Antipsicóticos Flashcards
Que funciones regula la via dopaminergica
gratificación, placer, euforia
Donde están las proyecciones de la vias dopaminergicas
- Sustancia negra (nigra)
- Cuerpo estriado
- Nucleo acuminado (accumbens)
- Area ventral tegmental
- Corteza frontal
que funciones regula la via serotoninergicas
temperamento, procesamiento de la memoria, sueño y estado cognitivo
donde van las proyecciones de las vías serotoninergicas
hipocampo
Las neuronas dopaminergicas con que están relacionados y cuales son los síntomas
manifestación de la esquizofrenia
sintomas positivos
Como se sintetiza dopamina
a traves de TIROSINA, es llevada por vesiculas que permiten liberación de dopa a nivel SINAPTICO x entrada de Ca++ a nivel PRESINAPTICO que genera liberación del neurotrasmisor y estimule receptores postsinapticos y pre y AUTORREGULA liberación
Síntesis de dopa
Tirosina + tirosina hidroxilasa= L-DOPA + L-aminoacido aromatico descarboxilasa= DOPAMINA y en neuronas dopaminergicas es liberada.
Que sucede si en las vesiculas hay DOPAMINA b- Hidroxilasa
genera noradrenalina, regulado por sist adrenergico
Receptor dopaminergico D1 y D5 donde están distribuidos en el SNC
Estriado y neocorteza (D1)
Hipocampo e Hipotálamo (D5)
D1 y D5 a que proteina se asocian
están acoplados a prot G de 7 dominios que asocian proteina Gs–> aumento AMPc–>movilización de Ca++ intracelular.
donde están distribuidos los receptores dopaminergicos D2, D3, D4
D2: Estriado, Sustancia nigra y Glandula pitutaria
D3: Tubérculo Olfatorios, Nucleo Accumbens. e Hipotalamo
D4: Corteza frontal, medula y mesencefalo
Que proteina son capaces de asociar R D2, 3 y 4
Prot G (inhibitoria )–> disminución AMPc–>aumento corriente K+ y disminuye corrientes de Ca++ activadas por voltaje
Sintomas positivos de esquizofrenia
manifestación o alteración nivel mesolimbico: alucinaciones, deslusiones, problemas habla coherente, comportamiento catatónico
sintomas negativos esquizofrenia
asociados a nivel corteza mesocortical y prefrontal y circuitos de recompensa del nucleo accumbens: reducción o perdida de funciones como: aplanamiento afectivo, disminución facilidad para hablar y de actitudes productivas y anhedonia.
A que están asociados las alteraciones que tienen distintos tipos de sintomatología
- Afectivo–>corteza prefrontal
- Agresivo–>amigdala
- Cognitivo–>corteza
El tto farmacologico de esquizofrenia
actua mayormente en sintomas positivos y menor grado en negativo y su acción tarda varios días o semanas en aparecer y consolidarse
como actúan los fármacos
en distintos receptores, pero el dopaminergico es el primordial
- Bloquea acción dopaminergica (D2) y se alivia sintomas positivos.
- Si bloquea D4: alivio sintomas negativos y disminucion efectos secundarios extrapiramidales
Que sucede si bloqueo receptores de serotonina
Mejora sintomatologia negativa y disminución efectos extrapiramidales
Como se clasifican los antipsicóticos y nombrar cada uno de sus fcos
- Clásicos o típicos: ANTAGONISTAS D2 ( EFECTO SINTOMAS POSITIVOS)
- Haloperidol
- Flufenazina
- Tiotixeno
- Clorpromazina
- Tioridazina
- Atípicos: antagonismo receptores serotonina 2A :(D2 y 5-HT-2A)
- Clozapina
- Risperidona
- Olanzapina
- Quetiapina
- Ziprasidona
- Aripiprazol
- Paliperidona
Cual es el principal efecto adverso del bloqueo de receptores D2 (clásicos)
Pseudoparkinsonismo
cuales son los efectos adversos de los antipsicóticos clásicos
Distonia, bradisquinesia, temblores, sedación, aumento de peso, hiperprolacinemia, disfunción sexual, hipotensión postural y alt cardiacas
cual es la vida media de los fcos clásicos
alta vida media–>tasa disminuida clearance: permanece mucho tiempo en el organismo
Qué se consigue con el bloqueo de RD2
disminución sintomas positivos: disminucion alucinaciones y delusiones
De forma indirecta se ve afectado circuito de recompensa, puede llevar al aumento de sintomatología negativa y efectos extrapiramidales
El bloqueo de RD2 produce disquinesia tardía, que es?
movimiento cara anormales y lengua, es por el bloqueo cronico de sistema dopaminergicos y es irreversible
Tambn hay efectos en otros receptores por la inespecificidad de estos fcos
- Antagonista RM1: sequedad bucal, constipación y visión borrosa
- Antagonista de histamina: efectos de sedacion y ganancia de peso
- Antagonista alfa adrenergicos (a1): hipotension ortostatica
Antipsicóticos atípicos: mec de acción
Bloquean RD2 en menor potencia y antagonizan R de serotonina 2A (5HT-2A) que disminuye la sintomatología negativa .
Efectos extrapiramidales en menor frecuencia e intensidad
-Clozapina fco caracteristico de esta familia
Describir Clozapina
- Muy eficaz y no presenta efectos extrapiramidales
- Se une a RD, R serotoninergicos y adrenergicos (antagonismo alfa 1) que se asocia a hipotension postural u ortostatica, sedacion x bloqueo histamina y RM1
- Se utiliza en pcte que no responden bien a otros ttos
Que efecto poco frecuente presenta la Clozapina
granulocitosis: por eso hay que monitorizar glóbulos blancos
Amisulpridina a que clasificación corresponde y cuales son sus efectos adversos
Clásicos: incrementa prolactina y se asocia a depresión post parto
Risperidona a que clasificación pertenece y a que receptor bloquea
Atípicos: bloquea R serotonina 2A y tambo bloquea R histamina y R adrenergicos
Aripiprazol por que sería el de preferencia
porque bloquea RD2 y serotonina: tiene efecto de larga duración, casi sin efectos de sedacion ni hipotension postural, no tiene efecto en secreción de prolactina y tampoco ganancia de peso
RAM Atipicos
-Pseudosindrome metabolisch: generar DM, hipercolesterolemia, sedacion, alteraciones del movimiento e hipotension
que farmaco puede causar hiperprolactinemia
Risperidona
que feo puede aumentar el peso
Olanzapina y Clozapina
que feo puede causar convulsión, salivación nocturna y miocarditis
Clozapina
