Antifongiques

Question 1

Quelle est cette molécule?

Answer 1

Ergostérol (constituant de la membrane plasmique des mycètes)

Question 2

Cibles d’actions des antifongiques?

Answer 2

-Synthèse de l’ergostérol
-Paroi cellulaire
-Membrane plasmique

Question 3

Enzymes visées par les allylamines / azoles

Answer 3

Allylamines : Squalene epoxidase
Azoles: 14alpha stérol déméthylase

Question 4

Answer 4

Terbinafine (allylamine)

(Inhibiteur 2D6, lipophile, utilisé contre dermatophytes)

Question 5

Answer 5

Naftitine

Question 6

Quelle est la forme active des azoles? (neutre/ionisée)

Answer 6

Neutre

Question 7

Answer 7

Kétoconazole
(seule imidazole bien absorbée po, dépendamment de l’acidité gastrique)

Question 8

Answer 8

Clotrimazole

Question 9

Answer 9

Miconazole (X=O et Y=Cl)

Question 10

Answer 10

Fluconazole (triazole)

Traverse BHE, F élevée, triazoles moins toxiques que imidazoles

Question 11

Answer 11

Voriconazole (triazole)

BHE, plus large spectre,

Question 12

Answer 12

Itraconazole

Absorption po selon acidité gastrique, possède métabolite actif

Question 13

Answer 13

Posaconazole

Utile chez souches résistantes

Question 14

Mécanismes de résistance aux azoles

Answer 14

-Modification 14-alpha-stérol déméthylase
-Pompes à efflux
-Diminution perméabilité membrane

Question 15

Answer 15

Efinaconazole

Question 16

Answer 16

Isavuconazole

Question 17

Answer 17

Échinocandines (inhibiteurs de la synthèse de la paroi)

Question 18

Les échinocandines inhibent ________

Answer 18

Bêta-(1,3)-D-glucan, composante de la paroi fongique

Question 19

Answer 19

Nystatine (déstabilisateurs de la membrane plasmique)

Question 20

Answer 20

Amphotéricine B

(peut être utilisé IV et fenêtre thérapeutique élargie)
(lésions rénales à long terme)

Question 21

Mode d’action amphotéricine B et analogues

Answer 21

Interagis avec l’ergostérol, s’incorpore dans la membrane plasmique et forme des pores