Antimicrobianos Flashcards
Diferencie os antibacterianos dos antibióticos
Os antibacterianos são quaisquer antimicrobianos com ação direcionada a bactérias.
Os antibióticos são necessariamente substâncias antimicrobianas produzidos por organismos vivos
São características de um “antimicrobiano ideal”
- Amplo espectro (há contrapontos; existem vantagens na utilização de medicamentos mais direcionados)
- Não indutor de resistência
- Não gerador de efeitos colaterais indesejáveis
- Não atua sobre a microbiota
- É solúvel nos fluidos corpóreos
- Atinge concentrações altas nos tecidos
- Não pode ser inativado no paciente
Quanto à origem, os antimicrobianos podem ser:
Naturais, semissintéticos (naturais modificados) e sintéticos
Quanto ao efeito, os antimicrobianos podem ser divididos em:
- Bacteriostáticos: que agem na contenção do crescimento bacteriano
- Bactericidas: que agem na eliminação de bactérias
A prescrição de um antibacteriano é inviável para um paciente…
Imunodeprimido, já que depende da atividade imunológica para a efetiva eliminação do patógeno
Os mecanismos de ação dos antibacterianos podem ser resumidos em 5 grandes grupos:
- Inibidores da síntese da parede celular
- Inibidores de enzimas metabólicas
- Destruidores de membrana plasmática
- Inibidores da síntese proteica
- Inibidores da duplicação cromossômica
Como ocorre a síntese da parede celular?
- Síntese dos precursores (subunidades NAG-NAM-peptídeo)
- Transferência (carreador Lipídio II)
- Montagem (transglicosilação e transpeptidação)
A proteína associada à transpeptidação é a…
PBP (penicilin binding protein)
São as duas grandes classes de inibidores da síntese parede celular:
Antibacterianos beta-lactâmicos e glicopeptídeos
São características importantes dos beta-lactâmicos:
- Classe de inibidores da parede celular
- Mecanismo central: inibição da PBP
- Característica central: estrutura do anel beta-lactâmico
- Alvos da beta-lactamase, enzima de resistência bacteriana, tendo como exceção um subgrupo resistente das penicilinas
- Classes: penicilinas, cefalosporinas, carbapenemas, monobactâmicos e inibidores de beta-lactamases
São as cinco grandes classes de beta-lactâmicos:
- Penicilinas
- Cefalosporinas
- Carbapenemas
- Monobactâmicos
- Inibidores de beta-lactamases
A classe de beta-lactâmico que não têm o PBP como alvo é a dos…
Inibidores de beta-lactamases (como o ácido clavulâmico), aplicados em conjunto a beta-lactamicos nao resistentes
Caracterize as penicilinas:
- Ação sobre gram- e gram+
*com exceções -> penicilina G age apenas sobre gram +, por exemplo - Naturais ou semissintéticas
As penicilinas G e V são exemplos de…
Penicilinas naturais
São exemplos de penicilinas semissintéticas:
- Aminopenicilinas (amoxicilina)
- Penicilinas resistentes à beta-lactamase
- Antipseudomonas
Caracterize as cefalosporinas:
- Ação contra gram + e gram -
- Espectro mais amplo em relação às penicilinas
- Resistentes a beta-lactamases
- Divididas em 5 gerações
Caracterize, em linhas gerais, as 5 gerações de cefalosporinas:
- Ao longo das 3 primeiras gerações, o potencial gradualmente se direciona para as gram-:
1. Maior ação em gram+ em relação a gram-
2. Ação aumentada em gram- e diminuída em gram+
3. Ação predominante sobre gram-, com pouca utilidade contra gram + - Na quarta geração, temos ação especial sobre os BGN multirresistentes (cefepima)
- Na quinta geração, temos ação especial sobre MRSA - aureus resistentes a beta-lactâmicos (cefarolina)
Conceitue a MRSA
Cepa especial de Staphylococcus aureus que apresenta resistência a todos os beta-lactâmicos (com exceção das cefalosporinas de 5a geração), de muita importância clínica no contexto hospitalar
Ao administrar antibióticos, devemos ter preferência por gerações mais antigas ou mais recentes?
Mais antigas. Essas gerações de resistência difundida devem ser aplicadas enquanto ainda são eficazes, de modo a prevenir a formação de cepas resistentes aos antibióticos mais recentes/potentes
Caracterize as carbapenemas e monobactâmicos:
- Ação contra gram+ e gram- (monobac. apenas em gram-)
- Importante na contenção de BGN multirresistentes - utilizadas SOMENTE nesses casos
- São altamente resistentes a beta-lactamases (especialmente os monobac.)
O mecanismo de ação dos beta-lactâmicos consiste no ataque à…
PBP, impedindo a síntese da parede celular
*Exceção: inibidores de beta-lactamases
Conceitue os glicopeptídeos
- Classe de inibidores de parede celular
- Espectro estreito -> ação somente em gram+
- Efeito importante sobre MRSA
- Dimensões consideráveis -> não é possível a passagem pelos poros da ME de gram-
- Mecanismo: liga-se a peptídeos terminais interpolando-se entre os açúcares, inibindo a transglicosilação
São exemplos de antibióticos glicopeptídeos:
Vancomicina e teicoplanina
Conceitue os antibacterianos inibidores da via do ácido fólico
- Fármacos que atuam sobre enzimas dessa via metabólica
- Agem sobre bactérias dependentes dessa síntese para a formação de ácidos nucleicos (porque NÃO conseguem utilizar ácido fólico pré-formado)
- Sulfonamidas -> diidropteroato sintetase
- Trimetoprim -> diidrofolato redutase
*Podem ser conjugadas para melhor efeito!
Entre as classes de antibacterianos que inibem a síntese de ácidos nucleicos, temos:
Quinolonas e Rifamicinas
Caracterize as quinolonas
- inibidores da síntese de ác. nucleicos
- apresentam 4 gerações
Atuam sobre: - a DNA girase (que expõe o DNA circular para a ação da polimerase)
- a topoisomerase IV (que separa as fitas duplas após a síntese)
Conceite as rifamicinas
- Funcionais em micobactérias e gram+
- Alvo: RNA polimerase (inibe a transcrição, comprometendo a síntese proteica)
Entre as classes de antibacterianos que inibem a síntese proteica, temos:
- Aminoglicosídeos
- Oxazolidinonas
- Tetraciclinas
- Glicilciclinas
- Macrolídeos, lincosamídeos e estreptograminas
Aminoglicosídeos agem principalmente em…
bacilos gram-
ex.: Estreptomicina
Oxazolidinonas são empregadas no tratamento de…
BGP multirresistentes (MRSA, VRE)
ex.: Linezolida
Tetraciclinas são drogas antigas, caracterizadas por…
resistência difundida, com amplo espectro de atuação
ex.: Tetraciclina
As glicilciclinas têm estrutura similar às…
tetraciclinas, sendo porém aplicadas em VRE e MRSA
ex.: Tigeciclina
Os macrolídeos, lincosamídeos e estreptograminas são aplicados para…
MRSA e VRE, apresentando espectro semelhante
Eritromicina e azitromicina são exemplos de…
Macrolídeos (da classe dos inibidores de síntese proteica)
A lincomicina é um exemplo de…
Lincosamídeo (da classe dos inibidores de síntese proteica)
A dalfopristina e a quinupristina são exemplos de…
Estreptograminas (da classe dos inibidores de síntese proteica)
Os fármacos inibidores de síntese proteica têm como alvo geral os…
Ribossomos
As duas classes centrais de antibacterianos destruidores de membrana são…
Polimixinas e lipopeptídeos
Conceitue as polimixinas:
- Ação sobre gram-
- Aplicada em casos graves e espécies multirresistentes
Mecanismos: - LPS e fosfolipídeos
- Deslocamento iônico para indução de lise
ex.: Polimixinas B e E
Conceitue os lipopeptídeos
- Classe recente de destruidores de membrana
- Ação sobre gram+
Mecanismo: - Formação de canais, perturbando a permeabilidade seletiva -> morte celular
