Antimikrobielle midler mot infeksjoner i nedre luftveier og lunger Flashcards
Hva er angrepspunktet til betalaktam-antibiotika? Er penicilliner betalaktam-antibiotika?
Celleveggs-syntese.
Ja, penicilliner er betalaktam-antibiotika.
Hva er forskjellen på betalaktamase-følsomme og betalaktamase-stabile penicilliner?
Betalaktamase-følsomme penicilliner inaktiveres av betalaktamaser. Betalaktamase-stabile penicilliner inaktiveres ikke at betalaktamase produsert av s. aureus.
Hva er eksempler på betalaktamase-sensitive penicilliner?
Benzylpenicillin og fenoksymetylpenicillin.
Hva er eksempler på betalaktamase-stabile penicilliner?
Kloksacillin, dikloksacillin og flukloskacillin.
Hvilke bakterier er betalaktamase-sensitive penicilliner aktive mot?
Aktiv mot: Mange aerobe gram-positive bakterier og noen gram-negative bakterier (f.eks. meningokokker). Mange anaerobe bakterier.
Ikke aktiv mot: Gram-negative staver.
Hva kjennetegner bredspektrede penicilliner?
Økt effekt på gram-negative bakterier.
Hvorfor brukes amoksicillin og ampicillin ofte ved luftveisinfeksjoner?
Fordi det har høy aktivitet mot pneumokokker og H. influenza.
Er de bredspektrede penicillinene, amoksicillin og ampicillin, betalaktamase-sensitive? Hva er spesielt med amoksicillin-klavulanat?
Ja, de er betalaktamase-sensitive.
Amoksicillin-klavulanat er et kombinasjonspreparat som beskytter amoksicillin mot en rekke beta-laktamaser.
Hva er MIC?
Minimum inhibitory concentration. Den minste konsentasjonen som skal til for å synlig hemme bakterievekst.
Hvor ofte bør konsentrasjonen av penicilliner være over MIC på infeksjonsstedet for å gi tilstrekkelig effekt?
Minst halvparten av døgnet.
Hvor lang er halveringstiden til penicilliner?
Ca. 1 time.
Hvor elimineres penicilliner?
Nyrene.
Hvorfor bør penicilliner tas sammen med måltider?
Fordi det øker compliance.
Hvilke forhåndsregler må tas, i henhold antibiotikabehandling, dersom pasienten har allergi mot et penicillin?
Man må regne med kryssallergi innen hele penicillingruppen, og inntil 7 % kryssallergi mellom penicilliner, cefalosporiner og karbapamener.
(Gi liten prøvedose og overvåk pasienten.)
Hva vil det si at penicilliner har et bredt terapeutisk vindu?
Det er et stort avstand mellom terapeutisk og toksisk dose.
Hva er angrepspunktet til cefalosporiner?
Celleveggs-syntese. Cefalosporiner er betalaktam-antibiotika.
Cefaolosporiner er indisert ved luftveisinfeksjoner, men skal ikke brukes dersom penicilliner gjør nytten. Hvorfor det?
Mer nyretoksiske.
Større økoskygge.
Sterkt resistensdrivende.
Risiko for påvirkning av normalflora (og infeksjon med C. difficile).
Hvilke egenskaper har et 3. generasjons cefalosporin sammenliknet med et 1. generasjons cefalosporin?
Større aktivitet mot gram-negative bakterier. (Dette kommer ofte på bekostning av aktiviteten mot gram-positive bakterier.)
Større evne til å krysse blod-hjerne-barrieren.
Større stabilitet mot betalaktamaser.
Hvilket angrepspunkt har makrolider, aminoglykosider og tetracykliner? Hvor binder det?
Proteinsyntese.
Binder til subenheter på bakterielle ribosomer.
Hvordan virker makrolider på stafylokokker og streptokokker?
Bakteriostatiske på stafylokker.
Baktericide på streptokokker (inkludert pneumokokker).
Virker aminoglykosider baktericid eller bakteriostatisk?
Baktericid.
Virker tetracykliner baktericid eller bakteriostatisk?
Bakteriostatisk.
Hvilken type antibiotika er erytromycin? Hva gjør at erytromycin egner seg godt som alternativ behandling ved pencillinallergi?
Erytromycin er et makrolid.
Erytromycin har samme aktivitetsspekter som bredspektrede penicilliner.
I hvilket vev har erytromycin spesielt god penetranse?
Lungevev.
Hvordan er effekten av erytromycin på mycoplasma-, klamydia-, legionella- og H. influenza-pneumoni?
Erytromycin har god effekt på mycoplasma-, klamydia-, og legionella-pneumoni.
Erytromycin har dårlig effekt på H. influenza-pneumoni.
Hvorfor gir erytromycin og klaritromycin betydelig risiko for legemiddelinteraksjoner?
De hemmer CYP-enzymer.
Hva er det viktig å ha i bakhode ved all forskrivning av makrolider?
Ha oversikt over øvrige legemiddel.
Vurder dosejustering.
Overvei fordeler og ulemper med forskrivningen.
Resistens mot makrolider forekommer relativt hyppig. Hva er den vanligste mekanismen for resistens mot makrolider?
Økt effluks. (Bakteriene pumper antibiotikumet ut av cellen.)
Hva er vanlige og mindre vanlige bivirkninger ved bruk av makrolider?
Vanlige: Doseavhengige magesmerter.
Mindre vanlige: Doseavhengige EKG-forandringer. Levertoksisitet. Alvorlige allergiske reaksjoner.
Hvilke bakterier brukes tetracykliner ofte mot?
Klamydia, mycoplasma og H. influenza.
Virker mot både gram-positive og -negative bakterier.
Hvilke mekanismer er vanligst ved resistensutvikling mot tetracykliner?
Økt effluks og ribisomal-beskyttelse.
Hvor elimineres tetracykliner?
Nyrene.
Hvorfor kan melke- og/eller jerninntak gi redusert absorpsjon av tetracykliner?
Metall-kelatering. Legemiddelet binder seg til kationer (f.eks. Fe eller Ca) og danner inaktive komplekser.
Hvorfor skal helst ikke tetracykliner gis til barn under 12 år og gravide?
Fordi legemiddelet binder sterkt til kalsium i voksende beinvev og tenner. Dette kan hemme beinvekst hos små barn og påvirker bl.a. tennene til foster.
Hvordan er aktivitetspekteret til aminoglykosider?
Effektiv mot mange areobe bakterier. Effektiv mot stafylokokker, inkludert mange betalaktamaseproduserende og meticillinresistente.
Effektiv mot mange gram-negative interstinale stavbakterier.
Hvordan er den postantibiotiske effekten av penicilliner sammenlignet med aminoglykosider?
Penicilliner har liten postantibiotisk effekt.
Aminoglykosider har uttalt postantibiotisk effekt.
(Postantibiotisk effekt = antibakteriell virkning etter C < MIC.)
Hvor i kroppen akkumuleres aminoglykosider? Hvilke bivirkninger kan dette gi?
I nyrebarken og det indre øret.
Nefrotoksisitet, vestibulær skade og eventuelt hørselsskade.
Hva er angrepspunktet til fluorokinoloner?
DNA-syntese.
Hvorfor skal ikke fluorokinoloner brukes som førstelinjebehandling? Hvilke tilfeller er fluorokinoloner reservert til?
Fordi legemidlene har støst økoskygge blant alle antibiotika.
Behandlingsvikt og/eller kompliserte infeksjoner.
Hva er det eneste fluorokinolet som kan brukes i primærhelsetjenesten?
Ciprofloksacin.
Hvilket antibiotika er førstevalg ved akutt pneumoni med høy feber eller produktiv hoste hos ellers friske personer?
Fenoksymetylpenicillin.
Hvilket antibiotika bør brukes ved penicillin-allergi eller manglende effekt av fenoksymetylpenicillin etter 48 timer?
Erytromycin. (Et makrolid.)
Hvilke antibiotika bør brukes ved stor sannsynlighet for mykoplasma- eller klamydiapneumonier?
Erytromycin. (Et makrolid.)
Tetracykliner.
Hvilke antibiotika er førstevalg ved behandling av svake, gamle og kroniske lungesyke?
Ampicillin og amoksacillin.
Tetracykliner dersom penicillin er kontraindisert.
Hva er Vorikonazol? Hvordan virker Vorikonazol?
Førstevalg ved aspergillusinfeksjoner.
Bredspektret antifugalt middel.
Hemmer ergosterolsyntesen og gir dermed defekter i celleveggen.
Hvilke soppinfeksjoner brukes Vorikonazol til å behandle?
Aspergillus og candida.
Hva er andre og tredjevalg ved behandling av aspergillusinfeksjoner?
Anfotericin B er andrevalg.
Caspofungin er tredevalg.
Hva er vanlige bivirkninger ved bruk av antifungale midler?
GI-symptomer.
Feber/frysninger.
Hva er det viktigste angrepspunktet ved antifungal behandling?
Celleveggen.
Hva er Ganciclovir? Hvordan virker Ganciclovir?
Et antiviralt middel.
Er en DNA-polymerase inhibitor og terminerer dermed viral DNA-syntese og virusproduksjon.
Hva kan Ganciclovir brukes til å behandel?
Cytomegalovirus (CMV).
Hvilke bivirkninger er vanlige ved behandling med Ganciclovir?
Hematologiske bivirkninger, dvs. anemi, nøytropeni og trombocytopeni.
Virker på celler i rask deling.
(Kan også påvirke lever-, og nyrefunksjon, gonader og CNS.)
Hva gjør en neuraminidase inhibitor? Hva kan slike legemidler brukes til å behandle?
Neuraminidase frigjør nye virioner fra overflaten på vertscellen. Neuraminidase inhibitorer hemmer dette i å skje. Hemmer med andre knoppskyting.
Virale infeksjoner. Bl.a. influensa A og B.
Hvem bør få behandling mot influensavirus?
Pasienter i risikogrupper for alvorlige kliniske forløp.
Hva er helminter?
Innvollsormer/parasitter.
Hva er førstevalgsbehandling ved trådordminfeksjon?
Ivermectin. Bredspektret antihelmintika.
Hvordan virker Ivermectin?
Hemmer neurotransmisjon i parasitten.
