Antirretrovirales Flashcards
Fármacos inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa
Zidovudina, lamivudina, abacavir, emtricitabina, tenofovir
Características de los NRTI
Impiden la infección del VIH en células nuevas pero no tienen impacto en células ya infectadas.
Deben de estar trifosforiladas en el 5´-hidroxilo (NRTI-5’ trifosfato a excepción de abacavir que es carbocir-5´-trifosfato).
Pueden causar la inhibición de las polimerasas humanas impidiendo la síntesis de ADN
Poseen Amplio espectro
Fármacos inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa
Neviparina y Efavirenz
Características de los NNRTI
Se unen a la subunidad p66 de la transcriptasa inversa (inhibición no competitiva)
Solo son efectivos contra el VIH-1.
Todos se eliminan por metabolismo hepático e inducen a las CYP
Son susceptibles a la resistencia de alto nivel por lo que deben combinarse NUNCA solos
Fármacos inhibidores de la proteasa de VIH
Ritonavir y Lopinavir
Generalidades de los antirretrovirales PI
Inhiben competitivamente a la aspartil proteasa y son en su mayoría metabolizados por la CYP3A4 hepática (excepto por la nelfinavir)
Características de la familia de antirretrovirales inhibidores de entrada
Retienen su actividad cuando hay resistencia hacia otros fármacos
Mecanismos de acción únicos dependiendo del fármaco
Fármacos antirretrovirales que pertenecen a la familia de los inhibidores de entrada
Maraviroc y Enfurtavida
Mecanismo de acción del Maraviroc
Bloquea la unión de gp120 con el receptor de quimiocina CCR5.
Mecanismo de acción de la enfurtivida
Bloquea la unión de N36 con C34 (de gp41) al unirse a N36
