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Antivirales y Antiretrovirales > Antirretrovirales > Flashcards

Antirretrovirales Flashcards

1
Q

Dianas terapéuticas en donde pueden actuar los antirretrovirales

A
  • Proteasa

- Transcriptasa reversa

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Q

Proteasa: ¿Qué hace?

A

Enzima necesaria para que se pueda dar la división entre la membrana celular del virus de la membrana de la célula hospedera

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3
Q

Transcriptasa reversa: ¿Qué hace?

A

Convierte el material genético del virus que está en ARN en ADN

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4
Q

Inhibidores de la transcriptasa inversa: ¿Cuáles son?

A
  • Análogos de nucleósidos y nucleotidos

- No análogos de nucleósidos

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5
Q

Análogos de nucleósidos y nucleotidos: ¿Cuáles son?

A
  • Zidovudina (AZT)
  • Lamivudina (3TC)
  • Didanosina (ddI)
  • Tenofovir (TDF)
  • Estavudina (d4T)
  • Emtricitabina (FTC)
  • Adefovir (ADF)
  • Abacavir (ABC)
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6
Q

No análogos de nucleósidos

A
  • Efavirenz
  • Delavirdina
  • Nevirapina
  • Etravirina
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7
Q

Análogos de nucleósidos y nucleotidos: fosforilaciones

A

precisan ser fosforilados mediante las enzimas celulares en la forma trifosfato que ejerce la acción inhibidora.

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8
Q

Análogos de nucleósidos y nucleotidos: MA

A
  • por una parte compiten con los desoxinucleótidos naturales para unirse a la transcriptasa inversa
  • por otra, al ser incorporados en el ADN vírico nuevamente sintetizado, actúan como terminadores de cadena
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9
Q

Análogos de nucleósidos y nucleotidos: mecanismo de toxicidad

A

Causa lesión mitocondrial

Inhiben la ADN polimerasa gamma que se emplea para replicar el ADN mitocondrial, provocando su depleción y, por tanto, la de las enzimas mitocondriales que incluyen las del complejo de fosforilación oxidativa

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10
Q

Análogos de nucleósidos y nucleotidos: efectos adversos

A

Toxicidad mitocondrial podría ser la causa: polineuritis, pancreatitis, mielotoxicidad, acidosis láctica, etc.

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11
Q

Análogos de nucleósidos y nucleotidos: Mayor biodisponibilidad oral

A

Emtricitabina (93%)

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12
Q

Análogos de nucleósidos y nucleotidos: Menor biodisponibilidad oral

A

Didanosina (30-40%)

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13
Q

Análogos de nucleósidos y nucleotidos: Seguridad en embarazo

A

Didanosina
Emtricitabina
Tenofovir
son categoría B, el resto C, pero si se utilizan en embarazo porque es riesgo beneficio

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14
Q

Análogos de nucleósidos y nucleotidos: Mayor penetración en LCR

A

Zidovudina (50-85%)

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15
Q

Análogos de nucleósidos y nucleotidos: Menor penetración en LCR

A

Lamivudina (10%)

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16
Q

Zidovudina: características diferenciales (4)

A

1- Toxicidad más importante es hematológica (anemia)
2- Se ha descrito una miopatía asociada a AZT tras períodos prolongados de tratamiento.
3- Los fármacos capaces de inhibir la glucuronidación hepática (morfina, codeína, AINES, etc.) podrían aumentar la semivida de AZT.
4- Contraindicada su asociación con d4T.

17
Q

Didanosina: características diferenciales (2)

A

1- Principales efectos adversos son afectación pancreática y neurtoxicidad
2- Diarrea es el efecto adverso más frecuente de intensidad moderada (grave <2%), intolerancia digestiva en forma de náuseas y vómitos

18
Q

Inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleosidos: Actividad

A
  • actividad inhibidora selectiva de la transcriptasa inversa del VIH-1 que se ejerce de una manera diferente a la de los análogos nucleósidos.
  • sólo son activos frente a VIH-1 pero no frente al VIH-2.
19
Q

Inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleosidos: fosforilación

A

No necesitan fosforilarse para estar activos

20
Q

Inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleosidos: MA

A

Actúan de forma no competitiva, uniéndose directamente a la transcriptasa inversa en una zona próxima al punto catalítico.

21
Q

Efavirenz: características (4)

A

1- Es una benzoxazinona potente y exclusiva inhibidora de la TI del VIH-1.
2- Gran potencia antirretroviral, siendo activa a concentraciones nano molares.
3- Desarrolla resistencias con rapidez.
4- Efectos adversos más frecuentes son los neurológicos y dermatológicos (hipersensibilidad, dermatitis por antirretrovirales).

22
Q

Efavirenz: embarazo

A

Se dice que es C, pero reportes lo colocan como D, por eso NUNCA se da en embarazo

23
Q

Inhibidores de la proteasa: ¿cuáles son?

A
  • Atazanavir (ATV)
  • Lopinavir ( LPV)
  • Fosamprenavir (FPV)
  • Nelfinavir (NFV)
  • Indinavir (IDV)
  • Ritonavir (RTV)
  • Saquinavir (SQV)
24
Q

Inhibidores de la proteasa: MA

A
  • actúan impidiendo la división de las poliproteínas, con lo que no se produce la maduración de los viriones y se pierde su capacidad infectante
  • no tienen efecto sobre las células infectadas que contengan ADN provírico integrado, pero actúan sobre células en reposo
25
Q

Inhibidores de la proteasa: activos contra cuales virus

A

VIH1 y VIH2 pero más selectivo por la proteasa del VIH1

26
Q

Inhibidores de la proteasa: Mayor BD oral

A

Ritonavir (RTV) 80%

27
Q

Inhibidores de la proteasa: Menor BD oral

A

Indinavir (IDV) 30-60%

28
Q

Inhibidores de la proteasa: Embarazo

A

B y C si se utilizan riesgo benficio

29
Q

Inhibidores de la proteasa: Indicaciones con comidas

A
  • Con comida: Ritonavir, Saquinavir, Nelfinavir, Lopinavir
  • Ayunas + líquidos: Indinavir
  • Comida ligera: Atazanavir
  • Sin indicación: Fosamprenavir
30
Q

Inhibidores de la proteasa: Interacciones farmacológicas entre antirretrovirales

A
  • Efavirenz + Saquinavir: evitar
  • Saquinavir + Indinavir: antagonistas in vitro, evitar
  • Indinavir + Atazanavir: no recomendable debido a que aumentan niveles de bilirrubina
31
Q

Inhibidores de la proteasa: interacciones farmacológicas

A

Importante estatinas (aumentan perfil lipídico, pero no se pueden dar por miopatía puede causar rabdomiolisis)

32
Q

Inhibidores de la proteasa: Complicaciones

A
  • Resistencia a insulina se presenta 60%, DM2 5-10%
  • Elevación de las concentraciones de colesterol y triglicéridos tiene un potencial aterogénico que obliga a la valoración del riesgo cardiovascular a largo plazo
  • Aparición de osteopenia y osteoporosis.

Antivirales y Antiretrovirales (2 decks)

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