Antimicrobiens Flashcards
La classification des antibiotiques peut se faire selon 7 concepts, nommez-les.
1) Spectre
2) Type d’action
3) Point d’attaque
4) Structure chimique
5) Dose-dépendant / temps-dépendant
6) Combinaison efficace
7) Importance en médecine humaine
La classification selon le spectre contient 3 catégories. Quels sont-elles ?
1) Étroit
2) Moyen
3) Large
Donnez des exemples d’antibiotique à spectre étroit.
- Péniciline G = Seulement Gram +
- Polymyxine B = seulement Gram -
Donnez des exemples d’antibiotiqus à spectre moyen.
- Aminopéniciline = Gram + seulement
- Céphalosporines = aérobies et anaérobies, Gram + et Gram -
- Macrolide = Gram +, mycoplasmes, quelques Gram -
Donnez des exemples d’antibiotiques à spectre large.
-Tétracycline, phénicoles, fluoroquinolones = Gram + et Gram - aérobies, anaérobies strictes (sauf Fluoroquinolones), mycoplasmes, Rickettsies, Chlamydies
La classification selon le type d’action contient 2 catégories. Quels sont-elles?
1) Bactériostatiques
2) Bactéricides
Donnez des exemples d’antibiotiques bactériostatiques.
- Tétracycline
- Phénicoles
- Macrolides
- Lincosamides
- Sulfamides
Donnez des exemples d’antibiotiques bactéricides.
- B-lactamines
- Aminoglycosides
- Fluoroquinolones
- Polymyxines
- Bacitracine
La classification selon le point d’attaque contient 5 catégories. Quelles sont-elles?
1) Inhibition de la synthèse de la paroi bactérienne
2) Dommage à la membrane cellulaire
3) Inhibition des fonctions de l’acide nucléique
4) Inhibition du métabolisme intermédiaire de l’acide nucléique
5) Inhibition de la synthèse protéique par interférence au niveau des ribosomes
Donnez des exemples d’antibiotiques ayant pour point d’attaque l’inhibition de la synthèse de la paroi bactérienne.
- B-lactamine
- Bacitracine
- Vancomycine
Donnez des exemples d’antibiotiques ayant pour point d’attaque le dommage à la membrane cellulaire.
-Polymyxine
Donnez des exemples d’antibiotiques ayant pour point d’attaque l’inhibition des fonctions de l’acide nucléique.
- Quinolones
- Rifamycines
- Nitrofuranes
Donnez des exemples d’antibiotiques ayant pour point d’attaque l’inhibition du métabolisme intermédiaire de l’acide nucléique.
- Sulfamides
- Triméthoprime
Donnez des exemples d’antibiotiques ayant pour point d’attaque l’inhibition de la synthèse protéique par interférence au niveau des ribosomes.
- Aminoglycoside
- Lincosamide
- Macrolide
- Streptogramine
- Pleuromutiline
- Tétracycline
- Phénicoles
La classification selon la structure chimique contient plus de 15 familles. Nommez les 8 principales.
1) B-lactamines
2) Fluoroquinolone
3) Macrolides
4) Lincosamide
5) Phénicole
6) Aminoglycoside
7) Sulfamide
8) Triméthoprime
La classification selon Temps Vs dose contient 2 catégories. Quelles sont-elles?
1) Temps-dépendant
2) Concentration-dépendant
Nommez des exemples d’antibiotiques temps-dépendant.
- B-Lactamine
- Clindamycine
- Macrolide
Nommez des exemples d’antibiotiques concentration-dépendants.
- Aminoglycoside
- Fluoroquinolone
La classification selon la combinaison contient 3 catégories. Quelles sont-elles?
1) Effet additif
2) Effet synergique
3) Effet antagoniste
Donnez des exemples de combinaison à l’effet synergique.
1) Trimétroprime-sulfaméthoxazole
2) Acide clavulanique- B-lactamines
3) B-lactamine - aminoglycoside
4) B-lactamine - fluoroquinolone
Quel est le mécanisme de synergie de TMS?
Inhibition séquentielle de la voie métabolique commune
Quel est le mécanisme de synergie de Acide clavulanique - B-lactamine?
Inhibition ou diminution de la production de B-lactamases
Quel est le mécanisme de synergie de B-lactamine - aminoglycoside ou B-Lactamine - Fluoroquinolone?
Augmentation de la perméabilité de la paroi cellulaire
Donnez des exemples de combinaison à l’effet antagoniste.
- Tétracycline ou Phénicoles + B-lactamine
- Tétracycline ou Phénicoles + gentamicine
- Érythromycine + clyndamycine
- Cefoxitine ou céfamandole + B-Lactamine
La classification selon l’importance en médecine humaine contient 4 catégories. Quelles sont-elles?
- Très haute importance
- Haute importance
- Importance moyenne
- Faible importance
Donnez des exemples d’antibiotiques de catégorie 1.
- Cépahlosporines 3e et 4e générations
- Fluoroquinolones
- Nitroimidazoles (métronidazole)
- Pénicilines résistantes aux B-lactamases (amoxiciline+acide clanulanique)
- Polymyxine B et E
Donner des exemples d’antibiotiques de catégorie 2.
- Aminoglycoside (sauf topique)
- Céphalosporine 1ere et 2e générations
- Acide fusidique
- Lincosamides
- Macrolides
- Pénicilines
- Quinolones
- Streptogramines
- Triméthoprime/sulfaméthoxazole
Donnez des exemples d’antibiotiques de catégorie 3.
- Aminoglycosides (topiques)
- Bacitracines
- Nitrofuranes
- Phénicoles
- Sulfamides
- Tétracyclines
- Triméthoprime
Donne un exemple d’antibiotique de catégorie 4.
- Ionophores
L’antibiorésistance acquise possède 3 origines:
1) Mutation de gènes
2) Acquisition de gènes
3) Mutation des gènes nouvellement acquis
Les transposons s’intègrent à….
Plasmides ou chromosome
Les intégrons s’intègrent à…
chromosomes ou plasmides ou transposons
Quels sont les mécanismes d’antibiorésistance possible?
- Perte d’affinité de la cible pour l’antibiotique
- Protection de la cible
- Production accrue de la cible
- Acquisition et production d’une nouvelle cible avec moins d’affinité
- Production d’enzymes inactivant l’antibiotique
- Pompe à efflux
S’il y a mutation de l’ADN gyrase ou topoisomérase, il y a perte d’affinité pour…
Fluoroquinolonne
Nommez les membres de la famille des B-lactamines les plus importants en ce qui concerne les pénicilines.
-Pénicillines naturelles: Pénicilline G
Pénicillines semi-synthétiques: Cloxacilline
- Aminopénicilline: ampicilline, amoxicilline
- Carboxypénicilline: Ticarcilline
- Uréidopéniciline: pipéraciline
Nommez les membres de la famille des B-lactamines les plus importants en ce qui concerne les céphalosporines.
1ere génération: Oral = Céphalexine, cefadroxil
parentérale = cefazoline
2e génération: céfoxitine
3e génération: ceftiofur, cefovexin, certazidime, ceftriaxone,
cefpodoxime
Nommez les membres de la famille des B-lactamines les plus importants en ce qui concerne les inhibiteurs de bêta-lactamases.
-Acide clavulanique, sulbactame
Nommez les membres de la famille des B-lactamines les plus importants en ce qui concerne les carbapénèmes.
imipénème
Décrire le spectre d’action de la pénicilline G.
Gram + et Pasteurella spp.
Décrire le spectre d’action de la cloxacilline.
Staph. résistants à la pénicilline G
Décrire le spectre d’action des aminopénicillines (ampicilline, amoxicilline).
Spectre élargi: certains anaérobes, certains E.coli,
- sensibles aux bêta-lactamases des Staph.
- Moins actif que péniciline G pour les Gram+
Décrire le spectre d’action des carboxycilline (ticarcilline) et uréidopénicilline (pipéraciline).
Spectre s’étend à Gram - : Pseudomonas aeruginosa, Proteus, enterobacter.
Décrire le spectre d’action des céphalosporines de 1ere génération (céphalexine, céphapirine,cefazoline).
Spectre comparable aux aminopénicillines MAIS résistance aux pénicillases des Staph.
Décrire le spectre d’action des céphalosporines de 2e génération (céfoxitine).
Spectre élargi, efficace contre certains anaérobes. Résistance aux bêta-lactamases meilleure.
Décrire le spectre d’action des céphalosporines de 3e génération (ceftiofur, cefovexin, ceftriaxone, ceftazidime, cefpodoxime).
Activité réduite par rapport aux Gram + . Activité accrue par rapport aux Gram - (Pseudomonas aeruginosa). Efficaces contre certains anaérobes.
Décrire le spectre d’action des inhibiteurs de bêta-lactamase (acide clavulanique).
Combinaison avec antibiotiques sensibles aux pénicillinases comme l’amoxicilline. Jamais utilisé seul car pas d’activité antibactérienne.
Décrire le spectre d’action des carbapénèmes (imipénème)
Large spectre: Gram +, Gram -, Pseudomonas spp, anaérobies strictes.
Décrire le spectre d’action des monobactames.
Gram - seulement.
Décrire le mécanisme d’action des bêta-lactamines.
Sont tous Bactéricides. Cible = enzyme PBP de la paroi bactérienne (inhibition de la synthèse des peptidoglycanes).
Décrire la résistance bactérienne aux bêta-lactamines.
Naturelle: Gram -
Acquise:
-Chromosomique : Nouvel élément génétique mecA chez S.aureus et S. pseuintermedius = affinité réduite pour PBP
-Plasmidique : production de B-lactamases chez Staph. spp et Gram - .
Nommez les membres de la famille des Quinolones/Fluoroquinolones de 1ere génération les plus importants.
Acide nalidixique
Acide oxolinique
Nommez les membres de la famille des Quinolones/Fluoroquinolones de 2e génération les plus importants.
Ciprofloxacine
Norfloxacine
Nommez les membres de la famille des Quinolones/Fluoroquinolones de 3e génération les plus importants.
Pradafloxacine Marbofloxacin Enrofloxacine Orbifloxacine Difloxacine Ibafloxacine
Décrire le spectre d’action des quinolones de 1ere génération (acide nalidixique, acide oxolinique)
Gram - : entérobactéries seulement
Décrire le spectre d’action des fluoroquinolones de 2e et 3e générations.
Spectre élargi: Gram + et Gram -. Pas actifs pour anaérobes (sauf pradofloxacine) et strep spp.
Décrire le spectre d’action des fluoroquinolones de 4e génération.
Idem aux fluoroquinolones de 2e et 3e génération + anaérobes.
Décrire le mécanisme d’action des quinolones/fluoroquinolones.
Sont tous bactéricides. Cible = ADN gyrase (inhibition de la réplication de l’ADN bactérien)
Décrire la résistance bactérienne aux quinolones/fluoroquinolones.
Acquise:
- Chromosomique: Mutation ADN gyrase, pompe à efflux
- Plasmidique: protéines protectrices de l’ADN ( = cible inatteignable), modifications enzymatiques de l’antibiotique
Nommez les membres de la famille des tétracyclines les plus importants.
- Tétracyclines
- Oxytétracycline
- Doxycycline
- Chlortétracycline
Décrire le spectre d’action des tétracyclines.
Large spectre: Gram +, Gram -, rickettsies, chlamydies, spirochètes, mycoplasmes
Décrire le mécanisme d’action des tétracyclines.
Sont tous bactériostatiques. Cible = sous-unité ribosomale 30S.
Décrire la résistance bactérienne aux tétracyclines.
Acquise:
- Chromosomique = rare
- Plasmidique = très fréquente, protéine TET (pompe à efflux, protéine protectrice du ribosome)
Nommez les membres de la famille des macrolides les plus importants.
Azythromycine
Tylosine
Tilmicosine
Nommez les membres de la famillle des Lincosamides les plus importants.
Clindamycine
Pirlimycine
Nommez le membres de la famille des Pleuromutilines le plus important.
Tiamuline
Décrire le spectre d’action des macrolides, lincosamides, pleuromutilines.
Gram + et anaérobes, mycoplasmes.
Érythromycine et tiamuline: certains Gram -(Pasteurella, Haemophilus, Bordetella, Campylobacter)
Décrire le mécanisme d’action des macrolides, lincosamides, pleuromutilines.
Sont tous bactériostatiques. Cible = sous-unité ribosomale 50S.
Décrire la résistance bactérienne aux macrolides, lincosamides, pleuromutilines.
Acquise:
- Chromosomique: mutation de la cible
- Plasmidique: très fréquente, perte d’affinité du ribosome pour l’antibiotique (altération enzymatique par méthylases) et pompes à efflux
Nommez les membres de la famille des aminosides (aminoglycosides/aminocyclitols) les plus importants.
Streptomycine Kanamycine Néomycine Gentamicine Amikacine Apramycine Spectinomycine
Décrire le spectre d’action des aminoglycosides/aminocyclitols.
Gram - aérobie et Staph spp.
- Bactéries anaérobes = totalement résistantes et Strep spp. = peu sensible.
- Spectinomycine: mycoplasmes
Décrire le mécanisme d’action des aminoglycosides/aminocyclitols.
Sont tous bactéricides. Cible = Fixation irrévesible aux ribosomes 30S (lecture incorrecte et synthèse de protéines anormales).
Décrire la résistance bactérienne aux aminoglycosides/aminocyclitols.
Naturelle: anaérobie stricte
Acquise:
- Chromosomique = fréquent pour streptomycine et spectinomycine
- Plasmidique = très fréquent, production d’enzymes inactivantes qui modifient structure chimique des antibio.
Nommez les membres de la famille des sulfamides les plus importants.
Sulfisoxanole
Sulfaméthoxazole
Décrire le spectre d’action des sulfamides.
Spectre large: bactéries, chlamydies, toxoplasmes, protozoaires. MAIS: résistance répandue
Décrire le mécanisme d’action des sulfamides.
Sont tous bactériostatiques. Inhibition compétitive avec PABA (= précurseur de l’acide folique).
Décrire la résistance bactérienne aux sulfamides.
Naturelle: Enterococcus (qui ne sécrètent pas d’acide folique)
Acquise:
-Plasmidique: très fréquente, hyperproduction de PABA ou nouveaux gènes codant pour DHS de faible affinité avec l’antibiotique.
Nommez le membre de la famille des Triméthoprimes le plus important.
Triméthoprime
Décrire le spectre d’action des triméthoprimes.
Spectre large: bactéries, chlamydies, toxoplasmes, protozoaires.
Décrire le mécanisme d’action des triméthoprimes.
Sont tous bactériostatiques. Inhibition compétitive avec DHFR (métabolisme acide folique)
**Combinaison avec sulfamie = bactéricide
Décrire la résistance bactérienne aux triméthoprimes.
Naturelle: Clostridium et P.aeruginosa, imperméabilité , DHFR résistante
Acquise:
- Chromosomique: moins fréquent, DHFR résistante ou production accrue de DHFR
- Plasmidique: DHFR avec peu d’affinité pour l’antibiotique
Nommez les membres de la famille des phénicoles les plus importants.
Chloramphénicol
Florfénicol
Décrire le spectre d’action des phénicoles.
Spectre large: Gram+, Gram - , mycoplasmes, rickettsies, spirochètes, chlamydies.
Décrire le mécanisme d’action des phénicoles.
Bactériostatiques. Cible = sous-unité ribosomale 50S (inhibition synthèse protéique)
Nommez les peptolides cycliques les plus importants.
Polymyxine B Polymyxine E (colistine)
Décrire le spectre d’action des peptolides cycliques.
Spectre étroit: Gram - seulement
Décrire le mécanisme d’action des peptolides cycliques.
Bactéricides. Cible = phospholipides de la membrane pour causer rupture
Nommez le membre de la famille des Rifamycines le plus important.
Rifampicine (rifampin)
Décrire le spectre d’action des rifamycines.
Gram +, anaérobes, mycobactéries .
** Activité antivirale et antifongique également.
Décrire le mécanisme d’action des rifamicines.
Bactéricides. Cible = ARN polymérase (bloque la synthèse de l’ADN)
Décrire le spectre d’action de la bacitracine.
Gram +, faible activité pour Gram -
Nommer le membre de la famille des synergistines/streptogramines le plus important.
Virginiamycine
Décrire le spectre d’action de la virginiamycine,
Gram +, certains Gram -
Nommez le membre de la famille des nitrofuranes le plus important.
Nitrofurazone
Décrire le spectre d’action de la nitrofurazone.
Spectre large: Gram +, Gram -, mycoplasmes , rickettsies, levures, protozoaires.
Nommez les membres de la famille des nitroimidazoles les plus importants.
Dimétridazole
Métronidazole
Décrire le spectre d’action des nitroimidazoles.
Spectre étroit: anaérobie stricte (protozoaire anaérobie, campylobacter jejuni, Bacteroides fragilis)
Décrire le spectre d’action de la novobiocine.
Gram + seulement
Nommez les membres de la famille des antifongiques polyènes les plus importants.
Amphotéricine B
Nystatine
Griséofulvine
Flucytosine
Décrire le spectre d’action de l’amphotéricine B.
Large; levures et agents de mycoses profondes
Décrire le mécanisme d’action de l’amphotéricine B.
Fongistatique. Liaison avec ergostérol de la membrane cellulaire (augmente perméabilité)
Décrire le spectre d’action de la flucytosine.
Spectre étroit: levures (Candida, cryptococcus) et champignons (aspergillus)
Décrire le spectre d’action de la griséofulvine.
Spectre étroit: dermatophytes (microsporum et trichophyton)
Décrire le spectre d’action de la nystatine.
Spectre moyen: levures, quelques dimorphiques (SBHC) et dermatophytes
Nommes les membres de la famille des antifongiques azoles les plus importants.
Application topique:
Clotrimazole
Miconazole
Administration systémique:
Ketoconazole
Itraconazole
Fluconazole
Décrire le spectre d’action des antifongiques azoles.
Large: levures, moisissures, dermatophytes, certains Gram + (Staph, entérocoques)
Décrire le mécanisme d’action des antifongiques azoles.
Fongistatique ou fongicide selon la concentration. Ralentissent synthèse de l’ergostérol (composé de la membrane plasmique)
Définir CMI.
Concentration minimale inhibitrice, la concentration la plus faible capable d’inhiber la croissance e la souche bactérienne.
