Antipsicóticos y Litio Flashcards
Pueden reducir los síntomas psicóticos en una amplia variedad de afecciones como: La esquizofrenia La depresión psicótica Las psicosis asociadas con la demencia Las psicosis inducidas por fármacos
Los Fármacos antipsicóticos
Es un subtipo se fármaco antipsicótico que produce una alta incidencia de efectos secundarios extrapiramidales
Neuroléptico
Fueron los primeros fármacos útiles para reducir los síntomas psicóticos en la esquizofrenia
La Reserpina y la Clorpromazina
Se denominó fármaco antipsicótico “atípico”.
Produce menos EPS a dosis antipsicóticas equivalentes en hombres y animales de laboratorio
La Clozapina
Es un tipo particular de psicosis caracterizada en esencia por un sensorio sin alteraciones, pero con un pensamiento marcado y perturbación perceptual.
Es el trastorno psicótico más común, presente en alrededor de 1% de la población y responsable de cerca de la mitad de las hospitalizaciones psiquiátricas a largo plazo.
La Esquizofrenia
Se considera un trastorno del neurodesarrollo
La Esquizofrenia
Es un factor clave en el mecanismo de acción de la clase principal de fármacos antipsicóticos de segunda generación (de los cuales la Clozapina es el prototipo)
El Bloqueo del receptor 5-HT2A
Conduce a la despolarización de las neuronas de las neuronas de Glutamato, pero también a la estabilización de los receptores de N-metil-D-aspartato (NMDA)
La estimulación de los receptores
5-HT2A en las neuronas postsinápticas.
Conduce a la inhibición de la liberación de la Dopamina cortical y límbica
La estimulación de los receptores
5-HT2C
Son agonistas inversos de
5-HT2C
Clozapina
Asenapina
Olanzapina
Principales dimensiones de la esquizofrenia
- Síntomas positivos (alucinaciones, delirios)
- Síntomas negativos (embotamiento emocional, retraimiento social, falta de motivación)
- El deterioro cognitivo y posiblemente la depresión
Muchos fármacos antipsicóticos bloquean fuertemente los receptores D2 postinapticos en el SNC, especialmente en el sistema mesolímbico y el estriatal frontal, esto incluye:
Agonistas de la Dopamina como:
El Aripiprazol
El Bexpiprazol
El Bifeprunox
¿Qué producen los fármacos que aumentan la actividad dopaminérgica, como la Levodopa, las Anfetaminas y las Bromocriptina y Apomorfina?
Agravan la psicosis esquizofrénica o producen psicosis de Novo en algunos pacientes
La densidad del receptor de Dopamina
Aumenta después de la muerte en los cerebros de los esquizofrénicos que no han sido tratados con fármacos antipsicóticos
Algunos, pero no todos los estudios post Mortem de sujetos esquizofrénicos:
Han reportado niveles elevados de la Dopamina y densidad de receptores D2 en el núcleo Accumbens, caudado y el putamen.
La disminución de la actividad dopaminérgica cortical o hipocámpica:
Subyace al deterioro cognitivo y a los síntomas negativos de la esquizofrenia
Los fármacos antipsicóticos atípicos comparten la propiedad de:
Un antagonismo débil con el receptor D2, y un bloqueo del receptor 5-HT2A más potente
Es el principal neurotransmisor excitatorio en el cerebro:
El Glutamato
Son inhibidores no competitivos del receptor NMDA que exacerban el deterioro cognitivo y la psicosis en pacientes con esquizofrenia:
La Fenciclidina (PCP) y la Ketamina
Fármaco que actúa como agonista del receptor de Glutamato metabotrópico 2/3 y que puede ser eficaz para la esquizofrenia
LY2140023
Que es lo que requiere el receptor de NMDA (canal de iones)
Requiere Glicina para la activación completa
Son fármacos que potencian las corrientes mediadas por los receptores de Glutamato de tipo AMPA.
Estos fármacos protegen las neuronas contra los daños neurotóxicos, en parte mediante la movilización de factores de crecimiento como el factor neurotrófico derivado del cerebro
Las Ampakinas
Derivados de la Fenotiazina:
Derivados Alifáticos (Clorpromazina)
Derivados de la Piperidina (Tioridazina)
— estos fármacos producen más sedación y aumento de peso
Son el tratamiento de elección para la esquizofrenia
Los medicamentos antipsicóticos de primera generación
Derivados de Tioxanteno
Tiotixeno
Son los Derivados de Butirofenona
Haloperidol
Es la droga antipsicótica de primera generación más ampliamente empleada, a pesar de su alto nivel de EPS
Haloperidol
Son fármacos antipsicóticos de primera generación
Pimozida
Molindona
Son fármacos antipsicóticos de Segunda generación:
Quetiapina Paliperidona Sertindole Asenapina Cariprazina Aripiprazol Risperidona Olanzapina Bexpiprazol Clozapina Ziprasidona Zotepina
— La Clozapina es el prototipo
QPSA
CARO
BC ZZ
