Antidepresivos Flashcards
Tienen como acción primaria la inhibición del transportador de serotonina SERT. Actualmente hay 6 disponibles y son los antidepresivos más comunes en uso clínico
ISRS (Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina)
Los ISRS actúan primero a nivel presináptico y luego en el terminal sináptico. Cierto o Falso
Cierto
La fluotexina se metaboliza a un principio activo que es
La norfluotexina
Son inhibidores potentes de la isoenzima CYP2D6 (lo que contribuye a posibles interacciones farmacológicas)
Fluotexina y paroxetina
El citalopram, escitalopram y sertraline tienen interacciones CYP más “modestas”> Cierto o falso
Cierto
A dosis terapéuticas ¿Cuál es el porcentaje de actividad del transportador SERT que inhiben los ISRS?
80%
Los ISRS se unen de forma contundente a los receptores de histamina, muscarínicos u otros. Cierto o Falso
Falso
Son efectos adversos del uso de ISRS
Síntomas GI, interés y función sexual disminuidos, insomnio, aumento de peso (paroxetina), mareos, parestecias
Refuerza la liberación de dopamina y noradrenalina. Efecto estimulante. Único aprobado para trastornos alimentarios. (ISRS)
Fluotexina
Inhibe débilmente al transportador de dopamina. Acción activadora (ISRS)
Sertralina
Acciones muscarínicas anticolinérgicas (ISRS)
Paroxetina
Tiene propiedades antihistamínicas débiles. Bien tolerado, puede prolongar el segmento QT.
Citalopram
Se unen a los transportadores de serotonina (SERT) y norepinefrina (NET), no tienen mucha afinidad por otros receptores.
Inhibidores de la recaptura de serotonina y norepinefrina (IRSN)
La venlafaxina se metaboliza ampliamente en el hígado a través de la isoenzima __________ a ____________
CYP2D6, O-desmetilvenlafaxina (desvenlafaxina)
Unión a proteínas de la venlafaxina
27-30%
La duloxetina se une estrechamente a proteínas (97%). Cierto o Falso
Cierto
La duloxetina sufre un metabolismo un oxidativo extenso a través de
CYP2D6 y CYP1A2
Son efectos adversos de los IRSN
Aumento de presión arterial y frecuencia cardiaca, insomnio, ansiedad y agitación
Se asemeja a la anfetamina en la estructura química y tiene propiedades de activación del SNC. Disminuye el craving o ansiedad de la abstinencia
Bupropión (IRND)
El bupropión se absorbe rápido y tiene una unión a proteínas de 85%. Cierto o Falso
Cierto
Se introdujo en 1994 y es uno de los pocos antidepresivos que no se asocia comúnmente con los efectos sexuales (como el bupropión)
Mirtazapina
Durante su metabolismo la mirtazapina experimenta lo siguiente
Hidroxilación y conjugación con glucorónido. Metabolizada por CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2.
La mirtazapina mejora la liberación de norepinefrina y serotonina. Cierto o Falso
Cierto
Efectos adversos del bupropión
Agitación, insomnio y anorexia
Efectos adversos de la mirtazipina
Efecto sedante significativo
Los triciclos tienen a absorberse bien y a tener semividas largas. Cierto o Falso
Cierto
Los Triciclos son sustratos del sistema
CYP2D6
Los triciclicos se parecen a los ISRN en cuanto a actividad antidepresiva.
Cierto
Son efectos adversos de los triciclicos
Boca seca y estreñimiento
