVIR decimos lo siguiente?
1) su concetracion en el SNC y LCR esta entre 20-100%.
2)atraviesa la barrera transplacentaria y alcanza el LCR hasta en 50%
3)difucion facil en todos los fluidos corporales y tejidos
¿respecto a la farmacocinetica de ACICLOVIR decimos lo siguiente?
1) semivida corta 2,5 horas dando dosis 5-6 veces dias
2) distribucion en musculo, cámara vítrea, tejidos blandos, parénquima pulmonar (100 al 450%).
3) su concetracion en el tejido adiposo esta entre 10-100%.
¿respecto a la farmacocinetica de ACICLOVIR decimos lo siguiente?
1)escasos metabolismo hepatico y es eliminado 60-80% por orina sin cambios
2) tiene eliminacion muy lenta
3) hígado 90% por acido glucurónico, bilis, intestino delgado (hidrolisis)
¿respecto a la farmacocinetica de ACICLOVIR decimos lo siguiente?
1) su metabolismo se da por acetilacion (acetiltransferasa-n del higado)
2)la concentracion plasmatica promedio en acetiladores rapidos es aproximadamente un tercio a la mitad de los acetiladores lentos.
3)hacer modificacion en pacientes con insuficiencia renal
¿respecto a la farmacocinetica de ACICLOVIR decimos lo siguiente?
1) oral,topica e intravenosa, alcanzando concentraciones sericas intravenosas de 5-10mg
2) la absorcion es completa por via intramuscular
3) La absorcion por via oral es nula
4) su absorcion se ve reducida en un 50% con comidas ricas en grasas
¿respecto a la farmacocinetica de ACICLOVIR decimos lo siguiente?
1) Por via intramuscular y subcutanea se absorbe rapidamente
2)** biodisponibilidad oral pobre 15-15% teniendo 10 veces menos la concentracion que via intravenosa**
3) Uso exclusivo oral
¿respecto a la farmacocinetica de ACICLOVIR decimos lo siguiente?
1) difucion facil en todos los fluidos corporales y tejidos
2) musculo, cámara vítrea, tejidos blandos, parénquima pulmonar (100 al 450%).
3)union a proteinas escasa 15%
¿respecto a la farmacocinetica de ACICLOVIR decimos lo siguiente?
1) su concetracion en el SNC y LCR esta entre 20-100%.
2)atraviesa la barrera transplacentaria y alcanza el LCR hasta en 50%
3)difucion facil en todos los fluidos corporales y tejidos
¿respecto a la farmacocinetica de ACICLOVIR decimos lo siguiente?
1) semivida corta 2,5 horas dando dosis 5-6 veces dias
2) distribucion en musculo, cámara vítrea, tejidos blandos, parénquima pulmonar (100 al 450%).
3) su concetracion en el tejido adiposo esta entre 10-100%.
¿respecto a la farmacocinetica de ACICLOVIR decimos lo siguiente?
1)**escasos metabolismo hepatico y es eliminado 60-80% por orina sin cambios **
2) tiene eliminacion muy lenta
3) hígado 90% por acido glucurónico, bilis, intestino delgado (hidrolisis)
¿respecto a la farmacocinetica de ACICLOVIR decimos lo siguiente?
1) su metabolismo se da por acetilacion (acetiltransferasa-n del higado)
2)la concentracion plasmatica promedio en acetiladores rapidos es aproximadamente un tercio a la mitad de los acetiladores lentos.
3)hacer modificacion en pacientes con insuficiencia renal
V O F: se considera que el aciclovir es un farmaco muy seguro
V o F: valaciclovir es superior en el tratamiento de herpes zooster en Inmunocompetentes mayores de 65 años
V
V
cual de los siguientes un efecto adverso de ACICLOVIR intravenosa?
1) en dosis maximas transtornos gastrointestinales
2) flebitis en el punto de infusion
3) metahemoglobinemia en dosis maxima
cual de los siguientes un efecto adverso de ACICLOVIR intravenosa?
1) exantema cutaneo,, nauseas y vomitos
2) prurito y cefalea transitoria
3) elevacion de transferarasas y aminotransferasas
cual de los siguientes un efecto adverso de ACICLOVIR intravenosa?
1) alteraciones visuales
2) diaforesis
3) ceguera a los colores rojos y verdes
cual de los siguientes un efecto adverso de ACICLOVIR intravenosa?
1) prolongacion del intervalo PR y endocarditis
2) transtornos del sueño y depresion
3) en insuficiencia renal da nefropatia Cristalina reversible 5-10% de casos
4) Bloqueo AV e insuficiencia cardiaca
cual de los siguientes un efecto adverso de **ACICLOVIR intravenosa **?
1)confusion, temblores, convulsiones en dosis elevadas y en insuficiencia renal
2) prolongacion del intervalo QT y convulsiones en dosis elevadas
3) hepatotoxicidad y ototoxicidad
cual de los siguientes un efecto adverso de ACICLOVIR ORAL?
1) Sindrome de Stevens johson y neutropenia
2) nauseas, vomitos,exantema cutaneo, aturdimiendo y cefalea
3) neuropatia e incremento de los aminotransferasas
V O F: en embarazadas puede usar por no demostrar defectos congenitos a pesar de ser transplacentario pero con debe usar con vigilancia
cual de los siguientes un efecto adverso de ACICLOVIR intravenosa?
1) en dosis maximas transtornos gastrointestinales
2) ** flebitis en el punto de infusion**
3) metahemoglobinemia en dosis maxima
cual de los siguientes un efecto adverso de ACICLOVIR intravenosa?
1) exantema cutaneo,, nauseas y vomitos
2) prurito y cefalea transitoria
3) elevacion de transferarasas y aminotransferasas
cual de los siguientes un efecto adverso de ACICLOVIR intravenosa?
1) alteraciones visuales
2) diaforesis sudoracion excesiva
3) ceguera a los colores rojos y verdes
cual de los siguientes un efecto adverso de ACICLOVIR intravenosa?
1) prolongacion del intervalo PR y endocarditis
2) transtornos del sueño y depresion
3) en insuficiencia renal da nefropatia Cristalina reversible 5-10% de casos
4) Bloqueo AV e insuficiencia cardiaca
cual de los siguientes un efecto adverso de ACICLOVIR intravenosa ?
1)confusion, temblores, convulsiones en dosis elevadas y en insuficiencia renal
2) prolongacion del intervalo QT y convulsiones en dosis elevadas
3) hepatotoxicidad y ototoxicidad
cual de los siguientes un efecto adverso de ACICLOVIR ORAL?
1) Sindrome de Stevens johson y neutropenia
2) nauseas, vomitos,exantema cutaneo, aturdimiendo y cefalea
3) neuropatia e incremento de los aminotransferasas
V O F: en embarazadas puede usar por no demostrar defectos congenitos a pesar de ser transplacentario pero con debe usar con vigilancia
en queratitis herpetica cual farmaco se usa?
aciclovir pomada
cuales son las caracteristicas farmacocineticas de Valaciclovir?
1) absorcion rapida via oral
2) biodisponibilidad 3-5 superior al aciclovir
3) niveles sericos similares al intravenosa de aciclovir
4) hidrolisis y libera acilovir y valina
5) igual todo lo demas que aciclovir
cual es una alternativa ante la poca absorcion oral de aciclovir?
valaciclovir
cuales es el efecto adverso Excepsional propio de valaciclovir?
sindrome uremico hemolitico
respecto famciclovir y penciclovir decimos que?
1) biodisponibilidas oral de 77% famciclovir
2) Penciclovir tiene resistencia cruzada con aciclovir
cuales son las caracteristicas farmacocineticas de Penciclovir?
1) apenas se absorbe via oral
2)semivida corta 2 horas
3)su forma activa se mantiene en elevadas concentraciones durante mucho tiempo
4)metabolismo hepatico escaso
5)70% se elimina por riñon sin cmabios
6)ajuste de dosis en insuficiencia relan
mecanismo de accion de Penciclovir?
similar a acilovir, en su forma trifosfato interrumpe la cadena de nucleotidos y aborta la replicacion del virus
cuales son las caracteristicas farmacocineticas de famciclovir?
1) excelente biodisponibilidad oral
cuales son los efectos adversos de Famciclovir?
1) bien tolerado
2) cefalea
3) nauseas y vomito
4) NO toxicidad hepatica o hematologica
cual es la utilidad terapeutica de famciclovir?
1) herpes zoster
2) labial
3) genital
profilaxis de herpes genital recurrente
Penciclovir: molestias locales de herpes labial
cual es el antiviral analogo ciclico d eguanosina, con una actividad 10 veces superior a aciclovir frente al Citomegalovirus siendo la prevencion y tratamiento de este su principal indicacion?
Ganciclovir
¿mecanismo de accion de Ganciclovir?
similar a aciclovir pero en su forma trifosfato actua como finalizador de la cadena
cual es el farmaco util para el virus herpes humano 6?
ganciclovir
como se desarrolla rresistencia a Ganciclovir?
1) cuando no se produce timidincinasa o cuando aun produciendola no se reconoce como sustrato y siendo incapaz de incorporar al farmaco a la cadena
2)mutaciones en el gen UL-97 que no produce timidincinasa o no reconoce el sustrato o no incorpora (mutacion gen UL-54 este ultimo)
3) alteracion de la composicion de fosfolipidos
4) relacion con su efecto oxidativo intracelular
como se desarrolla rresistencia a Ganciclovir?
1) cuando no se produce timidincinasa o cuando aun produciendola no se reconoce como sustrato y siendo incapaz de incorporar al farmaco a la cadena
2)mutaciones en el gen UL-97 que no produce timidincinasa o no reconoce el sustrato o no incorpora (mutacion gen UL-54 este ultimo)
3) alteracion de la composicion de fosfolipidos
4) relacion con su efecto oxidativo intracelular
cuales son las caracteristicas farmacocineticas de Ganciclovir?
1) 1) oral,topica e intravenosa, alcanzando concentraciones sericas intravenosas de 5-10mg
2) la absorcion es completa por via intramuscular
3)oral, intravenosa y via intravitrea
4) su absorcion se ve reducida en un 50% con comidas ricas en grasas
cuales son las caracteristicas farmacocineticas de Ganciclovir?
1) Por via intramuscular y subcutanea se absorbe rapidamente
2) biodisponibilidad oral pobre 15-15% teniendo 10 veces menos la concentracion que via intravenosa
3) biodisponibilidad oral escasa inferior al 10% y eficaz solo cuando la dosis son elevadas 3g
cuales son las caracteristicas farmacocineticas de Ganciclovir?
1) distribucion amplia en todo el organismo
2) musculo, cámara vítrea, tejidos blandos, parénquima pulmonar (100 al 450%).
3)union a proteinas escasa 15%
cuales son las caracteristicas farmacocineticas de Ganciclovir?
1) su concetracion en el SNC y LCR esta entre 20-100%.
2)atraviesa la barrera transplacentaria y alcanza el LCR hasta en 50%
3)concentraciones en LCR 30-68% y cruza la barrera placentaria
cuales son las caracteristicas farmacocineticas de Ganciclovir?
1) semivida corta 2,5 horas dando dosis 5-6 veces dias
2) minima union a proteinas
3) su concetracion en el tejido adiposo esta entre 10-100%.
cuales son las caracteristicas farmacocineticas de Ganciclovir?
1)se elimina por leche materna y en su totalidad sin modificaciones a traves del riños
2) tiene eliminacion muy lenta
3) hígado 90% por acido glucurónico, bilis, intestino delgado (hidrolisis)
cuales son las caracteristicas farmacocineticas de Ganciclovir?
1) su metabolismo se da por acetilacion (acetiltransferasa-n del higado)
2)la concentracion plasmatica promedio en acetiladores rapidos es aproximadamente un tercio a la mitad de los acetiladores lentos.
3)semivida de 2-4 horas
V O F : se debe disminuir la dosis en insuficiencia renal
cuales son las caracteristicas farmacocineticas de Ganciclovir?
1) 1) oral,topica e intravenosa, alcanzando concentraciones sericas intravenosas de 5-10mg
2) la absorcion es completa por via intramuscular
3)oral, intravenosa y via intravitrea
4) su absorcion se ve reducida en un 50% con comidas ricas en grasas
cuales son las caracteristicas farmacocineticas de Ganciclovir?
1) Por via intramuscular y subcutanea se absorbe rapidamente
2) biodisponibilidad oral pobre 15-15% teniendo 10 veces menos la concentracion que via intravenosa
3)** biodisponibilidad oral escasa inferior al 10% y eficaz solo cuando la dosis son elevadas 3g**
cuales son las caracteristicas farmacocineticas de Ganciclovir?
1) distribucion amplia en todo el organismo
2) musculo, cámara vítrea, tejidos blandos, parénquima pulmonar (100 al 450%).
3)union a proteinas escasa 15%
cuales son las caracteristicas farmacocineticas de Ganciclovir?
1) su concetracion en el SNC y LCR esta entre 20-100%.
2)atraviesa la barrera transplacentaria y alcanza el LCR hasta en 50%
3)concentraciones en LCR 30-68% y cruza la barrera placentaria
cuales son las caracteristicas farmacocineticas de Ganciclovir?
1) semivida corta 2,5 horas dando dosis 5-6 veces dias
2) minima union a proteinas
3) su concetracion en el tejido adiposo esta entre 10-100%.
cuales son las caracteristicas farmacocineticas de Ganciclovir?
1)se elimina por leche materna y en su totalidad sin modificaciones a traves del riños
2) tiene eliminacion muy lenta
3) hígado 90% por acido glucurónico, bilis, intestino delgado (hidrolisis)
cuales son las caracteristicas farmacocineticas de Ganciclovir?
1) su metabolismo se da por acetilacion (acetiltransferasa-n del higado)
2)la concentracion plasmatica promedio en acetiladores rapidos es aproximadamente un tercio a la mitad de los acetiladores lentos.
3)**semivida de 2-4 horas **
V O** F** : se debe disminuir la dosis en insuficiencia renal
unico antivirico con administracion intravitrae y que ademas se elimina por leche materna?
Ganciclovir
cual es el efecto adverso mas frecuente asociado al uso de Ganciclovir?
mas que todo intravenosa y poco en oral
toxicidad medular reversible
o aplasia medular
aparece en el 20-40% de los pacientes y es mas frecuente en tratamientos prolongados en pacientes con menor reserva medular ( trasplantados, enfermos con sida) y cuando se usa con otros farmacos que tambien inducen aplasia medular ?
Ganciclovir
da toxicidad medular reversible o aplasia medular
cuales son los farmacos que en combinacion con Ganciclovir causa aplasia medular?
citostaticos, cotrimazol
otros efectos adversos de Ganciclovir?
1) fiebre
2) exantema cutaneo
3) elevacion de las enzimas hepaticas
4) alteraciones neurologicas y de la funcion renal
5) oral: nausea, vomito y diarrea
cual es un farmaco utilizado para virus herpes que es mucho mas toxico que aciclovir y penciclovir?
ganciclovir
utilidad clinica de ganciclovir?
1) **De eleccion en prevencion y tratamiento de citomegalovirus ** en inmunodeprimidos y recien nacidos con infeccion congenita
2) herpes humano 6
cual es el farmaco de eleccion en casos inmunodeprimidos y recien nacidos con infeccion congenita para Prevencion y tratamiento por Citomegalovirus CMV?
ganciclovir