Antiepilépticos Flashcards
Las acciones específicas de los fármacos anticonvulsivos se describen de manera amplia como
1.- Modulación de los canales de Na, K, CL activados por voltaje
2.- Potenciación de la inhibición rápida sináptica mediada por GABA
3.- Modificación de los procesos de liberación sináptica
4.- Disminución de la excitación rápida mediada por glutamato
La carbamazepine se utiliza principalmente vs este tipo de convulsiones
De inicio focal crónico clónicas
Mecanismo de acción de la fenitoína y para que convulsiones se utiliza
Bloquea los canales de sodio. Crisis de inicio focal y tónico clónicas
Describe la ADME de la fenitoína
A: GI casi completa
D: Unión a proteínas 90%
M: Hepática
E: Renal
V1/2: 20-24h
Sospechar toxicidad por fenitoína en estos síntomas
Nistagmus
Diplopia
Ataxia
Temblor
Vértigo
Mecanismo de acción del fenobarbital
Según su concentración actúa como modulador alostérico positivo de los receptores GABAa (bajas concentraciones) o activan directamente los mismos receptores (altas dosis).
Aumentan la duración media del canal
¿Contra qué convulsiones se utiliza el fenobarbital?
Crisis focales y crisis tónico clónicas
Mecanismo de acción de la carbamazepina
Es un bloqueador de los canales de sodio (Na v1)
Vs que convulsiones se utiliza la carbamazepina
Crisis tónico clónicas focales y focales bilaterales
Describe el ADME de la carbamazepina
A:
D: Unión a proteínas 70%
M: Hepático
E: Renal y heces
Son efectos adversos de la carbamazepina
GI, mareos, visión borrosa, diplopia, hipersensibilidad, exantémas
Es el análogo 10-ceto de la carbamazepina
Oxcarbazepina
Es el fármaco de primera línea vs crisis generalizadas de ausencia
Etosuximida
Mecanismo de acción de la etosuximida
Inhibición de los canales de cálcio tipo C
ADME de la etosuximida
A: Completa por VO
D: No se une a proteína
M: Hepático
E: Renal (baja)
La interacción entre etosuximida y valproato genera
Disminución de la depuración de la etosuximida
Efectos adversos de la etosuximida
Molestia gástrica, mareo, letargo, cefalea
El valproate es usado únicamente vs crisis focales bilaterales. Cierto o Falso
Falso, es de amplio espectro
ADME del valproato
A: absorción por VO buena
D: Unión a proteínas alta
M: Hepático
E: Mayor pate renal
V 1/2: 10-14h
El valproate tiene interacciones farmacológicas con estos medicamentos
Fenobarbital, etosuximida
Efectos adversos del valproato
GI, aumento transaminasas, hepatitis fulminante (raro)
Hay que sospechar intoxicación por valproato cuando veamos estos síntomas
Somnlencia, ataxia, temblor
Se usan en el Tx de crisis focales y en varias secciones no epilépticas, como el dolor neuropático, Sx de piernas inquietas y los trastornos de ansiedad
Gabapentina y pregabalina
La gabapentin no se metaboliza y no induce enzimas hepáticas: se elimina sin cambios en la orina. Cierto o Falso
Cierto
EA de gabapentina
GI, hipersensibilidad, exantema, mareo, somnolencia, ataxia, fatiga, aumento de peso
Mecanismo de acción de gabapentina
Se une a a2delta
El mecanismo de acción de la lamotrigina es similar al de la carbamazepina. Cierto o Falso
Cierto
Uso clínico de la lamotrigina
Crisis focales y/o terapia complementaria
Efectos adversos de la lamotrigina
Mareo, cefalea, diplopía, náuseas, insomnio, somnolencia, exantema
ADME de lamotrigina
D: Unión a proteínas 55%
M: Hepático
E: Orina
Interacciones farmacológicas de lamotrigina
Fenitoína, carbamazepina y/o fenorbital reduce su semi vida.
Valproato aumenta su concentración plasmática
Se usa vs crisis focales, crisis generalizadas primarias y Sx de Lennox-Gastaut
Topiramato
El topiramato se puede dar como profilaxis vs migraña. Cierto o Falso
Cierto
Mecanismo de acción topiramato
Actúa sobre los canales de Na activados por voltaje
Mecanismo de acción del levetiracetam
Se une selectivamente a la SV2A (proteína), reduciendo la liberación de glutamato
